Thuốc Turbezid

Thành phần

Mỗi viên thuốc Turbezid có chứa:

Hoạt chất	Tá dược
Rifampicin 150 mg Isoniazid 75 mg Pyrazinamid 400 mg	Croscarmellose, HPMC, PEG 6000, Amidon, PVP K30, Magnesium stearate, Avicel 101, Eudragit E100, màu Brown, Talc, Titan dioxyd, màu Ponceau 4R

Dạng bào chế: Viên nén bao phim.

Cơ chế tác dụng

Rifampicin

Là kháng sinh bán tổng hợp từ Rifampicin B, có phổ tác dụng với các vi khuẩn Mycobacterium trong đó có vi khuẩn lao, phong và vi khuẩn khác như M.bovis, M.avium. Ở nồng độ thấp nhất là 0,1 – 2,0 mcg/ml đã có tác dụng ức chế vi khuẩn lao.
Rifampicin không kháng chéo với các thuốc trị lao, các kháng sinh khác.
Cơ chế tác dụng được biết đến là do chúng tạo phức thuốc – enzym bền vững từ đó ức chế hoạt tính enzyme tổng hợp RNA phụ thuộc của vi khuẩn Mycobacterium và các vi khuẩn khác.

Isoniazid

Isoniazid có tính đặc hiệu cao, hoạt tính trên Mycobacterium tuberculosis và các Mycobacterium không điển hình khác. Mức độ diệt khuẩn của Isoniazid phụ thuộc vào nồng độ thuốc tại vị trí tổn thương và độ nhạy cảm của vi khuẩn.
Đến nay, vẫn chưa biết rõ cơ chế tác dụng chính xác của Isoniazid, có thể thuốc ức chế tổng hợp acid mycolic từ đó phá vỡ thành tế bào của vi khuẩn lao. Nồng độ ức chế tối thiểu là 0,02 – 0,2 mcg/ml đối với trực khuẩn lao.

Pyrazinamid

Pyrazinamid diệt được trực khuẩn lao mà không có tác dụng với các vi khuẩn khác. Ở pH 5,6, nồng độ tối thiểu dưới 20 mcg/ml có tác dụng ức chế vi khuẩn lao, với pH trung tính thuốc hầu như không có tác dụng.
Pyrazinamid có tác dụng khi trực khuẩn lao đang ở trong môi trường nội bào có tính acid. Ban đầu sẽ làm tăng số vi khuẩn trong môi trường acid, sau đó khi pH tăng thì hoạt tính diệt khuẩn của Pyrazinamid giảm. Khi dùng Pyrazinamid đơn độc, trực khuẩn lao sẽ nhanh kháng thuốc.

Đặc điểm dược động học

Rifampicin

• Hấp thu

Rifampicin hấp thu nhanh qua đường tiêu hóa. Thuốc đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương là 7 – 9 mcg/ml với liều 600mg sau 2 – 4 giờ. Sự hấp thu của thuốc có thể bị chậm khi dùng cùng với thức ăn. Khả năng liên kết với protein huyết tương là 80%.

• Phân bố

Phân bố rộng rãi trong mô và dịch cơ thể, qua được cả nhau thai và sữa mẹ, vào dịch não tủy khi màng não bị viêm. Thể tích phân bố 1,4-1,6 lít/kg.

• Chuyển hóa

Bị khử acetyl thành chất chuyển hóa còn hoạt tính ở gan.

• Thải trừ

Trải qua chu trình ruột – gan, thải trừ qua nước tiểu, phân, mật. Thải trừ trong nước tiểu ở dạng không đổi (10%), dạng còn hoạt tính (15%), dẫn chất 3 – formyl không còn hoạt tính (7%).
Thời gian bán thải ban đầu là 3-5 giờ và kéo dài ở người suy gan.

Isoniazid

• Hấp thu

Isoniazid hấp thu nhanh và hoàn toàn theo đường tiêu hóa. Nồng độ trong huyết thanh tối đa đạt được là 3 – 5 mcg/ml sau 1-2 giờ uống 5 mg/kg. Sự hấp thu và sinh khả dụng của Isoniazid bị giảm khi dùng cùng với thức ăn.

• Phân bố

Isoniazid phân bố rộng rãi vào các cơ quan, các mô và dịch cơ thể. Thuốc khuếch tán vào trong dịch não tủy với nồng độ bằng 20% nồng độ thuốc trong huyết tương. Khi màng não bị viêm nồng độ này tăng lên 65 – 90%. Thuốc qua được hàng rào nhau thai.

• Chuyển hóa

Chuyển hóa ở gan tạo thành acetyl isoniazid và acid nicotinic bằng phản ứng acetyl hóa.

