Thuốc tránh thai Cerazette (Hộp 1 vỉ x 28 viên)

Thành phần

75 microgram desogestrel.

Tá dược: Silica, colloidal anhydrous; all-rac-a-tocopherol; lactose monohydrate; maize starch; povidone; stearic acid; hypromellose; macrogol 400; talc; titanium dioxide (E171). Viên màu trắng, tròn, 2 mặt lồi, đường kính 5 mm. Một mặt có ký hiệu KV/2 và mặt còn lại có chữ Organon.

Chỉ định

Cerazette được dùng để tránh thai.

Hướng dẫn sử dụng

Cách dùng

Phải uống theo thứ tự hướng dẫn trên bao bì mỗi ngày vào cùng một giờ với lượng nước cần thiết. Uống 1 viên mỗi ngày trong 28 ngày liên tục. Bắt đầu dùng vỉ mới ngay sau khi dùng hết vỉ trước đó.

Bắt đầu dùng Cerazette.

Khi không dùng biện pháp tránh thai chữa nội tiết tố trước đó.

Phải bắt đầu uống vào ngày 1 của kỳ kinh tự nhiên (ngày 1 là ngày đầu tiên hành kinh). Có thể bắt đầu dùng vào ngày 2-5, nhưng trong kỳ kinh đầu tiên nên dùng thêm biện pháp màng chắn trong 7 ngày đầu uống .

Khi chuyển từ 1 tránh thai nội tiết phối hợp (viên uống tránh thai phối hợp Combined oral contraceptive-COGC, vòng đặt âm đạo, hoặc miếng dán ngoài da).

Tốt nhất, nên bắt đầu dùng Cerazette vào ngày sau ngày uống viên có hoạt tính cuối cùng của vỉ trước (viên cuối cùng chứa hoạt chất), hoặc vào ngày tháo vòng đặt âm đạo hoặc miếng dán. Trong những trường hợp này, không cần dùng thêm biện pháp tránh thai khác.

Cũng có thể bắt đầu dùng này muộn nhất vào ngày tiếp theo của giai đoạn tạm nghỉ thường lệ không dùng viên tránh thai, không dùng miếng dán, không đặt vòng hoặc dùng viên giả dược cuối cùng của tránh thai nội tiết phối hợp trước đó, nhưng nến đũng phối hợp với 1 biện pháp màng chắn tránh thai trong 7 ngày đầu uống . Khí chuyển từ 1 biện pháp tránh thai chỉ chứa progestogen (viên uống tránh thai đơn chất ÿminipil – viên minil, tiêm, que cấy tránh thai hoặc từ dụng cụ đặt tử cung phóng thích progestogen intrauterine system-lUS).

Có thể chuyển vào bất kỳ ngày nào trong khi đang dùng viên tránh thai đơn chất (hoặc vào ngày rút que cấy hoặc dụng cụ đặt tử cung, hoặc vào ngày tiêm liều tránh thai tiếp theo); không cần bổ sung biện pháp tránh thai khác.

Sau khi say thai ở 3 tháng đầu.

Nên bắt đầu dùng ngay sau khi sẩy thai ở 3 tháng đầu; không cần dùng thêm biện pháp tránh thai khác.

Sau khi sinh con hoặc sẩy thai ở 3 tháng giữa.

Đối với phụ nữ đang cho con bú, xem các mục Phụ nữ mang thai và Phụ nữ cho con bú

Nên bắt đầu dùng vào ngày 21 đến 28 sau khi sinh con hoặc sau khi sẩy thai trong 3 tháng giữa. Nếu bắt đầu dùng muộn hơn, nên dùng thêm biện pháp màng chắn trong vòng 7 ngày đầu uống . Tuy nhiên, nếu đã giao hợp, phải loại trừ khả năng có thai trước khi bắt đầu dùng Cerazette hoặc phải chờ đến chu kỳ kinh nguyệt đầu tiên xuất hiện trở lại.

Chống chỉ định sử dụng

Không dùng các tránh thai chỉ chứa progestogen khi xuất hiện bất kỳ tình trạng nào liệt kê dưới đây. Ngừng dùng Cerazette ngay nếu bất kỳ tình trạng nào dưới đây xuất hiện lần đầu tiên trong khi dùng Cerazette.

