Rabeloc I.V 20mg điều trị trào ngược thực quản, loét dạ dày – tá tràng (Lọ 20mg)

Thành phần 

Hoạt chất: Rabeprazol natri 20mg

Tá dược: Mannitol, natri hydroxid dang pellet.

Công dụng

Rabeloc I.V 20mg được chỉ định điều trị tiếp theo rabeprazol đường uống ở bệnh nhân trước đây dùng viên rabeprazol nhưng tạm thời không thể dùng thuốc này do bất kỳ lý do gì, ví dụ như phầu thuật. Ở những bệnh nhân trào ngược thực quản dạng loét/dạng bảo mòn (GORD/GERD) từ vừa đấn nặng, cần điều trị chống tiết acid dịch vị mà không thể dùng thuốc đường uống. Phòng ngừa tái xuất huyết ở bệnh nhân xuất huyết cấp tính do loét dạ dày- tá tràng

Hướng dẫn sử dụng 

Thuốc này cần phải sử dụng theo chỉ định của bác sĩ, không được tự ý sử dụng.

Cách sử dụng:

Thuốc chỉ dùng tiêm truyền tĩnh mạch. Không được tiêm bắp. Mỗi một lọ có chứa 20mg bột Rabeprazol được pha với 5 ml nước pha tiêm để được nồng độ 4mg/ml. Sau khi pha, dung dịch trong suốt không màu và có thể dùng trong vòng 4 giờ nếu bảo quản ở nhiệt độ phòng và trong 24 giờ nếu bảo quản trong tủ lạnh. Nên kiểm tra dịch pha và không sử dụng nếu có thay đổi màu sắc, kết tủa, đục hoặc rò rỉ. Nên loại bỏ phần thuốc không sử dụng.

Tiêm tĩnh mạch: dung dịch sau khi pha được tiêm tĩnh mạch chậm trên 5 phút. Tiêm truyền tình mạch: dung dịch sau khi pha ở trên được pha tiếp với dung dịch pha tiêm natri clorid 0,9% hoặc dung dịch Dextrose 5% hay 10%, để được nồng độ 0,2 mg/ml. Thời gian truyền từ 20-30 phút.

Liều dùng:

Người lớn:

• Điều trị tiếp theo rabeprazol dường uống ở bệnh nhân trước đây dùng viên rabepratol nhưng tạm thời không thể dùng thuốc này do bất kỳ lý do gì, ví dụ như phẫu thuật.
• Liều đề nghị cho người lớn, khi dùng thuốc tiêm thay thế tiếp theo thuốc uống là 20 mg rabeprazol ngày một lần, tiêm tĩnh mạch chậm trên 5 phút hoặc truyền tĩnh mạch trong vòng 20- 30 phút, điều trị từ7 đến l6 ngày.
• Ở những bệnh nhân trào nguợc thực quản dạng loét/dạng bào món (GORD/GERD) từ vừa đến nặng, cần điều trị chống tiết acid dich vị mà không thể dùng thuốc đường uống: Liều đề nghị cho bệnh nhân bị viêm thực quản trào ngược không thể dùng thuốc uống nên được điều trị với 20 mg mỗi ngày một lần. Thông thuờng thời gian điều trị tiêm tĩnh mạch là ngân (lên đến 7 ngày) và chuyển sang điều trị bằng đường uống nên được thực hiện càng sớm càng tốt.
• Phòng ngừa tái xuất huyết ở bệnh nhân xuất huyết cấp tính do loét dạ dày tà tràng: Tiêm tĩnh mạch 40mg và sau 6 tiếng bắt đầu truyền tĩnh mạch ở tốc độ 4mg giờ trong thời gian từ 2 đến 7 ngày hoặc tùy theo mức độ nghiêm trọng có thể tiêm tĩnh mạch 20mg 2 làn ngày hoặc 4 làn/ngày trong thời gian từ 2 đến 7 ngày. Sau đó dùng thuốc uống rabeprazole 20mg mỗi ngày một lần như liệu pháp điểu trị tiếp theo trong 8 tuần kế tiếp.
• Rabeloc IV có thể được dùng với đường tiêm tĩnh mạch hoặc truyền tĩnh mạch đều có tác dụng như nhau.

