Nelcin 100mg/2ml điều trị một số bệnh nhiễm khuẩn nặng (Hộp 2 vỉ x 5 ống x 2ml)

Mô tả sản phẩm Nelcin 100mg/2ml – Điều trị một số bệnh nhiễm khuẩn nặng (Hộp 2 vỉ x 5 ống x 2ml)

Nelcin 100mg/2ml là thuốc kháng sinh nhóm aminoglycosid, chứa hoạt chất netilmicin, được bào chế dưới dạng dung dịch tiêm. Thuốc được chỉ định trong điều trị các trường hợp nhiễm khuẩn nặng do vi khuẩn Gram âm, bao gồm cả những chủng đã kháng một số kháng sinh aminoglycosid khác. Nelcin thường được sử dụng trong môi trường y tế dưới sự giám sát chặt chẽ của bác sĩ.

Thành phần

Trong mỗi 2ml dung dịch tiêm có chứa:

• Netilmicin sulfat: 151,5 mg (tương đương 100 mg Netilmicin)
• Tá dược: Nước cất pha tiêm vừa đủ 2 ml

Công dụng

Nelcin 100mg/2ml được chỉ định điều trị các nhiễm khuẩn nặng do vi khuẩn Gram âm nhạy cảm, bao gồm:

• Nhiễm khuẩn đường mật
• Nhiễm khuẩn xương và khớp
• Nhiễm khuẩn hệ thần kinh trung ương
• Nhiễm khuẩn ổ bụng
• Viêm phổi do vi khuẩn Gram âm
• Nhiễm khuẩn máu
• Nhiễm khuẩn da và mô mềm (kể cả nhiễm trùng vết bỏng)
• Nhiễm khuẩn đường tiết niệu tái phát hoặc có biến chứng
• Điều trị nhiễm trùng lậu cấp tính

Thuốc có thể phối hợp với penicilin hoặc cephalosporin nhưng phải tiêm riêng biệt.

Hướng dẫn sử dụng

Thuốc này cần phải sử dụng theo chỉ định của bác sĩ, không được tự ý sử dụng.

Cách sử dụng:

Thường dùng tiêm bắp. Có thể tĩnh mạch chậm trong 3 – 5 phút hoặc truyền tĩnh mạch trong vòng 30 phút đến 2 giờ, pha trong 50 – 200 ml dịch truyền. Không tiêm dưới da vì nguy cơ hoại tử da.

Liều lượng tham khảo:

Netilmicin được dùng dưới dạng muối sulfat, nhưng liều được biểu thị dưới dạng base.

Liều người lớn:

4 – 6 mg/kg/ngày x 1 lần/ ngày hoặc 2 – 3 lần/ ngày.

Nhiễm khuẩn nặng đe doạ tính mạng:

Có thể dùng 7,5 mg/kg/ngày x 3 lần/ ngày. Ngay khi có biểu hiện lâm sàng, phải đưa liều trở lại 6mg/kg/ngày hoặc thấp hơn, thường là sau 48 giờ.

Nhiễm khuẩn đường tiết niệu:

Liều duy nhất 150 mg/ ngày x 5 ngày hoặc 3 – 4 mg/kg/ngày x 2 lần/ ngày.

Thời gian điều trị netilmicin thường từ 7 – 14 ngày.

Liều cho trẻ em:

Trẻ đẻ non và sơ sinh dưới 6 tuần tuổi:

6 mg/kg/ngày x 2 lần/ ngày.

Trẻ từ 6 tuần tuổi trở lên và trẻ lớn:

5,5 – 8 mg/kg/ngày x 2 – 3 lần/ ngày.

Giám sát nồng độ thuốc điều trị:

Netilmicin là thuốc có phạm vi điều trị hẹp, cần theo dõi nồng độ thuốc trong huyết thanh ở người đã dùng thuốc đặc biệt ở trẻ mới sinh, người cao tuổi, người suy thận hoặc điều trị kéo dài. Nồng độ netilmicin trong huyết thanh ở phạm vi điều trị là 6-12 microgam/ml, nếu nồng độ đỉnh (15 – 30 phút sau khi tiêm) lớn hơn 16 microgam/ml hoặc nồng độ đáy (trước khi đưa liều tiếp theo) lớn hơn 2 microgam/ml trong thời gian dài sẽ có nguy cơ độc tính cao, cần hiệu chỉnh liều để đạt nồng độ điều trị.

Liều dùng với suy thận:

Cần phải điều chỉnh liều và kiểm tra đều đặn chức năng thận, ốc tai – tiền đình và nếu có thể đo nồng độ thuốc trong huyết thanh.

Điều chỉnh liều theo trị số creatinin huyết thanh:

Có thể chọn 1 trong 2 cách sau:

Cách 1: Giữ nguyên liều 2 mg/kg và kéo dài khoảng cách các lần tiêm.