• Thải trừ

Người bệnh có chức năng gan thận bình thường thì thời gian bán thải của Isoniazid là từ 1 – 4 giờ.
Khi chức năng thận giảm, thải trừ Isoniazid chậm lại. Vì vậy cần giảm liều nếu người bệnh suy thận nặng (độ thanh thải creatinin dưới 25 ml/phút).
75-95% thuốc thải trừ qua thận dưới dạng không hoạt tính, còn lại lượng nhỏ thuốc thải qua phân.

Pyrazinamid

• Hấp thu

Khả năng hấp thu tốt qua đường tiêu hóa. 2 giờ sau khi uống liều 1,5g thuốc đạt nồng độ đỉnh trong huyết thanh là 35 mcg/ml và với liều 3g là 66 mcg/ml.

• Phân bố

Thuốc phân bố vào các mô, dịch cơ thể, gan, phổi, dịch não tủy. Nồng độ thuốc trong dịch não tủy gần giống với nồng độ trong huyết tương ổn định khoảng 10%.

• Chuyển hóa

Pyrazinamid chuyển hóa ở gan thành chất chuyển hóa có hoạt tính là acid pyrazinoic.

• Thải trừ

Thời gian bán thải của thuốc là 9 – 10 giờ và kéo dài khi bị suy thận hoặc suy gan. Khoảng 70% liều uống đào thải qua thận trong vòng 24 giờ.

Chỉ định

Turbezid được dùng điều trị lao phổi và lao ngoài phổi ở người lớn.

Liều dùng

Phụ thuộc vào trọng lượng cơ thể mà liều dùng khác nhau, cụ thể:

• Người < 50kg: Uống 3 viên/ngày, ngày uống một lần vào buổi sáng.
• Người > 50kg: Uống 4 viên/ngày, ngày uống một lần vào buổi sáng.

Cách dùng

Nuốt nguyên viên nén bao phim, không nhai hoặc làm vỡ viên.

Thận trọng

• Bệnh nhân lao cần đánh giá chức năng gan trước khi điều trị bằng Turbezid, đảm bảo các trị số liên quan đều ở mức bình thường.
• Thường xuyên theo dõi các tác dụng không mong muốn khi dùng thuốc.
• Những người trên 35 tuổi, tần suất gây viêm gan do Isoniazid cao, nên phải đánh giá men gan trước khi điều trị và duy trì đánh giá hàng tháng. Bệnh nhân có chức năng gan bình thường, chỉ kiểm tra chức năng gan khi có những bất thường gặp phải trong quá trình điều trị. Bệnh nhân suy giảm chức năng gan chỉ dùng Turbezid trong trường hợp cần thiết và phải theo dõi cẩn thận.
• Ngừng sử dụng thuốc khi có dấu hiệu tổn thương tế bào gan và thay thế bằng phương pháp khác cho đến khi chức năng gan về bình thường.

Tác dụng phụ

Tác dụng không mong muốn của Turbezid cũng giống như khi sử dụng các thuốc đơn lẻ.

Thành phần	Tác dụng không mong muốn
Rifampicin	Có thể gặp tăng men gan, nhưng không có ý nghĩa lâm sàng. Hiếm gặp viêm gan, vàng da, rối loạn tiêu hóa, ngủ gà. Hội chứng giống cúm có thể gặp ở người bệnh điều trị bằng thuốc sau một thời gian ngừng thuốc tạm thời. Sau đó có thể bị thiếu máu do tan huyết, giảm tiểu cầu và suy thận cấp.
Isoniazid	Phụ nữ mang thai, suy dinh dưỡng, người tiểu đường và người nghiện rượu có thể bị suy thoái dây thần kinh ngoại biên. Viêm gan hiếm gặp nhưng khá nghiêm trọng và phải ngừng ngay điều trị.
Pyrazinamid	Một số trường hợp bị nổi mẩn đỏ nhẹ ở da. Có thể gặp tác dụng phụ cho gan từ nhẹ đến nặng. Đã có báo cáo về bệnh gout và đau xương khớp xảy ra.