Bệnh nhân đặc biệt

Trẻ sơ sinh ở trẻ em

Không đề nghị dùng thuốc này vì có rất it kinh nghiệm dùng thuốc ở trẻ em.

Người cao tuổi:

Tuổi cao, tình trạng chuyển hóa kém đối với CYP2C19 và suy chức năng gan không lớn hơn hai lần nên không cần điều chỉnh liều ở người cao tuổi.

Người suy chức năng thận:

Suy chức năng thận không ảnh hưởng đến sự thải trừ của thuốc. Thậm chí ở bệnh nhân thải trừ chậm, không quan sát thấy tích lũy thuốc khi điều trị kéo dài. Không cần điều chỉnh liều ở bệnh nhân suy thận.

Người suy chức năng gan:

Liều trên 40 mg ngày chưa được nghiên cứu ở bệnh nhân suy gan. Không cần điều chính liều ở bệnh nhân suy gan.

Thẩm phân máu

Không cần điều chỉnh liều ở bệnh nhân đang thẩm phân máu.

Tương tác thuốc: Trong các nghiên cứu in-vivo, rabeprazol không ảnh hưởng đáng kể đến sự chuyển hóa của những thuốc khác.

Chống chỉ định sử dụng

Bệnh nhân mẫn cảm với rabeprazol natri, dẫn xuất benzimidazol hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc.

Có thai và cho con bú.

Lưu ý

Thận trọng khi sử dụng

Trong quá trình sử dụng Rabeloc I.V 20mg, quý vị cần thận trọng với những trường hợp sau:

Điều trị có thể làm giảm triệu chứng nhưng không thể ngăn ngừa sự hiện diện của bệnh dạ dày hoặc thực quản ác tính, do đó nên loại trừ khả năng bệnh ác tính trước khi bắt đầu điều trị với rabeprazol. Trong các nghiên cứu ở bệnh nhân suy gan từ nhẹ đến vừa so với nhóm đối chứng có tuổi và giới tính tương đương, không có vấn đề về tính an toàn của thuốc. Tuy nhiên, nên thận trọng khi bắt đầu dùng rabeprazol ở bệnh nhân rối loạn chứo năng gan nặng.

Sử dụng thuốc Rabeloc I.V 20mg cho phụ nữ có thai và cho con bú

Phụ nữ có thai:

Chưa có nghiên cứu đầy đủ về các tác dụng phụ trên thai nhi, sự an toàn khi sử dụng thuốc trong thai khi chưa được xác định. Do vậy không nên sử dụng Rabeprazol khi đang mang thai trừ khi thực sự cần thiết.

Phụ nữ cho con bú:

Chưa xác định được rabeprazol natri có bài tiết qua sữa mẹ hay không, do vậy không nên dùng thuốc khi đang cho con bú, nếu bắt buộc phải sử dụng thì nên ngưng cho con bú.

Ảnh hưởng của Thuốc Rabeloc I.V 20mg lên khả năng lái xe và vận hành máy móc

Chưa có tài liệu về sự ảnh hưởng của rabeprazol lên khả năng lái xe hoặc vận hành máy móc, tuy nhiến trong trường hợp có các tác dụng không mong muốn như mất ngủ, chóng mặt thì không được lái xe hoặc vận hành máy móc.

Tương tác, tương kỵ 

Tương tác giữa thuốc  với các thuốc khác

Rabeprazol natri dược chuyển hóa hầu như hoàn toàn, chủ yếu không bởi enaym, các chất chuyến hóa được thái trừ qua thận. CYP3A4 và CYP2C19 đóng góp vào phần thuốc được chuyển hóa bởi enzym. Các nghiên cứu ở đối tượng khỏe mạnh cho thấy rabeprazol natri không tương tác có ý nghĩa lâm sàng với các thuốc có độ hấp thu phụ thuộc vào pH. Dùng đồng thời với rabeprazol natri s làm giảm 33% nồng độ của ketoconazol và tăng 22% nồng độ tối thiếu của digoxin. Do đó nếu có thể, nên theo dõi từng bệnh nhân nhằm xác định có cần phải điều chỉnh liều khi dùng đồng thời những thuốc này. Trong các thứ nghiệm làm sàng, thuốc kháng acid được dùng đồng thời với rabeprazol và không quan sát thấy tương tác với thuốc kháng acid dạng lông. Các nghiên cứu in-vitro với vi lạp thể gan người cho thấy khả năng tương tác là rất thấp, tuy nhiên tác dụng trên chuyến hóa cyclosporin thì tương tự với các chất ức chế bơm proton khác.