Khoảng cách (theo giờ) giữa 2 lần tiêm = 0,09 x giá trị của creatinin huyết thanh (µmol/lít).

Cách 2: Giữ nguyên khoảng cách tiêm là 8 giờ nhưng giảm liều.

Sau khi tiêm một liều nạp 2 mg/kg, cứ sau mỗi 8 giờ tiêm một liều đã điều chỉnh. Liều điều chỉnh = liều nạp / (0,0113 x giá trị creatinin huyết thanh (µmol/lít))

Điều chỉnh liều theo độ thanh thải creatinin:

Tiêm một liều khởi đầu 2 mg/kg. Sau đó, cứ 8 giờ một lần, tiêm các liều được tính theo công thức như sau:

Giá trị độ thanh thải creatinin của người bệnh 2 mg/ kg X / Giá trị bình thường của độ thanh thải creatinin (100)

Trường hợp người bệnh thẩm tách máu định kỳ:

Tiêm tĩnh mạch chậm liều 2 mg/kg vào cuối mỗi buổi thẩm tách máu.

Chống chỉ định

Để tránh gặp phải những phản ứng phụ không mong muốn thì những người quá mẫn với netilmicin hay bất cứ thành phần nào của thuốc không nên sử dụng.

Cảnh báo và thận trọng

Trong quá trình sử dụng Nelcin 150mg/2ml, quý vị cần thận trọng với những trường hợp sau:

Do độc tính của netilmicin giống như các aminoglycosid khác, cần giảm liều netilmicin tuỳ theo mức độ cao tuổi và mức độ suy thận. Suy giảm chức năng thận ở người cao tuổi thường liên quan đến tuổi. Vì vậy không dùng liều cao quá netilmicin cho người cao tuổi và cần theo dõi chức năng thận.

Sử dụng netilmicin cần thận trọng ở trẻ đẻ non và trẻ mới sinh, vì chức năng thận ở những người bệnh này chưa hoàn thiện nên kéo dài nửa đời của thuốc, gây nguy cơ độc tính cao. Liều dùng ở trẻ em cần thay đổi cho phù hợp (xem Liều lượng và cách dùng).

Mất nước cũng là yếu tố làm tăng nguy cơ gây độc ở người bệnh.

Netilmicin nên được sử dụng thận trọng ở các người bệnh có rối loạn thần kinh cơ như nhược cơ, bệnh Parkinson, vì thuốc này có thể làm yếu cơ nặng hơn do tác dụng giống curare trên khớp thần kinh cơ.

Natri sulfat và natri metabisulfit có trong thuốc tiêm, netilmicin sulfat có thể gây các phản ứng dạng dị ứng, sốc phản vệ hoặc hen ở một vài người bệnh nhạy cảm.

Sử dụng thuốc Nelcin 100mg/2ml cho phụ nữ có thai và cho con bú

Phụ nữ có thai:

Netilmicin qua được nhau thai và có thể gây độc cho nhau thai. Do đó, cần cân nhắc lợi ích – nguy cơ khi phải dùng netilmicin như trong những bệnh nặng đe dọa tính mạng mà các thuốc khác không thể sử dụng được hoặc không có hiệu lực.

Phụ nữ cho con bú:

Các aminoglycosid được bài tiết vào sữa với lượng nhỏ, nhưng các aminoglycosid nói chung đều hấp thu kém qua đường tiêu hóa và cho đến nay, chưa có tài liệu về độc hại đối với trẻ đang bú mẹ.

Ảnh hưởng của Thuốc Nelcin 100mg/2ml lên khả năng lái xe và vận hành máy móc

Thuốc có thể gây chóng mặt, hoa mắt, ù tai. Do đó không dùng thuốc cho người vận hành máy móc, tàu xe.

Tương tác, tương kỵ

Tương tác giữa thuốc Nelcin 100mg/2ml với các thuốc khác

Sử dụng aminoglycosid khác hoặc capreomycin cùng với netilmicin sẽ làm tăng độc tính với tai, thận và ức chế thần kinh cơ.

Hơn nữa nếu sử dụng đồng thời 2 aminoglycosid có thể làm giảm khả năng thấm thuốc vào trong tế bào vi khuẩn do cơ chế cạnh tranh.

Sử dụng đồng thời netilmicin với methoxyflurane hoặc polymyxin làm tăng độc tính với thận hoặc ức chế thần kinh cơ, vì vậy

không nên sử dụng các thuốc này cùng với netilmicin phẫu thuật hoặc sau mổ.

Khi điều trị một số bệnh như: Viêm màng trong tim nhiễm khuẩn do Streptococcus hoặc Corynebacterium, nhiễm tụ cầu kháng thuốc, thường hay phối hợp aminoglycosid với vancomycin, như vậy sẽ tăng độc tính trên thận hoặc tai. Do đó, cần theo dõi chức năng thận, giảm sát nồng độ thuốc để hiệu chỉnh liều, giảm liều hoặc tăng khoảng thời gian giữa các liều.

