Thuốc Osimert 80mg (Osimertinib) điều trị ung thư phổi không tế bào nhỏ

Thành phần

Osimertinib…………. 80mg.

Chỉ định

Điều trị ung thư phổi không tế bào nhỏ tiến triển hoặc di căn ở bệnh nhân trưởng thành mà không đáp ứng với Erlotinib, Sorafenib, Gefitinib trong điều trị trước đó.

Dược lực học

Osimertinib là một chất ức chế tyrosine kinase (TKI) thế hệ thứ ba, nhắm vào các đột biến của thụ thể yếu tố tăng trưởng biểu bì (EGFR) thường gặp trong ung thư phổi không tế bào nhỏ (NSCLC). Đặc biệt, Osimertinib ức chế hiệu quả các đột biến EGFR nhạy cảm với TKI và các đột biến kháng thuốc T790M.

Cơ chế tác động:

Osimertinib gắn kết không thể đảo ngược với các dạng đột biến của EGFR (bao gồm L858R và del19) và cả đột biến kháng thuốc T790M. Bằng cách ức chế các con đường tín hiệu này, thuốc ngăn chặn sự phát triển và phân chia của tế bào ung thư phổi.

Tính chọn lọc cao:

Osimertinib có tính chọn lọc cao đối với các tế bào ung thư chứa đột biến EGFR, trong khi ít tác động đến các tế bào bình thường không mang đột biến. Điều này giúp giảm thiểu tác dụng phụ liên quan đến liệu pháp điều trị EGFR ở các thế hệ trước.

Ứng dụng lâm sàng

Osimertinib được chỉ định trong điều trị ung thư phổi không tế bào nhỏ có đột biến EGFR dương tính, đặc biệt là sau khi phát hiện đột biến kháng thuốc T790M. Thuốc đã được chứng minh là kéo dài thời gian sống còn không tiến triển bệnh và có hiệu quả vượt trội so với các thế hệ TKI trước.

Dược động học

Dược động học của Osimertinib mô tả quá trình thuốc được hấp thu, phân bố, chuyển hóa và thải trừ trong cơ thể.

• Hấp thu: Osimertinib được hấp thu tốt qua đường uống, với thời gian đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương (Tmax) khoảng 6 giờ sau khi uống. Sinh khả dụng đường uống của thuốc không bị ảnh hưởng nhiều bởi thức ăn, giúp dễ dàng quản lý liều lượng.
• Phân bố: Osimertinib có thể tích phân bố lớn (Vd khoảng 986 L), cho thấy thuốc phân bố rộng rãi trong cơ thể, bao gồm cả mô phổi và hệ thần kinh trung ương (CNS). Thuốc liên kết với protein huyết tương ở mức trung bình, khoảng 95%.
• Chuyển hóa: Osimertinib được chuyển hóa chủ yếu bởi enzym CYP3A4 và CYP3A5 thành các chất chuyển hóa có hoạt tính, trong đó có AZ7550 và AZ5104. Cả hai chất chuyển hóa này đều có khả năng ức chế EGFR tương tự như thuốc gốc.
• Thải trừ: Thời gian bán thải (T1/2) của Osimertinib khoảng 48 giờ, cho phép dùng thuốc một lần mỗi ngày. Khoảng 68% liều dùng được thải trừ qua phân, và 14% qua nước tiểu. Osimertinib có dược động học tuyến tính trong khoảng liều 20-240 mg.

Liều dùng 

Liều dùng khuyến cáo 1 viên x 1 lần x 1 ngày.

Cách dùng 

• Uống thuốc Osimert 80mg nguyên viên, không nhai, nghiền hoặc bẻ viên thuốc.
• Có thể uống thuốc cùng hoặc không cùng thức ăn.

Chống chỉ định

Có những trường hợp không nên sử dụng thuốc ung thư Tagrix gồm:

• Dị ứng với bất kỳ thành phần của thuốc.
• Người mắc vấn đề liên quan đến hệ hô hấp.
• Người mất cân bằng điện giải.
• Người mắc rối loạn nhịp tim.
• Phụ nữ đang mang thai, đang cho con nhỏ bú sữa mẹ.
• Có các vấn đề nghiêm trọng liên quan đến hệ tim mạch.
• Thuốc có cùng hoạt chất.
• Ung thư phổi tế bào nhỏ.

Tác dụng phụ

Các tác dụng phụ thường gặp thuốc bao gồm:

• Lymphopenia.
• Giảm tiểu cầu.
• Thiếu máu, giảm số lượng bạch cầu.
• Tiêu chảy, buồn nôn, chán ăn, táo bón.
• Viêm miệng, da khô, chàm, nứt da, xerosis, ngứa khắp người hoặc 1 vùng, viêm nang lông, mụn trứng cá, viêm da, mụn trứng cá.
• Các loại phát ban (Macular, maculopapular, generalized, hồng ban, papular, pustular).
• Đổi màu móng tay, lột móng tay, nấm móng tay.
• Hạ natri máu, tăng kali máu.
• Rối loạn mắt bao gồm khô mắt, mờ mắt, viêm giác mạc, đau mắt, tăng chảy nước mắt, đục thủy tinh thể, kích ứng mắt, viêm bờ mi và phao thủy tinh thể.
• Ho, đau lưng, nhức đầu.
• Bệnh cơ tim.
• Huyết khối tĩnh mạch như các trường hợp huyết khối tĩnh mạch sâu, huyết khối tĩnh mạch và thuyên tắc phổi.

