Thuốc mỡ Protopic 0.03% Janssen

Hoạt chất: 10g thuốc mỡ Protopic 0,03% chứa 3mg tacrolimus dưới dạng tacrolimus monohydrate (0,03%).

Tá dược: Paraffin, Paraffin lỏng, Propylene carbonate, Sáp ong trắng, Petrolatum trắng.

Công dụng (Chỉ định)

Điều trị chàm thể tạng.

Nên dùng thuốc mỡ tacrolimus cho những bệnh nhân không đáp ứng đầy đủ hoặc không dung nạp với các điều trị thông thường.

Thuốc mỡ Protopic 0.03% Janssen

Cách dùng – Liều dùng

Dùng một đến hai lần mỗi ngày tại các vùng da bị tổn thương.

Dùng thuốc ở trẻ em (từ 2 tuổi trở lên)

Trẻ em từ 2 đến 15 tuổi chỉ dùng thuốc mỡ tacrolimus 0,03%.

Dùng thuốc ở người lớn (từ 16 tuổi trở lên).

Người lớn dùng thuốc mỡ tacrolimus 0,03% hoặc 0,1%.

Không khuyến cáo dùng thuốc mỡ tacrolimus cho trẻ dưới 2 tuổi.

Protopic có thể được sử dụng ngắn hạn và dài hạn ngắt khoảng. Không nên điều trị liên tục trong thời gian dài.

Việc điều trị với Protopic nên được bắt đầu ngay khi có những dấu hiệu và triệu chứng đầu tiên của bệnh. Mỗi vùng da tổn thương nên được điều trị với Protopic cho đến khi tổn thương sạch hoàn toàn, sạch đáng kể hoặc chỉ còn tổn thương nhẹ trên da.

Người lớn và thanh thiếu niên (16 tuổi trở lên)

Việc điều trị nên được khởi đầu với Protopic 0,1% với liều bôi 2 lần 1 ngày và nên được tiếp tục cho đến khi sạch tổn thương. Nếu có triệu chứng bệnh tái phát thì nên điều trị lại với 2 lần bôi Protopic 0,1% mỗi ngày. Có thể giảm tần suất bôi hoặc dùng thuốc mỡ Protopic 0,03% có hàm lượng thấp hơn nếu tình trạng lâm sàng cho phép.

Thông thường, sự cải thiện được quan sát thấy trong vòng 1 tuần sau khi bắt đầu điều trị. Nếu không có dấu hiệu cải thiện bệnh sau 2 tuần điều trị thì nên xem xét lựa chọn điều trị khác.

Bệnh nhân nhi

Trẻ em (từ 2 tuổi trở lên) nên dùng thuốc mỡ Protopic 0,03% có hàm lượng thấp hơn. Điều trị nên bắt đầu 2 lần 1 ngày cho tới 3 tuần. Sau đó, tần suất bôi thuốc nên giảm xuống 1 lần 1 ngày cho tới khi sạch tổn thương.

Không sử dụng trong trường hợp sau (Chống chỉ định)

Quá mẫn cảm với bất cứ thành phần nào của thuốc.

Lưu ý khi sử dụng (Cảnh báo và thận trọng)

Bệnh nhân chàm thể tạng thường dễ bị nhiễm trùng da. Nếu có sự hiện diện của nhiễm trùng da trên lâm sàng. Nên cân nhắc nguy cơ tương đối và lợi ích của việc sử dụng thuốc mỡ tacrolimus.

Mặc dù chưa thiết lập được mối quan hệ nhân quả, một số hiếm các trường hợp có thể gặp bệnh lý ác tính bao gồm các bệnh lý ác tính của da và các loại u bạch huyết đã được báo cáo ở bệnh nhân dùng thuốc mỡ tacrolimus. Trong thời gian sử dụng thuốc mỡ tacrolimus, nên hạn chế sự tiếp xúc của da với ánh sáng tự nhiên hoặc ánh sáng nhân tạo. Thuốc mỡ tacrolimus được dùng trên da mà không cần băng kín lại. Không khuyến cáo sử dụng thuốc mỡ tacrolimus cho các bệnh nhân có tình trạng bị giảm chức năng của hàng rào bảo vệ của da vì có khả năng gia tăng hấp thu tacrolimus vào cơ thể. Ví dụ: hội chứng Netherton, bệnh vảy cá, chứng đỏ da toàn thân hoặc bệnh mảnh ghép chống lại vật chủ (Graft Versus Host Disease) ở da. Không dùng bôi ở vùng miệng. Đã có những ca báo cáo về sự gia tăng nồng độ thuốc trong máu sau khi dùng thuốc mỡ tacrolimus cho những tình trạng này trong hậu mãi.

