Thuốc Normodipine 5mg điều trị tăng huyết áp và đau thắt ngực ổn định (Hộp 3 vỉ x 10 viên)

Thành phần

• Amlodipin ……………………….5mg
• Tá dược vừa đủ 1 viên.

Công dụng 

Chỉ định

Thuốc Normodipine 5mg được chỉ định trong các trường hợp sau:

• Tăng huyết áp;
• Đau thắt ngực ổn định mạn tính;
• Đau thắt ngực thể co thắt (đau thắt ngực kiểu Prinzmetal).

Cách dùng, liều lượng

Cách dùng

Viên nén sử dụng theo đường uống.

Liều dùng

Người lớn

• Liều khởi đầu thường dùng để điều trị tăng huyết áp và cơn đau thắt ngực là 5 mg amlodipine x 1 lần/ ngày, có thể tăng liều lên tối đa 10 mg tùy theo đáp ứng của từng cá thể bệnh nhân. Trong điều trị tăng huyết áp, Normodipine đã được sử dụng phối hợp cùng thuốc lợi tiểu thiazid, thuốc chẹn alpha, thuốc chẹn beta hoặc thuốc ức chế men chuyển angiotensin. Trong điều trị cơn đau thắt ngực, Normodipine có thể được sử dụng đơn độc hoặc phối hợp với các thuốc chống đau thắt ngực khác ở bệnh nhân có cơn đau thắt ngực không đáp ứng với nitrat và/ hoặc thuốc chẹn beta.
• Không cần chỉnh liều Normodipine khi dùng đồng thời với thuốc lợi tiểu thiazid, thuốc chẹn alpha, thuốc chẹn beta và thuốc ức chế men chuyển angiotensin.

Trẻ em

• Trẻ em và trẻ vị thành niên từ 6-17 tuổi có tăng huyết áp: Liều dùng đường uống để chống tăng huyết áp khởi đầu được khuyến cáo là 2,5 mg x 1 lần/ ngày, có thể chỉnh liều lên tới 5 mg x 1 lần/ ngày nếu chưa đạt huyết áp mục tiêu sau 4 tuần. Việc sử dụng liều trên 5 mg/ ngày cho trẻ em chưa được nghiên cứu (xem mục Dược lực học và Dược động học). Liều dùng 2,5 mg amlodipine không phù hợp với sản phẩm này.
• Trẻ em dưới 6 tuần: Hiện không có dữ liệu.

Người cao tuổi

Normodipine 5mg sử dụng với cùng liều dùng trên bệnh nhân cao tuổi và trẻ tuổi cho dung nạp tốt như nhau. Khuyến cáo dùng liều thông thường trên bệnh nhân cao tuổi, tuy nhiên cần thận trọng khi tăng liều (xem mục Thận trọng khi sử dụng thuốc và Dược động học).

Suy gan

• Khuyến cáo về liều dùng amlodipine trên bệnh nhân suy gan mức độ nhẹ đến trung bình chưa được thiết lập; do đó cần thận trọng khi lựa chọn liều dùng cho đối tượng bệnh này và nên bắt đầu với liều thấp trong khoảng liều dùng khuyến cáo (xem mục Thận trọng khi sử dụng thuốc và Dược động học).
• Dược động học của amlodipine trên bệnh nhân suy gan nặng chưa được nghiên cứu. Trên bệnh nhân suy gan nặng, nên bắt đầu dùng thuốc với liều thấp nhất và cần hiệu chỉnh liều từ từ.

Suy thận

Không có mối tương quan giữa mức độ suy thận và những thay đổi về nồng độ amlodipine huyết thanh; vì vậy, khuyến cáo dùng liều thông thường cho đối tượng này. Amlodipine không được thẩm tách.

Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.

Dược lực học

Nhóm tác dụng dược lý: Thuốc chẹn kênh calci, thuốc chẹn kênh calci chọn lọc tác dụng chủ vận trên mạch máu mã ATC: C08CA01.

