Thuốc Copedina 75mg

Thành phần của thuốc Copedina 75mg

Thành phần chính

Clopidogrel Bisulfat 75 mg.

Tá dược khác

Mannitol, Cellulose, Microcrystallin với Silica dạng keo khan, low – Substituted Hydroxypropyl Cellulose, tinh bột Gelatin hóa sơ bộ, dầu thầu dầu Hydrogen hóa, Lactose Monohydrat, Hypromellose, Titan Dioxyd (E171), Triacetin, Oxyd sắt đỏ (E172), Oxyd sắt vàng (E172), Oxyd sắt đen (E172).

Thuốc Copedina 75mg

Chỉ định dùng thuốc Copedina 75mg

Thuốc Copedina 75mg được chỉ định sử dụng cho người lớn để dự phòng các biến cố tắc nghẽn mạch trong các trường hợp sau:

• Hội chứng mạch vành cấp không có đoạn ST chênh lên (đau thắt ngực không ổn định hoặc nhồi máu cơ tim không có sóng Q), kể cả những bệnh nhân đang được đặt stent sau khi can thiệp mạch vành qua da, sử dụng phối hợp với acid acetylsalicylic (ASA).
• Nhồi máu cơ tim cấp có đoạn ST chênh lên, sử dụng phối hợp với ASA để điều trị cho những bệnh nhân có thể điều trị bằng liệu pháp tan huyết khối.

Dược lực học

Nhóm điều trị: Thuốc ức chế kết tập tiểu cầu.

Mã ATC: B 01 AC 04.

Clopidogrel là một tiền thuốc.

Một trong số các dạng chuyển hoá của clopidgrel là chất ức chế kết tập tiểu cầu, Clopidogrel được chuyển hoá bởi enzym CYP450 tạo ra đang chuyển hoá có hoạt tính ức chế kết tập tiểu cầu.

Dạng chuyển hoá có hoạt tính của clopidogrel ức chế chọn lọc quá trình gắn kết adenosin diphosphat (ADP) với thụ thể P2Y12 ở tiểu cầu và ức chế quá trình hoạt hoá phức hợp glycoprotein GPIlb/111a qua trung gian ADP, nhờ đó ức chế kết tập tiểu cầu.

Do clopidogrel gắn kết không thuận nghịch với thụ thể ADP, tiểu cầu phơi nhiễm với clopidogrel chịu ảnh hưởng của thuốc trong suốt thời gian tồn tại (khoảng 7 – 10 ngày) và mức độ phục hồi chức năng bình thường của tiểu cầu phụ thuộc vào tốc độ sản sinh tiểu cầu mới.

Clopidogrel cũng ức chế kết tập tiểu cầu do cảm ứng bởi các chất chủ vận khác ngoài ADP bằng cách ngăn cản sự khuếch đại hoạt tính tiểu cầu bởi ADP được giải phóng.

Do dạng chuyển hoá có hoạt tính của clopidogrel được tạo ra nhờ xúc tác của enzym CYP450 nên một số bệnh nhân mang đa hình di truyền hoặc có hệ CYP450 bị ức chế bởi các thuốc khác có thể không đạt được tác dụng ức chế tiểu cầu thỏa đáng.

Sử dụng liều nhắc lại 75 mg mỗi ngày có thể thu được tác dụng ức chế kết tập tiểu cầu qua trung gian ADP từ ngày đầu tiên, tác dụng này tăng dần và đạt trạng thái ổn định từ ngày thứ 3 đến ngày thứ 7.

Ở trạng thái ổn định, mức độ ức chế trung bình khi sử dụng liều 75 mg mỗi ngày là từ 40% đến 60%.

Quá trình kết tập tiểu cầu và thời gian chảy máu dần trở về mức bình thường sau khi ngùng dùng thuốc khoảng 5 ngày.

Dược động học

Hấp thu

Khi sử dụng liều duy nhất và liều nhắc lại 75 mg mỗi ngày, clopidogrel được hấp thu nhanh. Nồng độ đỉnh trung bình trong huyết tương của clopidogrel (khoảng 2,2 – 2,5 ng/ml sau khi sử dụng liều duy nhất 75 mg) đạt được khoảng 45 phút sau khi uống. Tỷ lệ thuốc hấp thu tối thiểu là 50% tính trên các chất chuyển hóa của clopidogrel được đào thải qua nước tiểu.

Phân bố

Clopidogrel và chất chuyển hóa chính (không có hoạt tính) gắn thuận nghịch với protein huyết tương người in vitro (tỷ lệ liên kết lần lượt là 98% và 94%). Mức độ gắn kết protein huyết tương không bị bão hòa in vitro trong một khoảng liều rộng.

Chuyển hoá

Clopidogrel bị chuyển hoá mạnh tại gan.