Nếu các dấu hiệu hoặc triệu chứng của chàm thể tạng không được cải thiện, nên cân nhắc các phác đồ điều trị khác. Chưa thiết lập được tính an toàn và hiệu quả của thuốc mỡ tacrolimus dùng tại chỗ ở trẻ em dưới 2 tuổi.

Quá liều

Không có các báo cáo về các phản ứng bất lợi liên quan đến việc sử dụng thuốc mỡ tacrolimus quá liều.

Thai kỳ và cho con bú

Việc sử dụng thuốc mỡ tacrolimus chưa được nghiên cứu trên phụ nữ có thai. Thuốc mỡ Protopic chỉ nên dùng trong thời kỳ mang thai nếu thấy lợi ích cao hơn nguy cơ.

Tacrolimus được bài tiết vào sữa mẹ sau khi dùng đường toàn thân. Nên thận trọng khi sử dụng thuốc mỡ tacrolimus trong thời kỳ cho con bú.

Quy cách đóng gói

Hộp chứa một ống laminate chứa 10 gam mỡ.

Hạn dùng

Dược lực học

Cơ chế tác dụng và tác động dược lực

Chưa biết cơ chế tác dụng chính xác của tacrolimus dùng ngoài da đối với chàm thể tạng.

Tacrolimus được biết có ức chế calcineurin và tiếp sau đó là ức chế đường truyền tín hiệu phụ thuộc calci trên việc sao chép và tổng hợp các cytokine như các Interleukin (IL-2, IL-3, IL-4, IL-5, INF-gamma, TNF-alpha, và GM-CSF), những chất tham gia vào giai đoạn sớm của quá trình hoạt hóa tế bào T. Chưa biết ý nghĩa lâm sàng của các tác động này ở chàm thể tạng.

Kết quả từ các nghiên cứu lâm sàng trên bệnh nhân

5 nghiên cứu lớn so sánh, pha III, đa trung tâm, ngẫu nhiên, mù đôi, có nhóm song song đã được tiến hành trên những bệnh nhân chàm thể tạng: 3 nghiên cứu ở người lớn (1 nghiên cứu ở Châu Âu và 2 nghiên cứu ở Mỹ) và 2 nghiên cứu ở trẻ em (1 nghiên cứu ở Châu Âu và 1 nghiên cứu ở Mỹ).

Nghiên cứu ở Châu Âu

Tiêu chí hiệu quả chính trong các nghiên cứu có đối chứng với điều trị tham chiếu ở Châu Âu là tỷ lệ % về mEASI AUC (diện tích dưới đường cong của chỉ số về độ nặng và diện tích da bị chàm được hiệu chỉnh) của thời gian điều trị trung bình so với ban đầu. Các nghiên cứu này cho thấy hiệu quả của thuốc mỡ tacrolimus 0,1% tương đương thuốc mỡ hydrocortison butyrat 0,1% là corticosteroid bôi tại chỗ mạnh và tốt hơn thuốc mỡ tacrolimus 0,03%, và thuốc mỡ tacrolimus 0,03% lại có hiệu quả hơn hydrocortison acetat 1%.

Các nghiên cứu ở Mỹ

3 nghiên cứu ở Mỹ là nghiên cứu có đối chứng với giả dược có chất dẫn, và tiêu chí hiệu quả chính là tỷ lệ điều trị thành công (≥ 90% cải thiện) tại thời điểm kết thúc sau 12 tuần điều trị.

Tất cả 3 nghiên cứu ở Mỹ cho thấy cả 2 hàm lượng thuốc mỡ tacrolimus 0,03% và 0,1% đều cho hiệu quả cao hơn so với giả dược có chất dẫn (P ≥ 0,001).

Những phát hiện từ 2 nghiên cứu đối chứng với điều trị tham chiếu và 3 nghiên cứu đối chứng với giả dược có chất dẫn đều nhất quán và chỉ ra rằng cả hai hàm lượng thuốc mỡ tacrolimus 0,03% và 0,1% có hiệu quả trong điều trị chàm thể tạng ở bệnh nhân người lớn và trẻ em.

Dược động học

Hấp thu

Hầu hết những bệnh nhân chàm thể tạng (người lớn và trẻ em) được điều trị bằng thuốc mỡ tacrolimus (0,03 – 0,1%) khi dùng liều đơn hoặc liều lặp lại đều có nồng độ trong máu < 2ng/mL.