Amlodipine là chất ức chế dòng ion calci thuộc nhóm dihydropyridine (chất đối kháng ion calci hay chốt chẹn kênh calci chậm), nó ức chế dòng ion calci qua màng tế bào vào cơ trơn mạch máu và cơ tim.

Cơ chế chống tăng huyết áp của amlodipine là nhờ tác dụng trực tiếp làm giãn cơ trơn mạch máu. Cơ chế chính xác chống đau thắt ngực của amlodipine chưa được xác định một cách đầy đủ, nhưng amlodipine làm giảm thiếu máu cục bộ theo hai tác động sau:

• Amlodipine làm giãn các tiểu động mạch ngoại biên, do đó làm giảm tổng sức cản ngoại biên (giảm hậu gánh). Vì tần số tim không bị tác động, sự giảm tải cho tim làm giảm tiêu thụ năng lượng và giảm nhu cầu oxy.
• Cơ chế tác động của amlodipine cũng có thể gây giãn các động mạch vành chính và các tiểu động mạch vành, cả cho vùng lành và vùng thiếu máu cục bộ. Sự giãn mạch này làm tăng cung cấp oxy cho bệnh nhân đau thắt ngực thể co thắt (đau thắt ngực kiểu Prinzmetal hay đau thắt ngực biến thể).
• Trên bệnh nhân tăng huyết áp, chế độ liều dùng 1 lần/ ngày cho hiệu quả hạ huyết áp có ý nghĩa lâm sàng ở cả tư thế đứng và tư thế nằm trong suốt 24 giờ. Do tác dụng hạ huyết áp khởi phát từ từ nên tình trạng hạ huyết áp cấp tính không là đặc tính của việc điều trị bằng amlodipine.
• Trên bệnh nhân đau thắt ngực, chế độ liều dùng 1 lần/ ngày làm tăng tổng thời gian gắng sức, kéo dài khoảng cách giữa các cơn đau thắt ngực và giảm tần suất gặp khoảng chênh xuống ST 1 mm trên điện tim, giảm tần suất các cơn đau thắt ngực và giảm sự cần thiết phải dùng glyceryl trinitrate.
• Amlodipine không liên quan đến những ảnh hưởng xấu lên chuyển hóa hoặc sự thay đổi nồng độ lipid trong huyết tương nên có thể sử dụng trên bệnh nhân hen phế quản, đái tháo đường và bệnh gout.

Trên bệnh nhân có bệnh động mạch vành (CAD)

Hiệu quả của amlodipine trong việc ngăn chặn các biến cố lâm sàng trên bệnh nhân có bệnh động mạch vành (CAD) đã được đánh giá trong một thử nghiệm độc lập, đa trung tâm, ngẫu nhiên, mù đôi, có đối chứng tiến hành trên 1997 bệnh nhân; nghiên cứu so sánh hiệu quả của amlodipine và enalapril trong việc hạn chế tần suất xảy ra huyết khối (nghiên cứu CAMELOT). Nghiên cứu này cho thấy điều trị bằng amlodipine có liên quan đến giảm tỷ lệ nhập viện do cơn đau thắt ngực và giảm tỷ lệ cần tiến hành các thủ thuật tái thông mạch trên bệnh nhân CAD.

