Montemax 10

Công Dụng Của Montemax 10 1X14

Chỉ định

Thuốc Montemax 10 được chỉ định dùng cho các trường hợp sau:

• Điều trị bệnh hen phế quản mãn tính cho trẻ em (viên 5 mg) và người lớn (viên 10 mg), kể cả ngăn chặn các triệu chứng ban ngày và ban đêm.
• Ngăn ngừa co thắt phế quản do vận động.
• Bệnh nhân hen phế quản do nhạy cảm với aspirirn.
• Thuốc cũng được dùng trong phòng ngừa cơn hen mạn tính.

Dược lực học

Montelukast chẹn các thụ thể cysteinyl leuko-triene của đường hô hấp, do đó ức chế sự co thắt phế quản do các chất LTD4 hít vào khi hen. Liều dưới 5 mg có tác động lên sự co thắt phế quản gây ra bởi LTD4. Trong một nghiên cứu chéo, giả dược có kiểm soát (n = 12), montelukast ngăn chặn sự co thắt phế quản ở giai đoạn sớm và trễ gây ra bởi các kháng nguyên lần lượt là 75% và 57%.

Tác động của Montemax lên bạch cầu và eosin ở máu ngoại vi đã được nghiên cứu ở nhiều thử nghiệm lâm sàng ở bệnh nhân hen từ 2 tuổi trở lên dùng Montemax. Bạch cầu ưa eosin trong máu ngoại vi giảm trung bình 9 – 15% so với giả dược, qua thời gian điều trị mù đôi. Ở bệnh nhân viêm mũi dị ứng theo mùa từ 15 tuổi trở lên dùng Montemax, bạch cầu ưa eosin trong máu ngoại vi tăng trung bình 0,2% so với 12% ở bệnh nhân dùng giả dược, qua thời gian điều trị mù đôi.

Điều trị này phản ánh sự khác biệt trung bình 12,3% về giá trị của Montemax. Mối liên quan giữa những quan sát này và lợi ích lâm sàng của Montelukast đã được đề cập trong các nghiên cứu lâm sàng chưa được biết.

Dược động học

Hấp thu

Montelukast được hấp thu nhanh chóng sau khi uống. Ở người lớn, sau khi nhai viên 5 mg lúc đói, Cmax trung bình đạt được trong vòng 2 – 2,5 giờ. Sinh khả dụng trung bình khi uống lúc đói là 73% so với 63% khi uống cùng lúc với bữa ăn chuẩn vào buổi sáng. Tính an toàn và hiệu quả của viên nhai Montemax 5 mg dùng vào buổi tối để điều trị hen đã được xác nhận qua các thử nghiệm lâm sàng và không liên quan đến bữa ăn.

Phân bố

Trên 99% montelukast gắn với protein huyết tương. Thể tích phân bố ổn định của montelukast trung bình 8 – 11 lít. Nghiên cứu trên chuột cống với montelukast được đánh dấu phóng xạ nhận thấy sự phân bố qua hàng rào máu não rất ít. Tóm lại, nồng độ các chất được đánh dấu phóng xạ ở thời điểm sau 24 giờ hiện diện rất ít trong các mô khác.

Chuyển hóa

Montelukast được chuyển hóa hoàn toàn. Trong các thử nghiệm ở liều điều trị, không tìm thấy các chất chuyển hóa của montelukast trong huyết tương của bệnh nhân nhi và bệnh nhân lớn tuổi. Các nghiên cứu in vitro sử dụng tiêu thể gan người cho thấy Cytochrome P450 3A4 và 2C9 tham gia vào sự chuyển hóa của montelukast. Các nghiên cứu lâm sàng phát hiện tác dụng của các chất chẹn thụ thể Cytochrome P450 3A4 đã biết (như ketoconazole, erythromycin) hoặc 2C9 (như fluconazole) không ảnh hưởng đến được động học của montelukast.

Dựa vào các nghiên cứu in vitro tiếp theo trên các tiểu thể gan người, nồng độ trị liệu của montelukast trong huyết tương không ức chế Cytochrome P450 3A4, 2C9, 12, 2A6, 2019 hoặc 2D6. Tuy nhiên, những nghiên cứu in vitro đã chứng minh rằng montelukast là một chất ức chế Cytochrome P450 2C8.

Thải trừ

Độ thanh thải huyết tương của montelukast trung bình là 45 m/phút ở người lớn khỏe mạnh. Sau khi uống một liều montelukast được đánh dấu đồng vị phóng xạ, 86% chất có hoạt tính phóng xạ được tìm thấy trong phân trong 5 ngày và < 0,2% được tìm thấy trong nước tiểu. Cùng với việc ước tính sinh khả dụng của montelukast dạng uống, điều này chứng minh rằng montelukast và các chất chuyển hóa của nó thải trừ hầu hết qua mật.

Trong vài thử nghiệm, thời gian bán thải trung bình trong huyết tương của montelukast thay đổi từ 2,7 – 5,5 giờ ở người trẻ khỏe mạnh. Dược động học của montelukast gần như tuyến tính ở liều uống lên tới 50 mg. Với liều 10 mg, ngày 1 lần, Montelukast tích lũy trong huyết tương không đáng kể (14%).

Sản phẩm Montemax 10