Loravidi điều trị viêm mũi dị ứng và mày đay mạn tính (Hộp 10 vỉ x 10 viên)

Thành phần 

Loravidi bao gồm những thành phần chính như là:

Loratadin 10mg.

Tá dược: Tinh bột ngô, lactose, P.V.P K30, magnesi stearat, màu vàng quinolein vừa đủ 1 viên.

Chỉ định 

Thuốc Loravidi được chỉ định để điều trị trong các trường hợp sau:

Điều trị triệu chứng của viêm mũi dị ứng và mày đay mạn tính ở người lớn và trẻ em trên 2 tuổi có trọng lượng trên 30kg.

Hướng dẫn sử dụng 

Cách dùng:

Dùng đường uống.

Liều dùng:

• Người lớn và trẻ em từ 12 tuổi trở lên: dùng 1 lần trong ngày, liều 10mg.
• Trẻ em từ 2 – 12 tuổi: ‘+ Trọng lượng cơ thể > 30kg: uống 10mg/lần, một lần/ ngày.
• Trọng lượng cơ thể < 30kg: không dùng dạng bào chế này (dùng dạng bào chế phù hợp khác). An toàn và hiệu quả khi dùng loratadin cho trẻ dưới 2 tuổi chưa được xác định.
• Suy gan nặng: liều khởi đầu là 10mg/lần, hai ngày uống một lần cho người lớn và trẻ em có trọng lượng cơ thể > 30kg.
• Người cao tuổi: không cần điều chỉnh liều.
•  Không cần điều chỉnh liều đối với bệnh nhân suy thận.

Quên liều

Nếu quên một liều, nên uống thuốc càng sớm càng tốt.

Nhưng nếu đã gần đến lúc uống liệu tiếp theo, chỉ dùng liều sau mà thôi.

Không nên dùng liều đối hay thêm liều để bù vào liều quên uống.

Chống chỉ định

Thuốc Loravidi không được sử dụng cho những trường hợp sau:

Quá mẫn với bất cứ thành phần nào của thuốc.

Lưu ý

Thận trọng khi sử dụng

Suy gan.

Khi dùng loratadin có nguy cơ khô miệng, đặc biệt ở người cao tuổi và tăng nguy cơ sâu răng. Do đó, cần phải vệ sinh răng miệng sạch sẽ khi dùng loratadin.

Thành phần thuốc có chứa lactose, vì vậy không nên sử dụng cho bệnh nhân không dung nạp galactose, thiếu hụt Lapp lactase, rối loạn hấp thu glucose-galactose.

Nên ngưng uống loratadin ít nhất 48 giờ trước khi xét nghiệm da vì các thuốc kháng histamin có thể ngăn chặn hoặc làm giảm các phản ứng dương tính và các chỉ số phản ứng da.

Sử dụng Loravidi cho phụ nữ có thai và cho con bú

Phụ nữ có thai: đã có một lượng lớn dữ liệu nghiên cứu trên phụ nữ mang thai (hơn 1000 kết quả thực nghiệm) cho thấy loratadin không gây quái thai hay độc tính cho bảo thai hoặc trẻ sơ sinh nghiên cứu động vật không cho thấy tác hại trực tiếp hoặc gián tiếp của độc tính trên hệ sinh sản. Như một biện pháp phòng ngừa, nên tránh sử dụng loratadin trong khi mang thai.

Phụ nữ cho con bú: loratadin được bài tiết vào sữa mẹ, do đó phụ nữ cho con bú không nên dùng loratadin.

Ảnh hưởng của Loravidi lên khả năng lái xe và vận hành máy móc

Cần thận trọng khi lái xe hoặc vận hành máy móc do thuốc có thể gây tác dụng không mong muốn ngủ gà, đau đầu, chóng mặt.