Tương tác

Rifampicin

Tương tác	Tác động
Các thuốc chuyển hóa bởi CYP 450	Rifampicin có tác dụng cảm ứng emzym của hệ CYP 450, vì vậy cần thận trọng khi dùng Turbezid với các thuốc này.
Thuốc tránh thai đường uống	Chuyển sang liệu pháp tránh thai không dùng hormon trong khi điều trị bằng Turbezid.
Saquinavir/Ritonavir, thuốc gây mê, halothane	Dùng cùng Rifampicin làm tăng độc tính trên gan.
Thuốc ức chế men chuyển (Enalapril, Imidapril), thuốc chống nôn (aprepitant), thuốc điều trị rối loạn cương dương (tadalafil), thuốc hạ đường huyết dạng uống (nateglinide, repaglinide) và NSAIDS (etoricoxib)	Rifampicin có thể giảm tác dụng của các thuốc này.
Ketoconazole	Dùng cùng Rifampicin làm giảm nồng độ cả hai thuốc.
Atovaquone	Rifampicin làm giảm nồng độ của thuốc này.
Antacid	Làm giảm hấp thu Rifampicin.
P – aminosalicylic	Dùng cách Rifampicin ít nhất 8 giờ để đảm bảo đạt nồng độ điều trị trong máu.

Isoniazid

• Thuốc chống động kinh (carbamazepine, phenytoin) có thể tương tác với Isoniazid.
• Khi dùng Isonizid cho bệnh nhân đang dùng stavudine có thể làm tăng nguy cơ viêm hoặc đau dây thần kinh ngoại biên.
• Với bệnh nhân bị nhiễm HIV, sử dụng đồng thời Zalcitabine với Isoniazid có thể làm tăng gấp đôi hệ số thanh thải ở thận.
• Người nghiện rượu thì chuyển hóa Isoniazid sẽ tăng lên.
• Acid para — aminosalicylic có thể làm tăng nồng độ trong huyết thanh và kéo dài thời gian bán thải của Isoniazid.
• Thuốc gây mê dùng cùng Isoniazid có thể làm tăng độc tính trên gan.
• Các thuốc kháng acid có thể làm giảm hấp thu Isoniazid.
• Khi dùng kèm Isoniazid với cycloserine có thể làm tăng độc tính trên hệ thần kinh trung ương.
• Isoniazid có thể làm giảm nồng độ trong huyết tương của ketoconazole và tăng nồng độ của theophylline.

Pyrazinamide

Làm giảm hiệu quả của các thuốc điều trị gout.

Lưu ý khi sử dụng cho phụ nữ có thai và phụ nữ cho con bú

Phụ nữ có thai

Trước khi bắt đầu điều trị thuốc chống lao cho phụ nữ, bác sĩ cần hỏi về tình trạng hiện tại và kế hoạch mang thai. Phụ nữ mang thai cần được điều trị với phác đồ chuẩn để mang thai được an toàn. Các thành phần trong thuốc đều có thể dùng điều trị lao ở phụ nữ có thai.

Phụ nữ đang cho con bú

Phụ nữ đang cho con bú mà bị bệnh lao cần phải điều trị kịp thời để tránh lây nhiễm vi khuẩn lao sang con. Con vẫn có thể bú mẹ mà không cần cách ly. Con phải được xác định là không có vi khuẩn lao hoạt động và áp dụng liệu pháp phòng ngừa với Isoniazid trong vòng 6 tháng rồi tiêm vaccine BCG. Bổ sung Pyridoxine cho phụ nữ có thai và cho con bú khi uống Isoniazid.

Quá liều và xử trí

Biểu hiện: nôn, buồn nôn, ngủ lịm, chóng mặt, nói ngọng, nhìn mờ, chức năng gan bất thường,…
Khi có các biểu hiện nghi ngờ do sử dụng quá liều thuốc Turbezid, tùy tình hình cụ thể có thể xử trí bằng các cách sau: rửa dạ dày, dùng than hoạt, bài niệu tích cực, thẩm tách máu kết hợp với các biện pháp hỗ trợ khác.

Tác động trên khả năng lái xe và vận hành máy móc

Khả năng lái xe và vận hành máy móc có thể bị ảnh hưởng khi dùng Isoniazid với tác dụng phụ như: chóng mặt, rối loạn tầm nhìn, vì vậy cần lưu ý và hết sức thận trọng.

Một số câu hỏi liên quan

Thuốc Turbezid giá bao nhiêu?

Hiện tại thuốc Tubezid có giá bán tham khảo khoảng 250.000 VNĐ/ hộp.

Turbezid mua ở đâu?

Hiện tại, Nhà Thuốc Việt không kinh doanh dòng sản phẩm này, tuy nhiên nó được bán tại nhiều nhà thuốc lớn trên toàn quốc, bạn hoàn toàn có thể mua sản phẩm một cách dễ dàng.

Lưu ý: Sản phẩm này là thuốc, chúng tôi chỉ bán khi có chỉ định của bác sĩ. Mọi thông tin trên Website chỉ mang tính chất tham khảo, bệnh nhân và thân nhân không được tự ý sử dụng thuốc.