Dùng một số thuốc gây mê halogenat hydrocarbon, thuốc giảm đau nhóm opioid hoặc truyền máu chống đông có citrat đồng thời với dùng aminoglycosid nói chung có nguy cơ ức chế thần kinh cơ, gây yếu hoặc liệt cơ hô hấp, dẫn đến khó thở, vì vậy không nên sử dụng aminoglycosid đồng thời với các thuốc trên phẫu thuật hoặc sau phẫu thuật.

Tránh dùng đồng thời netilmicin với các thuốc lợi tiểu mạnh như acid ethacrynic hoặc furosemid vì có thể làm tăng độc tính của netilmicin do làm tăng nồng độ của thuốc trong mô và huyết thanh.

Tương kỵ

Không trộn chung với các kháng sinh nhóm beta – lactam (penicilin hoặc cephalosporin), aminoglycosid bị mất hoạt tính. Không trộn chung trong cùng 1 chai hoặc túi dịch truyền. Nấu phải dùng đồng thời aminoglycosid với kháng sinh nhóm beta – lactam, cần tiêm ở 2 vị trí khác nhau.

Tác dụng phụ

Trong quá trình sử dụng Nelcin 100mg/2ml thì có thể sẽ gặp 1 số phản ứng phụ không mong muốn như sau:

Thường gặp, ADR > 1/100

Độc với thận (có thể suy thận cấp), đái nhiều hoặc đái ít, khát nước.

Độc thần kinh: Co thắt cơ, co giật

Độc ốc tai tiền đình: Nghe kém, ù tai, chóng mặt, hoa mắt, nôn, buồn nôn.

Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100

Nổi mẩn: Ngứa, ban da, phù

Hiếm gặp, ADR < 1 /1000

Ức chế thần kinh – cơ: Liệt cơ hô hấp, yếu cơ.

Mắt: Rối loạn thị giác.

Tuần hoàn: Hạ huyết áp.

Huyết học: Tăng bạch cầu ái toan.

Chuyển hóa: Tăng đường huyết, tăng kali huyết, tăng enzym transaminase.

Thông báo ngay cho bác sĩ hoặc dược sĩ những phản ứng có hại gặp phải khi sử dụng thuốc.

Quá liều và cách xử trí

Vì không có thuốc giải độc đặc hiệu nên điều trị quá liều chỉ là điều trị triệu chứng và hỗ trợ. Phương pháp điều trị quá liều netilmicin được khuyến cáo như sau:

Chạy thận nhân tạo hoặc lọc màng bụng để loại thuốc ra khỏi máu với người bệnh suy thận.

Dùng thuốc kháng cholinesterase, các muối calci, hoặc hô hấp nhân tạo để điều trị tình trạng yếu hoặc liệt cơ hô hấp do thuốc làm ức chế thần kinh cơ kẻo dài.

Khi nào cần tham vấn bác sĩ

Cần tham vấn ý kiến bác sĩ khi:

Có bất kỳ phản ứng không mong muốn nào xảy ra.

Trẻ em dùng thuốc theo sự chỉ dẫn của bác sĩ.

Nếu bạn có thai hoặc đang cho con bú, tham vấn bác sĩ trước khi dùng thuốc.

Đặc tính dược lực học

Netilmicin là một aminoglycosid bán tổng hợp, có tác dụng diệt khuẩn nhanh, phổ kháng khuẩn tương tự gentamicin sulfat, nhưng có thể ít gây độc cho tai và thận hơn ở người cần phải điều trị lâu trên 10 ngày. Hiệu quả diệt khuẩn của aminoglycosid càng lớn khi nồng độ kháng sinh càng cao. Do có hiệu quả hậu kháng sinh nên hoạt tính diệt khuẩn vẫn còn duy trì sau khi nồng độ trong huyết tương đã giảm xuống dưới MIC (nồng độ ức chế tối thiểu); khoảng thời gian có hiệu quả này phụ thuộc nồng độ. Đó là đặc tính giải thích cho liệu pháp tổng liều aminoglycosid đưa 1 lần trong ngày.

Cơ chế tác dụng: Aminoglycosid ức chế sinh tổng hợp protein của vi khuẩn do cố định vào receptor đặc hiệu trên tiểu đơn vị 30S ribosome dẫn đến dịch mã sai. Do dịch mã sai, vi khuẩn không tổng hợp được protein hoặc tổng hợp ra những protein không có chức năng sinh học làm cho vi khuẩn chết.