Khi thử nghiệm in vitro và in vivo, clopidogrel được chuyển hoá theo hai con đường chính:

1. Con đường thứ nhất được thực hiện bởi các enzym esterase và dẫn tới thuỷ phân tạo ra dẫn chất acid carboxylic không có hoạt tính (chiếm 85% lượng chất chuyển hoá trong tuần hoàn).
2. Con đường thứ hai được thực hiện nhờ xúc tác của hệ cytochrom P450. Đầu tiên clopidogrel bị chuyển hoá thành dạng trung gian là 2-oxoclopidogrel. Tiếp đó 2-oxo-clopidogrel được chuyển hoá thành dạng có hoạt tính là dẫn chất thiol của clopidogrel. In vitro, con đường chuyển hoá này được thực hiện bởi CYP3A4, CYP2C19, CYP1A2 và CYP2B6. Dẫn chất thiol có hoạt tính đã được phân lập in vitro có khả năng gắn kết nhanh và không thuận nghịch với các thụ thể ở tiểu cầu, do đó ức chế kết tập tiểu cầu.

Cmax của chất chuyển hoá có hoạt tính sau khi uống liều đơn 300 mg clopidogrel cao gấp hai lần so với nồng độ sau 4 ngày uống liều duy trì 75 mg. Cmax đạt được trong khoảng xấp xỉ 3060 phút sau khi dùng thuốc.

Thải trừ

Khi thử nghiệm sử dụng clopidogrel có chứa nguyên tử đánh dấu 13C trên người, khoảng 50% lượng thuốc được đào thải qua nước tiểu và gần 46% được tìm thấy trong phần trong vòng 120 giờ sau khi uống.

Khi sử dụng liều duy nhất 75 mg theo đường uống, thời gian bán thải của clopidogrel là khoảng 6 giờ.

Thời gian bán thải của dạng chuyển hoá chính (không có hoạt tính) là 8 giờ khi sử dụng liều đơn và liều nhắc lại.

Thời gian bán thải của chất chuyển hoá có hoạt tính là khoảng 30 phút.

Các nhóm bệnh nhân đặc biệt

Chưa rõ về dược động học của dạng chuyển hoá có hoạt tính của clopidogrel ở các nhóm bệnh nhân này.

– Bệnh nhân suy thận

Sau khi sử dụng liều nhắc lại 75 mg clopidogrel mỗi ngày ở bệnh nhân mắc bệnh thận nặng (tốc độ thanh thải creatinin từ 5 đến 15 ml/phút), tác dụng ức chế kết tập tiểu cầu qua ADP yếu hơn (25%) so với ở người khỏe mạnh.

Tuy nhiên, mức độ kéo dài thời gian chảy máu tương tự như ở người khỏe mạnh sử dụng liều 75 mg clopidogrel mỗi ngày. Ngoài ra, khả năng dung nạp thuốc trên lâm sàng đều tốt ở tất cả các bệnh nhân.

– Bệnh nhân suy gan

Sau khi sử dụng liều nhắc lại 75 mg clopidogrel mỗi ngày trong 10 ngày ở bệnh nhân suy gan nặng, hiệu quả ức chế kết tập tiểu cầu qua ức chế ADP tương tự như ở người khỏe mạnh.

Mức độ kéo dài thời gian chảy máu trung bình là như nhau khi so sánh giữa nhóm bệnh nhân suy gan và người khỏe mạnh.

Cách dùng – liều dùng thuốc Copedina 75mg

Thuốc Copedina 75 mg được dùng đường uống.

Liều dùng

Người lớn và bệnh nhân cao tuổi

Sử dụng liều duy nhất 75 mg mỗi ngày trong hoặc ngoài bữa ăn.

Ở bệnh nhân trải qua hội chứng mạch vành cấp

Hội chứng mạch vành cấp không có đoạn ST chênh lên (đau thắt ngực không ổn định hoặc nhồi máu cơ tim không có sóng Q)

Nên bắt đầu điều trị với liều tải 300 mg clopidogrel rồi tiếp tục sử dụng liều 75 mg ngày một lần (cùng với acid acetylsalicylic 75 – 325 mg mỗi ngày).

Do sử dụng liều cao ASA có thể làm tăng nguy cơ xuất huyết, không nên sử dụng liều ASA vượt quá 100 mg.

Chưa rõ thời gian điều trị tối ưu. Dữ liệu thu được từ các nghiên cứu lâm sàng khuyến cáo việc sử dụng thuốc trong thời gian lên tới 12 tháng, hiệu quả tối đa đạt được sau 3 tháng điều trị.

Nhồi máu cơ tim cấp có đoạn ST chênh lên

Nên sử dụng clopidogrel liều 75 mg mỗi ngày, khởi đầu bằng liều tải 300 mg phối hợp với ASA có hoặc không kèm theo thuốc làm tan huyết khối. Với bệnh nhân trên 75 tuổi, không nên sử dụng liều tải khởi đầu.

Nên bắt đầu điều pháp phối hợp thuốc càng sớm càng tốt sau khi phát hiện triệu chứng và tiếp tục dùng thuốc trong ít nhất 4 tuần.