Trên bệnh nhân suy tim

• Các nghiên cứu về huyết động và các thử nghiệm lâm sàng gắng sức có đối chứng tiến hành trên bệnh nhân suy tim mức độ II – IV theo thang phân loại NYHA cho thấy amlodipine không làm xấu tình trạng lâm sàng khi đo lường bằng khả năng bệnh nhân chịu đựng khi gắng sức, bằng phân suất tống máu thất trái và triệu chứng học lâm sàng.
• Một nghiên cứu có đối chứng với giả dược (nghiên cứu PRAISE) được thiết kế để đánh giá các bệnh nhân suy tim độ III – IV NYHA đang sử dụng digoxin, thuốc lợi tiểu và thuốc ức chế men chuyển angiotensin đã cho thấy amlodipine không làm tăng nguy cơ tử vong hoặc kết hợp giữa tử suất và bệnh suất suy tim. Một nghiên cứu theo dõi, dài hạn, có đối chứng với giả dược (nghiên cứu PRAISE-2) đánh giá việc sử dụng amlodipine trên bệnh suy tim độ III và IV NYHA (không có triệu chứng lâm sàng thiếu máu cục bộ, dấu hiệu gợi ý thiếu máu cục bộ hoặc đang có bệnh nền thiếu máu cục bộ; đang sử dụng ổn định thuốc ức chế men chuyển angiotensin, digitalis, và thuốc lợi tiểu đã cho thấy amlodipine không ảnh hưởng lên tỷ lệ tử vong do biến cố tim mạch. Trên chính quần thể bệnh nhân này, amlodipine có liên quan đến sự gia tăng các báo cáo về biến cố phù phổi.

Nghiên cứu về điều trị chống tăng huyết áp và hạ lipid máu để phòng ngừa các cơn đau tim (ALLHAT)

Một nghiên cứu ngẫu nhiên, mù đôi về tỷ lệ tử vong – tỷ lệ mắc gọi là “Nghiên cứu điều trị chống tăng huyết áp và hạ lipid máu để phòng ngừa các cơn đau thắt ngực” (nghiên cứu ALLHAT) với tKết quả cho thấy không có sự khác biệt có ý nghĩa về tiêu chí đánh giá chính của nghiên cứu khi so sánh giữa phác đồ sử dụng amlodipine và phác đồ sử dụng clorthalidon: RR 0,98; khoảng tin cậy 95%: 0,90 -1,07; p = 0,65.

Trẻ em (trẻ trên 6 tuổi và vị thành niên)

• Trong một nghiên cứu tiến hành trên 268 trẻ trong độ tuổi 6 – 17 có tăng huyết áp thứ phát là chủ yếu; so sánh hiệu quả của liều 2,5 mg amlodipine và 5,0 mg amlodipine với giả dược đã cho thấy cả hai liều dùng đều cho tác dụng hạ huyết áp tâm thu đáng kể so với giả dược. Sự khác biệt về hiệu quả giữa hai liều dùng không có ý nghĩa thống kê.
• Ảnh hưởng dài hạn của amlodipine lên sự tăng trưởng, giai đoạn dậy thì và sự phát triển nói chung của trẻ em chưa được nghiên cứu.
• Hiệu quả dài hạn của amlodipine lên các phác đồ sử dụng trên trẻ em để làm giảm tỷ lệ mắc bệnh tim mạch và tỷ lệ tử vong do bệnh tim mạch khi trưởng thành chưa được thiết lập.

Dược động học

Hấp thu, phân bố và tỷ lệ gắn kết với protein huyết tương

• Sau khi uống với liều điều trị, amlodipine được hấp thu tốt và đạt nồng độ đỉnh trong máu sau khoảng 6 – 12 giờ. Sinh khả dụng tuyệt đối ước tính khoảng 64 – 80%. Thể tích phân bố xấp xỉ 21 lít/ kg. Các nghiên cứu in vitro cho thấy khoảng 97,5% lượng thuốc lưu thông gắn với protein huyết tương.
• Sinh khả dụng của amlodipine không bị ảnh hưởng bởi thức ăn.