Tương tác, tương kỵ 

• Loratadin được chuyển hoá bởi cytochrom P450 isoenzym CYP3A4 và CYP2D6, vì vậy sử dụng đồng thời với các thuốc ức chế hoặc bị chuyển hoá bằng những enzym này có thể tạo ra thay đổi về nồng độ thuốc trong huyết tương và có thể có tác dụng không mong muốn. Các thuốc đã biết có ức chế enzym trên bao gồm: cimetidin, erythromycin, ketoconazol, quinidin, fluconazol và fluoxetin.
• Điều trị đồng thời loratadin và cimetidin dẫn đến tăng nồng độ loratadin trong huyết tương 60%, do cimetidin ức chế chuyển hóa của loratadin. Điều này không có biểu hiện lâm sàng.
• Điều trị đồng thời loratadin và ketoconazol dẫn tới tăng nồng độ loratadin trong huyết tương 3 lần, do ức chế CYP 3A4. Điều này không có biểu hiện lâm sàng, vi loratadin có chỉ số điều trị rộng.
• Điều trị đồng thời loratadin và erythromycin dẫn tới tăng nồng độ loratadin trong huyết tương. AUC của loratadin tăng trung binh 40% và AUC của desloratadin tặng trung bình 46% so với điều trị loratadin đơn độc. Trên điện tâm đồ không có thay đổi về khoảng QTc. Về mặt lâm sàng, không có biểu hiện sự thay đổi tính an toàn của loratadin và không có thông báo về tác dụng an thần hoặc hiện tượng ngắt khi điều trị đồng thời 2 thuốc này.

Tác dụng phụ

Khi sử dụng loratadin với liều lớn hơn 10mg hàng ngày, những tác dụng phụ sau đây có thể xảy ra.

Thường gặp: ADR > 1/100

• Thần kinh đau đầu.
• Tiêu hóa: khô miệng.

Ít gặp: 1/1.000 < ADR <1/100

• Thần kinh: chóng mặt.
• Hô hấp: khô mũi và hắt hơi.
• Khác: viêm kết mạc.

Hiếm gặp ADR < 1.000

• Thần kinh: trầm cảm.
• Tim mạch: tim đập nhanh, loạn nhịp nhanh trên thắt, đánh trống ngực.
• Tiêu hóa: buồn nôn.
• Chuyển hóa: chức năng gan bắt thường, kinh nguyệt không đều.
• Khác ngoại ban, nổi mày đay và choáng phản vệ.

Thông báo cho bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

Quá liều và cách xử trí

Triệu chứng ở người lớn khi uống quá liều viên nén loratadin (40 – 180mg), có những biểu hiện: buồn ngủ, nhịp tim nhanh, nhức đầu.

Xử trí quá liều: điều trị triệu chứng và hỗ trợ chức năng sống. Có thể dùng than hoạt (dạng hỗn dịch). Rửa dạ dày có thể xem xét. Loratadin không bị loại trừ bằng thẩm phân phúc mạc hoặc thẩm tách máu, Người bệnh cần được nghỉ ngơi và theo dõi y tế chặt chẽ.

Đặc tính dược lực hoc

Mã ATC: R06AX13

Nhóm dược lý: thuốc kháng histamin.

 Cơ chế tác dụng

Loratadin là dẫn chất piperidin liên quan đến azatadin, là thuốc kháng histamin tác dụng kéo dài. Loratadin thuộc nhóm thuốc đốc kháng chọn lọc thụ thể H, ngoại vi thuộc thế hệ thứ hai, không an thần, không có hoạt tính muscarinic đáng kể.

Loratadin có tác dụng giảm nhẹ triệu chứng của viêm mũi và viêm kết mạc dị ứng do giải phóng histamin. Loratadin còn có tác dụng chống ngứa và nổi mày đay liên quan đến histamin. Tuy nhiên, loratadin không có tác dụng bảo vệ hoặc trợ giúp lẫm sàng đối với trường hợp giải phóng histamin nặng như choáng phản vệ. Trong trường hợp đỗ, điều trị chủ yếu là dùng adrenalin và corticosteroid. Thuốc kháng histamin không có vai trò trong điều trị hen.

Tác dụng kéo dài của loratadin là do thuốc phân ly chậm sau khi gắn với thụ thể H, hoặc do tạo thành chất chuyển hóa có hoạt tính là desloratadin (descarboethoxyloratadin).

 Những thuốc kháng histamin không có tác dụng chữa nguyên nhân mà chỉ trợ giúp làm nhẹ bớt triệu chứng. Bệnh viêm mũi dị ứng có thể là bệnh mạn tính và tái diễn; để điều trị thành công thường dùng các thuốc kháng histamin lâu dài và ngắt quãng và sử dụng thêm những thuốc khác như glucocorticoid dùng theo đường hít và dùng kéo dài.