Hiệu quả của việc phối hợp clopidogrel với ASA khi sử dụng kéo dài hơn 4 tuần chưa được nghiên cứu trên nhóm bệnh nhân này.

Dược di truyền

Những bệnh nhân có hoạt tính CYP2C19 yếu thường giảm đáp ứng với clopidogrel. Chưa rõ liều tối ưu dành cho bệnh nhân chuyển hoá kém.

– Bệnh nhân nhi

Độ an toàn và hiệu quả của clopidogrel trên trẻ em và thiếu niên chưa được chứng minh.

– Bệnh nhân suy thận

Chưa có đủ kinh nghiệm điều trị cho bệnh nhân suy thận.

– Bệnh nhân suy gan

Chưa có đủ kinh nghiệm điều trị cho bệnh nhân mắc bệnh gan mức độ vừa bị xuất huyết nội tạng.

Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tuỳ thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.

Làm gì khi dùng quá liều?

Quá liều clopidogrel có thể dẫn tới kéo dài thời gian chảy máu và các biến chứng xuất huyết. Cần áp dụng biện pháp xử trí thích hợp nếu bệnh nhân bị chảy máu.

Chưa có thuốc giải độc đặc biệt trong trường hợp quá liều clopidogrel. Nếu cần phải xử lý gấp trình trạng kéo dài thời gian chảy máu, truyền tiểu cầu có thể giúp đảo ngược tác dụng của clopidogrel.

Trong trường hợp khẩn cấp, hãy gọi ngay cho Trung tâm cấp cứu 115 hoặc đến trạm y tế địa phương gần nhất.

Làm gì khi quên 1 liều?

Nếu quên dùng một liều thuốc, hãy uống càng sớm càng tốt khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và uống liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Không uống gấp đôi liều đã quy định.

>> Xem thêm: TOP 10 thuốc chống đột quỵ tốt nhất hiện nay

Chống chỉ định thuốc Copedina 75mg

– Bệnh nhân quá mẫn với bất cứ thành phần nào của thuốc.

– Bệnh nhân có bệnh lý về xuất huyết như loét đường tiêu hóa hay xuất huyết nội sọ.

– Suy gan nặng.

Tác dụng phụ của thuốc Copedina 75mg

– Clopidogrel nói chung dễ dung nạp. Tuy nhiên cũng có xuất hiện một vài tác dụng phụ khi sử dụng.

– Phổ biến: Rối loạn đường tiêu hóa (tiêu chảy, đau bụng, khó tiêu và buồn nôn) và dị ứng da (ban đỏ, ngứa).

– Ít phổ biến: Tức ngực, chảy máu cam.

– Hiếm: Xuất huyết đường tiêu hóa, loét dạ dày, chứng giảm bạch cầu trung tính hoặc chứng mất bạch cầu không hạt nghiêm trọng, chứng giảm tiểu cầu, ban xuất huyết do giảm tiểu cầu, bệnh thiếu máu bất sản, bệnh thận như hội chứng viêm thận, mất vị giác, viêm khớp cấp.

– Tác dụng phụ khác: giảm tiểu cầu, xuất huyết nội sọ, xuất huyết ở mắt.

Lưu ý khi dùng thuốc Copedina 75mg

– Thận trọng khi sử dụng ở bệnh nhân xuất huyết do chấn thương, phẫu thuật hoặc do các bệnh lý khác.

– Trường hợp bệnh nhân chuẩn bị phẫu thuật, phải ngưng sử dụng Clopidogrel 5 ngày trước khi phẫu thuật.

– Thận trọng khi sử dụng Clopidogrel ở những bệnh nhân có thương tổn thiên về xuất huyết (như loét). Cần thận trọng khi sử dụng những thuốc có thể gây ra những thương tổn tương tự như vậy cho những bệnh nhân đang uống Clopidogrel.

– Thận trọng ở những bệnh nhân suy gan, những người có sự thay đổi trong chuyển hóa (kém chuyển hóa do CYP2C19)

– Phụ nữ có thai và cho con bú

• Phụ nữ có thai : Chưa có các nghiên cứu đầy đủ về việc sử dụng thuốc trên phụ nữ có thai. Chỉ nên dùng thuốc trong thời gian mang thai khi thật cần thiết.
• Phụ nữ đang cho con bú: Chưa có nghiên cứu về việc bài tiết Clopidogrel trong sữa mẹ. Vì nhiều thuốc có thể bài tiết ra sữa mẹ, do đó cần thận trọng khi sử dụng Clopidogrel ở phụ nữ cho con bú.

– Khả năng lái xe và cho con bú

Clopidogrel không ảnh hưởng lên khả năng lái xe và vận hành máy móc.

Đóng gói

Hộp 2 vỉ x 14 viên.

Bảo quản

Bảo quản ở nhiệt độ dưới 30°C. Để xa tầm tay của trẻ em.

Xuất xứ thương hiệu

Ba Lan

Nhà sản xuất

PHARMACEUTICAL WORK ADAMED PHARMA