Sinh chuyển hóa/ thải trừ

• Nửa đời thải trừ huyết tương khoảng 35 – 50 giờ, tương ứng với chế độ liều dùng 1 lần/ ngày. Amlodipine chuyển hóa mạnh qua gan thành chất chuyển hóa không có hoạt tính; với 10% chất mẹ và 60% chất chuyển hóa được bài tiết vào nước tiểu.
• Suy gan: Hiện có rất ít dữ liệu lâm sàng về việc sử dụng amlodipine trên bệnh nhân suy gan. Trên bệnh nhân suy gan, độ thanh thải amlodipine giảm dẫn đến thời gian bán thải tăng và AUC tăng khoảng 40-60%.
• Người cao tuổi: Thời gian đạt nồng độ đỉnh huyết tương của amlodipine là tương tự giữa người cao tuổi và người trẻ tuổi. Trên bệnh nhân cao tuổi, độ thanh thải amlodipine có xu hướng giảm dẫn đến tăng AUC và tăng thời gian bán thải. Tăng AUC và tăng thời gian bán thải trên bệnh nhân suy tim sung huyết cũng đúng như dự đoán đối với nhóm tuổi được nghiên cứu.
• Trẻ em và vị thành niên: Một nghiên cứu dược động học được tiến hành trên 74 trẻ tăng huyết áp trong độ tuổi 1 – 17 (với 34 trẻ từ 6 – 12 tuổi và 28 trẻ từ 13 – 17 tuổi) sử dụng amlodpine trong khoảng liều 1,25 – 20 mg dùng 1 lần hoặc 2 lần/ ngày. Trên trẻ 6 – 12 tuổi và vị thành niên 13 – 17 tuổi, độ thanh thải điển hình khi dùng thuốc đường uống (CL/ F) tương ứng là 22,5 và 27,4 lít/ giờ đối với nam và tương ứng là 10,4 và 21,3 lít/ giờ đối với nữ. Sự khác biệt lớn về phơi nhiễm thuốc giữa các cá thể đã được ghi nhận. Các dữ liệu báo cáo về việc sử dụng amlodipine cho trẻ dưới 6 tuổi còn hạn chế.

Chống chỉ định

Chống chỉ định Normodipine 5mg trong những trường hợp sau:

• Quá mẫn với amlodipine, dẫn xuất dihydropyridine hoặc với bất kỳ thành phần nào của thuốc (magnesi stearat, tinh bột natri glycolat (loại A), cellulose vi tinh thể, calci hydro phosphat khan);
• Hạ huyết áp nghiêm trọng;
• Sốc (bao gồm sốc tim);
• Tắc nghẽn đường tống máu ra của thất trái (như hẹp van động mạch chủ mức độ nặng);
• Suy tim huyết động không ổn định sau nhồi máu cơ tim cấp.

Tác dụng phụ

Khi sử dụng thuốc Normodipine 5mg, gặp bác sĩ của bạn ngay nếu gặp phải bất kỳ tác dụng không mong muốn (ADR) nghiêm trọng nào dưới đây sau khi uống thuốc này:

• Đột ngột thở khò khè, đau ngực, thở gấp hoặc khó thở;
• Sưng mí mắt, mặt hoặc môi;
• Sưng lưỡi, họng gây khó thở nghiêm trọng;
• Dị ứng da nặng bao gồm phát ban ngoài da nặng, mề đay, đỏ trên da toàn thân, ngứa nghiêm trọng, phồng rộp, bong tróc và sưng tấy da, viêm màng nhầy (hội chứng Stevens – Johnson) hoặc các phản ứng dị ứng khác;
• Đau tim, nhịp tim bất thường;
• Viêm tụy có thể gây ra đau bụng hoặc đau lưng nặng cùng cảm giác khó chịu.

Tương tác

Lưu ý và thận trọng

Độ an toàn và hiệu quả của amlodipine trong cơn tăng huyết áp cấp chưa được thiết lập.

Suy tim

Cần thận trọng khi sử dụng amlodipine cho bệnh nhân suy tim.

Trong một nghiên cứu dài hạn, có đối chứng với giả dược trên bệnh nhân suy tim nặng (độ III và IV theo thang phân loại NYHA), nhóm điều trị bằng amlodipine có tỷ lệ ghi nhận biến cố phù phổi cao hơn so với nhóm dùng giả dược (xem mục Dược lực học). Cần thận trọng khi sử dụng các thuốc chẹn kênh calci, bao gồm amlodipine, trên bệnh nhân suy tim sung huyết do các thuốc này có thể làm tăng nguy cơ xảy ra các biến cố trên tim mạch và tử vong.