Đặc tính dược động học

Hấp thu:

Loratadin được hấp thu nhanh chóng. Khi dùng chung thức ăn có thể làm chậm hấp thu loratadin một chút nhưng không ảnh hưởng đến hiệu quả làm sàng. Các thông số sinh khả dụng của loratadin và của chất chuyển hóa có hoạt tính tỷ lệ theo liều.

Phân bố:

Loratadin gắn kết mạnh (97% đến 99%) và chất chuyển hóa hoạt động chính desloratadin (DL) gắn kết trung bình (73% đến 76%) với protein huyết tương.

Ở người khỏe mạnh, thời gian bán thải trong huyết tương của loratadin và chất chuyển hóa tương ứng khoảng 1 và 2 giờ.

Biến đổi sinh học: sau khi uống, loratadin được hấp thu nhanh chóng và tốt, và trải qua chuyển hóa lần đầu, chủ yếu bởi CYP3A4 và CYP2D6. Các chất chuyển hóa chính- desloratadin (DL) – có hoạt tính dược lý và đảm nhiệm phần lớn hiệu quả lâm sàng. Loratadin và DL đạt nồng độ huyết tương tối đa (Tmax) tương ứng giữa 1-1,5 giờ và 1,5 3,7 giờ sau khi sử dụng.

Thải trừ:

Khoảng 40% liều dùng được bài tiết trong nước tiểu và 42% trong phân trong khoảng thời gian 10 ngày và chủ yếu dưới dạng các chất chuyển hóa liên hợp. Khoảng 27% liều dùng được thải trừ trong nước tiểu trong vòng 24 giờ đầu. Ít hơn 1% hoạt chất được bài tiết ở dạng không thay đổi hoạt tinh, là loratadin hoặc DL.

Thời gian bản thải trung bình của loratadin ở người trưởng thành khỏe mạnh là 8,4 giờ (dao động khoảng 3-20 giờ) và chất chuyển hóa chính có hoạt tính là 28 giờ (dao động 8,8-92 giờ).

Suy thận: ở những bệnh nhân bị suy thận mạn tính, cả nồng độ đỉnh trong huyết tương và AUC (Cmax) của loratadin và chất chuyển hóa đều tăng so với các AUCs và nồng độ định trong huyết tương (Cmax) ở bệnh nhân có chức năng thận bình thường. Thời gain bán thải trung bình của loratadin và chất chuyển hóa của nó khác biệt không đáng kể so với người bình thường. Thẩm phân máu không ảnh hưởng đến dược động học của loratadin hoặc chất chuyển hóa có hoạt tính ở người bệnh bị suy thận mạn tính.

Suy gan: ở những bệnh nhân bị bệnh gan mạn tính do rượu, nồng độ đỉnh trong huyết tương và AUC (Cmax) của loratadin tăng gấp đôi trong khi được động học của các chất chuyển hóa có hoạt tính thay đổi không đáng kể so với những bệnh nhân có chức năng gan bình thường. Thời gian bán hủy của loratadin và chất chuyển hóa có hoạt tính tương ứng là 24 giờ và 37 giờ và tăng theo mức độ nghiêm trọng của bệnh gan.

Người cao tuổi: dược động học của loratadin và chất chuyển hóa ở người tình nguyện khỏe mạnh tương đương với người già tình nguyện khỏe mạnh.

Các dấu hiệu lưu ý và khuyến cáo khi dùng Loravidi
Khi sử dụng Loravidi, có một số dấu hiệu lưu ý cáo quan trọng sau đây:

Chưa có báo cáo.

Thông tin thêm

• Bảo quản: Nơi khô, nhiệt độ không quá 30°C, tránh ánh sáng.
• Thời hạn sử dụng: 36 tháng kể từ ngày sản xuất.
• Xuất xứ:  Việt Nam
• Thương hiệu:  VIDIPHA
• Số đăng ký: VD-28122-17
• Nhà sản xuất: Chi nhánh công ty cổ phần dược phẩm Trung ương Vidipha Bình Dương