Phổ tác dụng tương tự gentamicin: Có tác dụng với hầu hết các Enterobacteriaceae và các vi khuẩn Gram – âm ưa khí bao gồm E.coli, Proteus mirabilis, Proteus indol dương tính, Citrobacter, Enterobacter, Klebsiella, Providencia và Serratia spp; các chủng Acinetobacter và Pseudomonas còn nhạy cảm. Thuốc có tác dụng tốt với một số vi khuẩn Gram – dương, không có hoạt tính chống vi khuẩn kỵ khí. Thuốc có tác dụng cả với tụ cầu sinh ra penicillinase kể cả các chủng kháng methicillin.

Nồng độ ức chế tối thiểu (MIC) của netilmicin đối vói hầu hết các chủng vi khuẩn nhạy cảm là 0,25 – 2 microgam/ml; nhưng những vi khuẩn có MIC < 8 microgam/ml được coi là nhạy cảm. Netilmicin bền vững với nhiều enzym của vi khuẩn làm bất hoạt aminoglycosid, vì vậy thuốc vẫn có tác dụng với một số chủng kháng gentamicin hoặc tobramycin, nhưng kém hơn amikacin.

Tỷ lệ vi khuẩn Gram – âm kháng netilmicin khoáng 5 – 20%. Một số vi khuẩn đã kháng netilmicin như Providencia stuartii, Serratia marcescens, Acinetobacter baumannii. Có khoảng 73% chủng Pseudomonas đã kháng netilmicin.

Đặc tính dược động học

Sau khi tiêm bắp liều netilmicin 2 mg/kg, nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt trong vòng 0,5 – 1 giờ là 7 microgam/ml, cũng đạt nồng độ tương tự như sau khi truyền tĩnh mạch cùng liều trong một giờ. Khi tiêm tĩnh mạch nhanh, nồng độ đỉnh trong huyết tương có thể nhất thời cao gấp 2 – 3 lần so với truyền tĩnh mạch chậm cùng liều. Người bệnh bị sốt hoặc thiếu máu có nồng độ netilmicin huyết tương thấp hơn so với những người bệnh không sốt hoặc không thiếu máu, do thời gian bán thải của thuốc ngắn hơn, tuy nhiên những trường hợp này không cần hiệu chỉnh liều, ở người bị bỏng nặng, nếu cho 1 liều, nồng độ thuốc trong huyết tương có thể thấp hơn dự kiến. Do đói cần phải định lượng nồng độ thuốc trong huyết tương để điều chỉnh liều.

Thuốc được phân bổ ở dịch ngoại bào: Huyết tương, dịch màng bụng, dịch màng tim, dịch màng phổi, dịch viêm ổ áp xe, hoạt dịch. Nồng độ thuốc thấp trong mật, sữa, dịch tiết phế quản, đờm, dịch não tuỷ. Thuốc không vượt qua hàng rào máu – não ở liều điều trị thông thường dành cho người lớn, một lượng nhỏ thuốc qua được màng não khi màng não bị viêm. Nồng độ thuốc trong dịch não tuỷ ở trẻ sơ sinh cao hơn ở người lớn. Netilmicin cũng được phần bố ở các mô trong cơ thể; nồng độ cao trong gan, phổi và đặc biệt thận, nhưng thấp trong cơ, mỡ và xương. Cũng giống như các aminoglycosid khác, netilmicin gắn với protein huyết tương ở tỷ lệ thấp (0 – 10%).

Thời gian bán thải của netilmicin là 2 – 2,5 giờ. Thuốc bài tiết qua thận dưới dạng chất không chuyển hoá bàng cơ chế lọc qua cầu thận. Khoảng 80% liều đưa vào được thải trừ qua nước tiểu trong vòng 24 giờ. Ở người suy thận, thời gian bán thải kéo dài tuỳ thuộc mức độ suy thận, có thể tới 100 giờ.

Dữ liệu an toàn tiền lâm sàng

Hoạt chất netilmicin sulfat đã được làm rõ.

Hướng dẫn bảo quản

Nên bảo quản ở những nơi khô ráo, thoáng mát, nhiệt độ từ dưới 30 độ C và để xa tầm tay của trẻ em.

Thời hạn sử dụng

24 tháng kể từ ngày sản xuất. Ngày sản xuất và hạn sử dụng được in trên bao bì sản phẩm.

Để đảm bảo sức khỏe thì không nên sử dụng sản phẩm đã quá hạn.

Nếu phát hiện dung dịch thuốc biến màu hoặc vẩn đục thì không được sử dụng.

Thông tin thêm

• Đơn vị sản xuất và thương mại: Công ty sản xuất: Công ty cổ phần Dược phẩm Vĩnh Phúc
• Địa chỉ: Số 777 Mê Linh, P. Khai Quang, TP Vĩnh Yên, Vĩnh Phúc.
• Giấy phép từ Bộ Y Tế
• Số đăng ký lưu hành: VD-23088-15
• Xuất xứ
• Việt Nam