Suy gan

Thời gian bán thải của amlodipine kéo dài và giá trị AUC cao hơn ở bệnh nhân suy gan; liều dùng khuyến cáo của amlodipine trên đối tượng này chưa được thiết lập. Do đó, amlodipine nên được bắt đầu sử dụng trên bệnh nhân suy gan với liều thấp trong khoảng liều và cần thận trọng cả khi bắt đầu điều trị và khi tăng liều. Trên bệnh nhân suy gan nặng, việc điều chỉnh liều dùng cần được thực hiện từ từ và dưới sự giám sát chặt chẽ.

Người cao tuổi

Trên bệnh nhân cao tuổi, việc tăng liều thuốc nên được thực hiện một cách thận trọng (xem mục Liều dùng và cách dùng và Dược động học).

Suy thận

Trên bệnh nhân suy thận, có thể sử dụng amlodipine với liều thông thường. Không có mối tương quan giữa sự thay đổi nồng độ amlodipine huyết tương và mức độ suy thận. Amlodipine không được thẩm tách.

Lưu ý sử dụng trên phụ nữ mang thai và thời kỳ cho con bú

Thời kỳ mang thai

• Độ an toàn của amlodipine trên phụ nữ có thai chưa được thiết lập.
• Các nghiên cứu trên động vật cho thấy độc tính trên sinh sản ở liều cao.
• Việc sử dụng trong thai kỳ chỉ được khuyến cáo trong trường hợp không có lựa chọn khác an toàn hơn và tình trạng bệnh đem lại nguy cơ cao hơn đối với người mẹ và thai nhi.

Thời kỳ cho con bú

Amlodipine được xác định hiện diện trên trẻ sơ sinh bú sữa của người mẹ được điều trị với amlodipine. Tỷ lệ nồng độ trung vị của amlodipine trong sữa/ huyết tương ở 31 phụ nữ đang cho con bú bị tăng huyết áp do thai kỳ là 0,85 sau khi sử dụng amlodipine ở liều khởi đầu là 5mg/ lần/ ngày và được điều chỉnh nếu cần (liều dùng trung bình hàng ngày và liều dùng hàng ngày theo thể trọng lần lượt là 6 mg và 98,7 mcg/ kg). Liều dùng hàng ngày ước tính của amlodipine mà trẻ sơ sinh nhận được qua sữa mẹ là 4.17 mcg/ kg. Ảnh hưởng của amlodipine trên trẻ sơ sinh chưa được biết. Cần cân nhắc giữa lợi ích của việc cho con bú và lợi ích của việc sử dụng amlodipine để điều trị cho người mẹ khi đưa ra quyết định nên tiếp tục/ ngừng cho con bú hoặc tiếp tục/ ngưng sử dụng amlodipine.

Khả năng sinh sản

Sự thay đổi sinh hóa có thể hồi phục tại cực đầu tinh trùng trên một số bệnh nhân điều trị bằng thuốc chẹn kênh calci đã được ghi nhận. Các dữ liệu lâm sàng hiện có về ảnh hưởng của amlodipine lên khả năng sinh sản còn hạn chế. Một nghiên cứu tiến hành trên chuột cống cho thấy amlodipine gây tác động bất lợi lên khả năng sinh sản của chuột đực.

Ảnh hưởng của thuốc lên khả năng lái xe và vận hành máy móc

Amlodipine có thể ảnh hưởng mức độ nhẹ đến trung bình lên khả năng lái xe và vận hành máy. Nếu bệnh nhân sử dụng amlodipine bị chóng mặt, đau đầu, mệt mỏi hoặc buồn nôn, khả năng phản ứng có thể giảm. Khuyến cáo thận trọng đặc biệt khi bắt đầu điều trị.

Bảo quản 

Bảo quản nơi khô ráo, dưới 30 độ C, trong bao bì gốc, tránh ánh sáng.

Quy cách đóng gói

Hộp 3 vỉ x 10 viên

Thông tin thêm

• Nhà sản xuất: Gedeon Richter Plc
• Số đăng ký: 599110013224
• Xuất xứ: Hungary