• Quá mẫn với hoạt chất hoặc bất kỳ tá dược nào, của Cerazette.
• Đang có hoặc nghi ngờ có thai.
• Đang có rối loạn huyết khối tĩnh mạch.
• Đang có hoặc tiền sử có bệnh gan nặng mà các trị số xét nghiệm chức năng gan chưa trở lại bình thường.
• Đang có hoặc nghi ngờ có khối u nhạy cảm với steroid sinh dục.
• Ra máu âm đạo chưa rõ nguyên nhân.

Cảnh báo và thận trọng

Nếu xuất hiện bất kỳ tình trạng/yếu tố nguy cơ nào được đề cập dưới đây, cần cân nhắc lợi ích của việc sử dụng progestogen so với nguy cơ có thể xảy ra đối với từng phụ nữ và trao đổi với họ trước khi quyết định dùng Cerazette. Trong trường hợp lần đầu tiên xuất hiện, tiến triển hoặc cớ đợt kịch phát bất kỳ tình trạng nào dưới đây, người phụ nữ cần liên hệ với bác sĩ. Sau đó bác sĩ sẽ quyết định có nên ngừng dùng Cerazette hay không.

Nói chung, nguy cơ ung thư vú càng tăng khi tuổi càng cao. Nguy cơ ung thư vú được chẩn đoán tăng nhẹ trong suốt thời gian uống tránh thai phối hợp dạng uống (COCs). Nguy cơ gia tăng này sẽ mất dần trong vòng 10 năm sau khi ngừng uống tránh thai và nguy cơ này không liên quan đến thời gian dùng trong bao lâu, mà liên quan đến tuổi người phụ nữ khi dùng COC. Bảng sau đây trình bày số trường hợp chẩn đoán ung thư được ước tính theo các nhóm tuổi tương ứng 10.000 phụ nữ uống viên tránh thai phối hợp COCs (theo dõi đến 10 năm sau khi ngừng ) so với những người chưa bao giờ dùng trong cùng giai đoạn theo dõi.

Nguy cơ ung thư ở người dùng viên tránh thai chỉ chứa progestogen (progestogen-only contraceptives-POCs), như Cerazette, có thể tương đương với nguy cơ ở người uống viên tránh thai phối hợp. Tuy nhiên, đối với viên tránh thai chỉ chứa progestogen, bằng chứng ï† thuyết phục hơn. So với nguy cơ mắc ung thư vú trong đời người, nguy cơ tăng do uống tránh thai phối hợp là thấp. Ung thư vú được chẩn đoán ở người uống tránh thai phối hợp có khuynh hướng ít tiến triển hơn so với người không uống tránh thai phối hợp. Nguy cơ tăng ở phụ nữ dùng viên tránh thai phối hợp có thể do chẩn đoán bệnh sớm hơn, do các tác dụng sinh học của hoặc do cả hai nguyên nhân này. Nên đánh giá lợi ích/nguy cơ ở phụ nữ đang bị ung thư gan do không thể loại trừ tác dụng sinh học của các progestogen đối với ung thư gan. Nên chuyển đối tượng đến bác sĩ chuyên khoa để khám và tư vấn nếu xuất hiện rối loạn chức năng gan cấp tính hoặc mãn tính. Nên xem xét ngừng dùng Cerazette nếu xuất hiện tăng huyết áp liên tục trong thời gian dùng Cerazette, hoặc huyết áp tăng đáng kể mà không đáp ứng tốt với hạ áp.

Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú

PHỤ NỮ MANG THAI: Không dùng Cerazette khi mang thai. Nếu có thai khi dùng Cerazette, ngừng sử dụng . Những thử nghiệm trên động vật cho thấy liều rất cao các chất progestogen có thể gây tình trạng nam hóa những bào thai nữ. Những nghiên cứu dịch tễ học mở rộng đã không phát hiện sự gia tăng nguy cơ dị tật bẩm sinh ở trẻ được sinh ra từ người mẹ sử dụng viên tránh thai trước khi mang thai, cũng như không thấy có tac dung quai thai khi tình cờ uống viên tránh thai trong giai đoạn đầu mang thai. Dữ liệu về cảnh giác dược được thu thập từ các tránh thai phối hợp dạng uống chứa desogestrel khác nhau cũng không thấy nguy cơ gia tăng.