Tương kỵ của thuốc

Do không có các nghiên cứu về tính tương kỵ của thuốc, không trộn lẫn thuốc này với thuốc khác.

Tác dụng phụ 

Trong quá trình sử dụng Rabeloc I.V 20mg thì có thể sẽ gặp 1 số phản ứng phụ không mong muốn như sau:

Tác dụng phụ thường gặp nhất là nhức đầu, tiêu chảy và buồn nôn. Các tác dụng phụ khác là viêm mũi, đau bụng, suy nhược, đầy hơi, viêm họng, nôn, đau bụng không xác định đau lưng, chóng mặt, hội chứng cúm, nhiễm khuẩn, ho, táo bón và mất ngủ. Các tác dụng phụ ít gặp hơn là ngoại ban, đau cơ, đau ngực, khô miệng, khó tiêu, căng thẳng, buồn ngủ, viêm phế quản, viêm xoang, ớn lạnh, phát ban, chuột rút chân, nhiễm khuẩn đường tiểu, đau khớp và sốt.

Chán ăn, viêm dạ dày, tăng cân, chán nản, ngứa, rối loạn thị giác hoặc vị giác, đổ mồ hôi, tăng bạch cầu đã được quan sát trong vài trưởng hợp cá biệt. Tăng men gan đã được quan sát 2% bệnh nhân. Giảm tiểu cầu, giảm bạch cầu trung tính và giảm bạch cầu đã được ghi nhận. Ban mụn nước và các phản ứmg trên da khác bao gồm ban đỏ đã được ghi nhận. Ngưng thuốc ngay nếu có thương tổn trên da.

Thông báo ngay cho bác sỹ hoặc dược sỹ những phản ứng có hại gặp phải khi sử dụng thuốc.

Quá liều và cách xử trí

Không có thuốc giải độc đặc hiệu. Rabeprazol natri gắn kết mạnh với protein huyết tương và do đó không thể thẩm phân. Nên điều trị nâng đỡ và điều trị triệu chứng.

Đặc tính dược lực học

Cơ chế tác dụng: rabeprazol natri thuộc nhóm thuốc chống tiết dẫn xuất của benzimidazol. Thuốc không có đặc tính chống tiết acetylcholin hoặc đối kháng H2 histamin, nhưng có tác dụng ức chế sự bài tiết acid của dạ dây do ức chế đặc hiệu trên enzym H/K-ATPase ở bể mặt tiết của tế bảo thành dạ dày. Hệ enzym này được xem là bơm acid (proton), do đó Rabeprazol natri được xếp vào nhóm thuốc ức chế bơm proton dạ dày, ngăn chặn bước cuối cùng của sự tạo thành acid. Tác dụng này có liên quan đến liều dùng và dẫn đến ức chế cả sự tiết acid cơ bản lần sự tiết acid kích thích bắt kể do tác nhân kích thích nào.

Hoạt tính chống tiết: Sau khi dùng liều 20 mg rabeprazol natri, tác dụng chống tiết bắt đầu xuất hiện trong vòng 1 giờ, hiệu quả tối đa đạt được trong vòng 2 đến 4 giờ. Sau liều đầu tiên 23 giờ, ức chế tiết acid cơ bản là 69% và ức chế tiết acid kích thích bởi thức ăn là 82%, thời gian ức chế kéo dài đến 48 giờ. Thời gian thuốc có tác dụng dược lý dài hơn nhiều so với thời gian bản hủy (khoảng 1 giờ), có thể do sự liên kết kéo dài với enzym H/K-ATPase ở thành dạ dày. Hiệu quả ức chế tiết acid của rabeprazol natri tăng nhẹ khi dùng tiếp theo mỗi ngày một liều và đạt ổn định sau 3 ngày.