Các tác dụng phụ nguy hiểm:

• Khó thở
• Tim đập nhanh.
• Sưng, tăng cân nhanh.
• Triệu chứng phổi mới, xấu đi, đau ngực đột ngột, khó thở, ho khan.

Tương tác thuốc

Hãy hạn chế việc sử dụng các loại thuốc sau đây, vì chúng có thể làm giảm tác dụng Osimertinib:

• Thuốc chống co giật hoặc thuốc điều trị động kinh: Phenytoin, Carbamazepine, Phenobarbital. Các thuốc này được sử dụng để kiểm soát co giật và điều trị động kinh. Chúng hoạt động bằng cách ổn định các tế bào thần kinh trong não, ngăn ngừa sự khởi phát của cơn co giật.
• Thuốc kháng sinh thuộc nhóm Rifamycin: Rifabutin, Rifampicin để điều trị nhiễm trùng do vi khuẩn, đặc biệt là bệnh lao và một số loại nhiễm trùng do vi khuẩn kháng thuốc. Chúng hoạt động bằng cách ức chế RNA polymerase của vi khuẩn, từ đó ngăn chặn sự tổng hợp RNA và protein của vi khuẩn.
• St. John’s Wort (Hypericum perforatum) được sử dụng như một chất chống trầm cảm.

Thuốc có thể ảnh hưởng tới tác dụng của các loại thuốc sau hay làm tăng tác dụng phụ:

• Warfarin thuộc nhóm Thuốc kháng đông một enzyme cần thiết cho quá trình tổng hợp các yếu tố đông máu. Nó được sử dụng để ngăn ngừa hình thành cục máu đông và điều trị các tình trạng như huyết khối tĩnh mạch sâu (DVT) và thuyên tắc phổi (PE).
• Phenytoin và S-mephenytoin (Thuốc chống co giật) là các thuốc được sử dụng để kiểm soát cơn co giật bằng cách ổn định màng tế bào thần kinh và giảm sự kích thích quá mức của hệ thần kinh trung ương.
• Alfentanil, Fentanyl (Thuốc giảm đau nhóm opioid) là thuốc giảm đau mạnh, thường được sử dụng trong gây mê hoặc để giảm đau mãn tính. Chúng hoạt động bằng cách gắn kết với các thụ thể opioid trong não và tủy sống, ức chế cảm giác đau.
• Rosuvastatin (Thuốc hạ lipid máu) được sử dụng để giảm mức cholesterol LDL và triglyceride, từ đó ngăn ngừa các bệnh tim mạch. Nó hoạt động bằng cách ức chế HMG-CoA reductase, một enzyme quan trọng trong quá trình tổng hợp cholesterol ở gan.
• Thuốc tránh thai nội tiết: chứa các hormone estrogen hoặc progestin, ngăn ngừa thai bằng cách ức chế quá trình rụng trứng, làm dày chất nhầy cổ tử cung để cản trở tinh trùng, và thay đổi lớp niêm mạc tử cung để ngăn cản sự làm tổ của trứng.

Lưu ý và thận trọng

Để đảm bảo an toàn khi sử dụng, bạn cần thông báo cho bác sĩ nếu bạn đã từng trải qua những tình trạng sau đây:

• Rối loạn về hô hấp: Khó thở, thở khò khè,..
• Mất cân bằng điện giải như cao hoặc thấp canxi, kali, hoặc magiê trong máu của bạn.
• Các vấn đề liên quan đến mắt: Thị lực giảm, mờ mắt, đau mắt,…
• Gia đình bạn từng mắc hội chứng QT dài.
• Chuẩn bị phẫu thuật, tiểu phẫu,…
• Không sử dụng thuốc Osimert nếu bạn đang mang thai hoặc cho con bú. Thuốc có thể gây hại cho thai nhi và trẻ sơ sinh. Hãy tham khảo ý kiến bác sĩ trước khi sử dụng bất kỳ loại thuốc nào nếu bạn đang mang thai hoặc cho con bú.
• Nên sử dụng biện pháp tránh thai hiệu quả ít nhất 4 tháng sau liều cuối. Đối với nam giới, việc sử dụng biện pháp tránh thai hiệu quả là cần thiết.
• Nếu trong quá trình sử dụng thuốc Osimert mà có thai, hãy thông báo ngay cho bác sĩ. Thuốc này có thể ảnh hưởng đến khả năng sinh sản của cả nam và nữ.
• Thuốc này có thể được sử dụng ở bệnh nhân suy thận và suy gan mức độ nhẹ. Tuy nhiên, hãy tham khảo ý kiến bác sĩ để được tư vấn về liều lượng phù hợp với phương pháp trị ung thư dựa trên tình trạng sức khỏe.
• Uống thuốc theo chỉ định của bác sĩ, không dùng quá liều. Nếu bạn dùng quá liều thuốc này, hãy đến gặp bác sĩ ngay lập tức và đến phòng cấp cứu gần nhất.

Bảo quản 

Cần bảo quản nơi khô ráo, tránh xa tầm tay trẻ nhỏ. Tránh ánh sáng. Nhiệt độ < 30 độ C.