PHỤ NỮ CHO CON BÚ: Cerazette không ảnh hưởng đến sự sản sinh hoặc chất lượng (nồng độ protein, lactose hoặc các chất béo) của sữa mẹ. Tuy nhiên, có 1 lượng nhỏ etonogestrel được tiết vào sữa mẹ. Kết quả là, trẻ bú mẹ có thể hấp thu etonogestrel với liều 0,01-0,05 mcg/kg/ngày (dựa vào ước tính lượng sữa bú là 150ml/kg/ngày). Đã có một số dữ liệu còn hạn chế theo dõi dài hạn trên trẻ nhỏ có mẹ bắt đầu dùng Cerazette trong tuần lễ thứ 4-8 sau khi sinh. Những trẻ này được bú mẹ trong 7 tháng và được theo dõi đến 1,5 tuổi (n=32) hoặc đến 2,5 tuổi (n=14). Kết quả đánh giá sự tăng trưởng và phát triển sinh lý và tâm thần vận động không thấy bất kỳ sự khác biệt nào so với trẻ bú mẹ sử dụng vòng đặt tử cung bằng, đồng. Dựa vào các tài liệu hiện có, có thể dùng Cerazette trong thời gian cho con bú. Tuy nhiên, vẫn nên theo dõi cẩn thận sự phát triển và tăng trưởng của trẻ bú mẹ đang dùng Cerazette.

Ảnh hưởng lên khả năng lái xe và vận hành máy móc

Không thấy có báo cáo liên quan.

Tương tác, tương kỵ

Lưu ý: Nên tra cứu thông tin kê đơn của các dùng đồng thời để biết các phản ứng tương tác tiềm tàng.

Tương tác giữa các loại tránh thai đường uống và các khác có thể dẫn đến ra máu âm đạo kịch phát và/hoặc mất tác dụng tránh thai. Các phản ứng tương tác sau đây đã được báo cáo trong y văn (chủ yếu với các tránh thai phối hợp, nhưng đôi khi cũng xảy ra với các tránh thai chỉ chứa progestogen).

Chuyển hóa tại gan: Có thể xảy ra tương tác với những loại hoặc các sản phẩm thảo dược gây cảm ứng enzym của microsom, đặc biệt là các enzyme cytochrome P450 (CYP) từ đó dẫn đến làm tăng độ thanh thải và gây giảm nồng độ huyết tương của các nội tiết tố sinh dục và có thể làm giảm hiệu quả của tránh thai đường uống, kể cả Cerazette. Những chế phẩm này bao gồm phenytoin, phenobarbital, primidone, bosentan, carbamazepine, rifampicin; và cũng có thể là oxcarbazepine, rifabutin, topiramate, felbamate, griseofulvin, một số chất gây ức chế protease HIV (chẳng hạn nhu ritonavir, nelfinavir) va cdc chất ức chế men sao chép ngược non-nucleoside (như efavirenz), và bài thảo dược của Thánh .John.

Cảm ứng enzym có thể xảy ra sau vài ngày điều trị. Cảm ứng enzym tối đa thường được quan sát thấy trong vòng vài tuần. Sau khi ngừng điều trị, cảm ứng enzym có thể kéo dài khoảng 28 ngày.

Khi dùng cùng với tránh thai nội tiết tố, các kết hợp của chất ức chế protease HIV (ví dụ: nelfinavir) và các chất ức chế men sao chép ngược non-nucleoside (như nevirapine), và/ hoặc các sự kết hợp với các điều trị virus viêm gan C (HCV) (ví dụ boceprevir, telaprevir), có thể làm tăng hoặc giảm nồng độ trong huyết tương của progestin, bao gồm etonogestrel, chất chuyển hóa có hoạt tính của desogestrel. Tác động thực sự của những thay đổi này có thể thể hiện qua lâm sàng trong một số trường hợp.

Nên lưu ý việc Cerazette có thể bị giảm hiệu quả ở những phụ nữ đang dùng bất kỳ loại hoặc sản phẩm thảo dược gây cảm ứng men gan nào kể trên. Nên dùng thêm biện pháp tránh thai màng chắn cùng với Cerazette trong thời gian đang dùng các gây cảm ứng men gan và kéo dài tới 28 ngày sau khi ngừng dùng các gây cảm ứng men gan.

