Viên nén Pantin 40 Hetero điều trị viêm loét thực quản (3 vỉ x 10 viên)

Chỉ định

Thuốc Pantin 40 được chỉ định dùng trong các trường hợp sau:

• Bệnh viêm loét thực quản đi kèm bệnh trào ngược dạ dày – thực quản (GERD): Viên nén pantoprazol được chi định điều trị (kéo dài tới 8 tuần) để chữa và làm thuyên giảm triệu chứng viêm loét thực quản trên người lớn và trẻ em từ 5 tuổi trở lên. Với bệnh nhân chưa được chữa khỏi sau 8 tuần điều trị có thể cân nhắc dùng thêm pantoprazol thêm một đợt 8 tuần nữa. Chưa đánh giá được độ an toàn của việc điều trị kéo dài quá 8 tuần ở trẻ em.
• Điều trị duy trì bệnh viêm loét thực quản: Viên nén pantoprazol được chỉ định điều trị duy trì bệnh viêm loét thực quản và làm giảm tỷ lệ tái phát các triệu chứng ợ hơi ban ngày và ban đêm ở bệnh nhân trào ngược dạ dày – thực quản (GERD) ở người lớn. Những nghiên cứu được kiểm chứng không kéo dài quá 12 tháng.
• Các trạng thái tăng tiết bệnh lý bao gồm hội chứng Zollinger – Ellision: Viên nén pantoprazol loại 40mg được dùng điều trị dài ngày các trạng thái tăng tiết bệnh lý, bao gồm hội chứng Zollinger – Ellision.

Dược lực học

Pantoprazol là một thuốc ức chế bơm proton. Thuốc vào các ống tiết acid của tế bào thành dạ dày để được chuyển thành chất sulfenamid dạng có hoạt tính, dạng này liên kết với enzym HK-ATPase (còn gọi là bơm proton) có trên bề mặt tế bào thành dạ dày, gây ức chế enzym này, ngăn cản bước cuối cùng của sự bài tiết acid vào trong dạ dày.

Vì vậy pantoprazol có tác dụng ức chế dạ dày tiết acid cơ bản và cả khi dạ dày bị kích thích do bất kỳ tác nhân kích thích nào. Tác dụng của pantoprazol phụ thuộc vào liều dùng, thời gian ức chế bài tiết acid dịch vị kéo dài hơn 24 giờ, mặc dù nửa đời thải trừ của pantoprazol ngắn hơn nhiều (0,7 – 1,9 giờ).

Sau liều uống khởi đầu 40mg pantoprazol, bài tiết acid dịch vị bị ức chế trung bình 51% sau 2,5 giờ. Uống pantoprazol mỗi ngày một lần 40mg trong 7 ngày làm giảm tới 85% bài tiết acid dạ dày. Bài tiết acid dạ dày trở lại bình thường trong vòng 1 tuần sau khi ngừng pantoprazol và không có hiện tượng tăng acid trở lại (rebound). Ngoài ra pantoprazol còn có thể loại trừ Helicobacter pylori ở dạ dày người bị loét tá tràng và/hoặc viêm thực quản trào ngược bị nhiễm vi khuẩn đó. In vitro pantoprazol làm giảm số lượng H. pylori gấp hơn 4 lần ở pH4.

Dược động học

Hấp thu

Pantoprazol hấp thu nhanh, đạt nồng độ cao nhất trong máu sau khi uống khoảng 2 – 2,5 giờ. Pantoprazol hấp thu tốt, ít bị chuyển hóa bước đầu ở gan, sinh khả dụng đường uống khoảng 77%.

Phân bố

Pantoprazol gắn mạnh vào protein huyết tương (98%), thể tích phân bố ở người lớn là 0,1 lít/kg. Thời gian kéo dài tác dụng chống bài tiết acid dạ dày khi tiêm tĩnh mạch pantoprazol là 24 giờ. Sau khi tiêm tĩnh mạch 1 liều đơn từ 20 đến 120mg, tác dụng thuốc bắt đầu trong vòng 15 – 30 phút và tác dụng trong vòng 24 giờ phụ thuộc vào liều từ 20 – 80mg. Trong vòng 2 giờ sau khi tiêm liều 80 ng, lưu lượng bài tiết acid hoàn toàn bị loại bỏ. Liều 120mg cũng không làm tăng thêm tác dụng.

Chuyển hóa

Pantoprazol chuyển hóa chủ yếu ở gan nhờ hệ enzym cytochrom P450, isoenzym CYP2C19 để chuyển thành desmethylpantoprazol. Một phần nhỏ được chuyển hóa bởi CYP3A4, CYP2D6, CYP29. Ở một số người thiếu hụt hệ thống enzym CYP2C19 do di truyền (người châu Á tỷ lệ gặp là 17 – 23% thuộc loại chuyển hóa chậm) làm chậm chuyển hóa pantoprazol, dẫn đến nồng độ thuốc trong huyết tương có thể tăng cao gấp 5 lần so với người có đủ enzym.

Thải trừ

Nửa đời thải trừ của pantoprazol là 0,7 – 1,9 giờ, kéo dài ở người suy gan, xơ gan (3 – 6 giờ) hoặc người chuyển hóa thuốc chậm do di truyền (3,5 – 10 giờ). Các chất chuyển hóa thải trừ chủ yếu qua thận (khoảng 80%), 18% qua mật vào phân.