Thuốc Audocals 5mg Farmak

Chỉ định

Thuốc Audocals 5 mg được chỉ định dùng trong các trường hợp sau:

• Chỉ định làm giảm các triệu chứng viêm mũi dị ứng theo mùa, viêm mũi dị ứng quanh năm như hắt hơi, sổ mũi, ngứa, nghẹt mũi, kèm kích ứng mắt, chảy nước mắt và đỏ mắt, ngứa họng và ho.
• Chỉ định làm giảm các triệu chứng mày đay mạn tính tự phát.

Dược lực học

Desloratadin là chất đối kháng với histamin có chọn lọc ở thụ thể H1 ngoại biên, tác dụng kéo dài, không an thần. Sau khi uống, desloratadin có tác dụng phong bế chọn lọc các thụ thể histamin H1 ngoại biên vì thuốc này không thấm được vào thần kinh trung ương.

Các nghiên cứu in viro đã chứng minh tác dụng chống dị ứng của desloratadin. Những nghiên cứu này cho thấy desloratadin ức chế các yếu tố khởi đầu và gây lan truyền hiện tượng viêm dị ứng như IL – 4, IL – 6, IL – 8, và IL – 13 cũng như ức chế sự biểu hiện của các phân tử kết dính Pselectin trên tế bào nội mô. Các nghiên cứu lâm sàng liên quan cũng đã được xác nhận.

Ở bệnh nhân bị viêm mũi dị ứng thì desloratadin có hiệu lực làm mắc các triệu chứng bệnh như hắt hơi, sổ mũi và ngứa, xung huyết tắc mũi, kể cả ngứa mắt, chảy nước mắt, đỏ mắt và ngứa vòm miệng. Desloratadin kiểm soát hữu hiệu các triệu chứng này trong 24 giờ.

Ngoài cách phân loại viêm mũi dị ứng theo mùa và viêm mũi dị ứng mạn tính, bệnh viêm mũi dị ứng còn có thể phân loại thành viêm mũi dị không liên tục và viêm mũi dị ứng liên tục dựa theo khoảng thời gian tồn tại của các triệu chứng. Viêm mũi dị ứng không liên tục được định nghĩa là sự hiện diện của các triệu chứng ít hơn 4 ngày một tuần và kéo dài ít hơn 4 tuần. Viêm mũi dị ứng liên tục được định nghĩa là sự hiện diện của các triệu chứng từ 4 ngày trở lên trong mỗi tuần và kéo dài hơn 4 tuần.

Desloratadin có hiệu lực làm thuyên giảm gánh nặng của viêm mãi dị ứng theo mùa qua kết quả của tông điểm về chất lượng viêm mũi – kết mạc trong bảng câu hỏi về đời sống. Nhưng sự cải thiện lớn nhất là trong lĩnh vực các vấn đề thực tế và các hoạt động hàng ngày bị hạn chế bởi các triệu chứng bệnh.

Mày đay mạn tính tự phát được nghiên cứu như là một mô hình lâm sàng cho bệnh mày đay bởi vì sinh lý học bệnh lý cơ bản của chúng là như nhau bất kể là do nguyên nhân nào. Do việc giải phóng histamin là nguyên nhân của tất cả các bệnh mày đay nên theo báo cáo từ các nghiên cứu lâm sàng, desloratadin được cho là có hiệu quả trong việc giảm triệu chứng không chỉ của mày đay man tinh tự phát mà của các bệnh mày đay khác nữa.

Dược động học

Nồng độ desloratadin trong huyết tương có thể được phát hiện sau khi uống thuốc 30 phút.

Desloratadin được hấp thu tốt, đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương sau khoảng 3 giờ thời gian bán thải cuối cùng khoảng 27 giờ. Độ tích lũy của desloratadin phù hợp với thời gian bán thải (khoảng 27 giờ) và với tần số liều một lần duy nhất trong ngày. Sinh khả dụng của desloratadin tỷ lệ thuận với liều lượng trong phạm vi 5 – 20 mg.

Desloratadin gắn vừa phải vào protein huyết tương (83 – 87%). Các nghiên cứu in vivo và in vitro đối với chất kìm hãm đặc biệt CYP34A và CYP2D6 đã chỉ ra rằng các enzym này không quan trọng trong quá trình trao đổi chất của desloratadin. Desloratadin không kìm hãm CYP34A và CYP2D6 và cũng không phải là chất nền hay chất kìm hãm.

Thử nghiệm liều đơn dùng 7,5 mg desloratadin, không thấy thức ăn (bữa ăn sáng giàu lipid, giàu năng lượng) có ảnh hưởng tới dược động học của desloratadin. Trong một nghiên cứu khác, nước ép quả bưởi không có ảnh hưởng tới dược động học của desloratadin.