Đối với phụ nữ đang điều trị dài ngày bằng cách gây cảm ứng enzym gan, nên cân nhắc áp dụng một biện pháp tránh thai không chịu tác động của các gây cảm ứng men gan.

Sử dụng đồng thời các ức chế CYP3A4 mạnh (ví du ketoconazole, itraconazole, clarithromycin) hoặc trung bình (ví dụ fluconazole, diltiazem, erythromycin) có thể làm tăng nồng độ các progestin trong huyết thanh, kế cả etonogestrel, chất chuyển hóa có hoạt tính của desogestrel.

Trong khi điều trị bằng than hoạt tính, sự hấp thu của steroid trong viên tránh thai có thể giảm và do đó làm giảm hiệu lực tránh thai. Trong trường hợp nào, nên áp dụng lời khuyên liên quan đến quên uống ở mục Xử trí khi quên uống .

Các biện pháp tránh thai nội tiết có thể ảnh hưởng đến sự chuyển hóa của các khác. Do vậy, nồng độ trong huyết tương và trong mô có thể tăng (như cyclosporin) hoặc giảm (như lamotrigine).

Tác dụng phụ

Các tác dụng không mong muốn được báo cáo nhiều nhất trong thử nghiệm lâm sàng với Cerazette (>2,5%) là kinh nguyệt không đều, mụn trứng cá, thay đổi tính khí, đau vú, buồn nôn và tăng cân. Các tác dụng không mong muốn được trình bày trong bảng dưới đây đã được đánh giá bởi các chuyên gia nghiên cứu là có mối liên quan đã được xác lập, rất có thể hoặc có thể liên quan tới tránh thai.

Đã có báo cáo về sự chảy sữa và trong một số hiếm trường hợp có báo cáo về mang thai ngoài tử cung ở phụ nữ dùng Cerazette trong thời gian khảo sát sau lưu hành (xem mục Cảnh báo và thận trọng đặc biệt khi sử dụng).

Đã có báo cáo về một số các tác dụng không mong muốn (nghiêm trọng) ở những phụ nữ uống viên tránh thai (phối hợp). Các tác dụng này bao gồm rối loạn thuyên tắc huyết khí tĩnh mạch, rối loạn thuyên tắc huyết khối động mạch, các khối u phụ thuộc nội tiết tố (như ung thư vú), và nám da, một số các tác dụng không mong muốn trên được trình bày chi tiết hơn ở mục Cảnh báo và thận trọng đặc biệt khi sử dụng.

THÔNG BÁO CHO BÁC SĨ NHỮNG TÁC DỤNG KHÔNG MONG MUỐN GẶP PHẢI KHI SỬ DỤNG .

Quá liều và cách xử trí

Chưa có báo cáo về tác dụng gây hại nghiêm trọng do sử dụng quá liều. Các triệu chứng có thể xảy ra trong trường hợp này là: buồn nôn, nôn và ra máu âm đạo nhẹ ở thiếu nữ trẻ. Không có giải độc và nên điều trị triệu chứng.

Khi nào cần tham vấn bác sĩ

Cần tham vấn ý kiến bác sĩ khi:

• Có bất kỳ phản ứng không mong muốn nào xảy ra.
• Trẻ em dùng theo sự chỉ dẫn của bác sĩ.
• Nếu bạn có thai hoặc đang cho con bú, tham vấn bác sĩ trước khi dùng .

Đặc tính dược lực học

Nhóm trị liệu: tránh thai nội tiết dùng toàn thân, mã ATC: G03A C09.

Cerazette là viên tránh thai chỉ chứa progestogen là desogestrel. Như các viên tránh thai chỉ chứa progestogen, Cerazette sử dụng phù hợp nhất cho phụ nữ đang cho con bú và cho người không thể hoặc không muốn dùng các estrogen. Trái với các viên tránh thai chỉ chứa progestogen truyền thống, tác dụng tránh thai của Cerazette chủ yếu đạt được qua ức chế sự rụng trứng. Các tác dụng khác bao gồm tăng độ nhầy của dịch tiết cổ tử cung.