Tác dụng trên gastrin huyết thanh: Trong các nghiên cứu lâm sảng trên bệnh nhân được điều trị với 20 mg rabeprazol natri ngày một lần, kéo dài đến 24 tháng. Mức gastrin huyết thanh tăng trong 2 đến 8 tuần đầa, điều này phản ánh hiệu quả ức chế trên sự tiết acid. Múc gastrin trở về như trước khi điều trị, thường trong vòng 1 đến 2 tuần sau khi ngừng thuốc.

Đặc tính dược động học

Hấp thu:

Sinh khả dụng củarabeprazol natri tiêm tĩnh mạch là 100%

Phân bố:

Rabeprazol natri gắn kết với protein huyết tương khoảng 97%

Chuyển hóa:

Rabeprazol được chuyển hóa hầu như hoàn toàn, chủ yếu không bởi enzym, thành thioether – rabeprazol. Các chất chuyển hóa chính trong huyết tương là thioether (MI) và carboxylic acid (M6). Các chất chuyển hóa phụ có nồng độ thấp hơn bao gồm sulphone (M2), desmethyl-thiether (M4) và chất liên hợp với acid mercapturic (MS). Chỉ chất chuyển hóa desmethyl (M3) có hoạt tính chống tiết yếu, nhưmg chất này không hiện diện trong huyết tuơng. Tấi cả các chất ức chế bơm proton, ngoại trê rabeprazol, được chuyển hóa chủ yếu bởi hệ enzym cytoehrom PN50 của gan, và các dạng đồng phân thông thường của CYP2C19 sẽ ảnh hưởng đến độ thanh thải và sinh khả dụng. Điều này dẫn đến sự bất ổn định trong hiệu quả ức chế tiết acid của tất cả các chất ức chế bơm proton, ngoại trừ rabeprazol. Các dạng đồng phân của CYP2C19 không ảnh hưởng đáng kể đến độ thanh thải, hiệu quả lâm sàng hoặc tương tác đối với rabeprazol.

Thái trừ:

Chủ yếu thải trừ qua đường tiểu (90%6), thuốc nguyên dạng không thải trừ trong nước tiểu. Phần còn lại của các chất chuyển hóa đượe bài tiết qua phân. Tổng lượng tìm thấy là 99,8%, cho thấy một lượng nhỏ các chất chuyển hóa được thải trừ qua mật. Thời gian bản hủy trong huyết tương khoảng 1 giờ (từ 0,7 đến 1,5 giờ), và tổng thanh thải ước tính khoảng 283 + 98 mnl/phút.

Bệnh nhânsuy gan:

Bệnh nhân suy gan man tính, AUC tăng gấp đôi so với người tình nguyện khỏe mạnh, điều này cho thấy sự giảm chuyển hóa lần đầu và thời gian bản hủy trong huyết tương tăng 2-3 lần.

Bệnh nhân suy thận: Ở bệnh nhân suy thận nặng giai đoạn cuối cần phải thẩm phân máu duy trì (độ thanh thải creatinin <5 ml/phút/1,73m2), thải trừ của rabeprazol natri tương tự so với nguời tình nguyện khỏe mạnh.

Người cao tuổi:

Ở người cao tuổi thải trừ hơi giảm. Sau 7 ngày dùng liều 20 mg rabeprazol natri mỗi ngày, AUC tăng khoảng gấp đôi, Cmax tăng 60% so với người trẻ tuổi khỏe mạnh. Tuy nhiên không có bằng chứng về tích lũy thuốc.

Thông tin thêm

• Bảo quản: Những nơi khô ráo, thoáng mát, nhiệt độ từ dưới 30 độ C và để xa tầm tay của trẻ em.
• Thời hạn sử dụng: 36 tháng kể từ ngày sản xuất
• Xuất xứ:  Ấn Độ
• Thương hiệu:  Cadila
• Số đăng ký: VN-16603-13