Khi nghiên cứu 2 chu kỳ dùng , với sự rụng trứng được định nghĩa là nông độ progesierone > 16 nmol/L trong 5 ngay liên tiếp, tỷ lệ rụng trứng được phát hiện là 1% (1/103) với khoảng tin cậy 95% là 0,02% – 5,29% ở nhóm ITT (Intention to treat group- nhóm dự định điều trị) (gồm người uống và biện pháp thất bại). Sự ức chế rụng trứng đạt được từ chu kỳ đầu tiên dùng . Trong nghiên cứu này, khi ngừng Cerazette sau 2 chụ kỳ (56 ngày liên tục), sự rụng trứng xảy ra trung bình sau 17 ngày (giới hạn 7-30 ngày).

Trong 1 thử nghiệm so sánh hiệu lực (với thời gian tối đa cho phép quên uống là 3 giờ), chỉ số Pearl chung của nhóm dự định điều trị (nhóm ITT) với Cerazette là 0,4 (khoảng tin cậy 95% là 0,09 – 1,20), so với 1,6 (khoảng tin cậy 95% là 0,42 – 3,96) ở nhóm dùng levonorgestrel 30 mcg. Chỉ số Pearl đối với Cerazette là tương đương với chỉ số đã tìm thấy trước đây đối với các viên tránh thai phối hợp ở nhóm người sử dụng viên tránh thai nói chung. Điều trị bằng Cerazette dẫn đến giảm nồng độ estradiol đến mức tương ứng với đầu giai đoạn nang tố. Chưa ghi nhận bất kỳ tác dụng có ý nghĩa lâm sàng lên sự chuyển hóa carbohydrate, chuyển hóa lipid và sự cầm máu.

Đặc tính dược động học

Sau khi uống Cerazette, desogestrel (DSG) được hấp thu nhanh chóng và biến đổi thành chất chuyển hóa có hoạt tính sinh học là etonogestrel (ENG). Trong các điều kiện của trạng thái ổn định, nồng độ đỉnh trong huyết thanh đạt được sau 1,8 giờ uống và sinh khả dụng tuyệt đối của ENG xấp xỉ 70%.

PHÂN BỐ

95,5-99% ENG gắn với các protein huyết thanh, phần lớn là gắn vdi albumin va phan it hơn gần với các globulin chuyên chở nội tiết tố sinh dục (SHBG).

CHUYỂN HÓA

DSG được chuyển hóa thành chất chuyển hóa có hoạt tính ENG qua phản ứng hydroxyl hóa và phản ứng khử hydro. ENG được chuyển hóa qua phản ứng liên hợp với sulphate và acid glucuronic.

THẢI TRỪ

ENG có thời gian bán thải trung bình gần 30 giờ mà không có sự khác biệt giữa chế độ dùng đơn liều và đa liều. Nồng độ chất này trong huyết tương ở trạng thái ổn định đạt được sau 4-5 ngày. Độ thanh lọc trong huyết thanh sau khi tiêm tĩnh mạch ENG xấp xỉ 10L/giờ. ENG và các chất chuyển hóa của nó ở dạng steroid tự do hoặc dạng liên hợp đều được thải trữ trong nước tiểu và phân (tỷ lệ 1,8:1). Ở phụ nữ cho con bú, ENG được tiết vào sữa mẹ với tỷ lệ sữa/huyết thanh là 0,37-0,55. Dựa vào các dữ liệu này và lượng sữa trẻ bú ước tính 150 ml/kg/ngày, trẻ có thể hấp thu etonogestrel với liều 0,01-0,05 mcg/kg/ngày.

Hướng dẫn bảo quản

Nên bảo quản ở những nơi khô ráo, thoáng mát, nhiệt độ từ dưới 30 độ C và để xa tầm tay của trẻ em.

Quy cách đóng gói

Hộp 1 vỉ x 28 viên, kèm toa hướng dẫn sử dụng.

Dạng bào chế: Viên nén bao phim.

Thông tin thêm

• Số đăng ký lưu hành: VN2-590-17
• Đơn vị sản xuất và thương mại: Công ty Sản Xuất: N.V. Organon. Địa chỉ: Kloosterstraat 6, 5349 AB Oss. Hà Lan
• Xuất xứ: Hà Lan