Klenzit C Gel 15g

Dược lực học thuốc trị mụn Klenzit C

• Adapalene:

Adapalene là một chất giống Retinoid dùng để điều trị trứng cá. Nó là một dẫn chất naphthoic có một chuỗi bên methoxyphenyl adamantyl. Các nghiên cứu hoá sinh và dược học đã chứng minh rằng Adapalene có khả năng điều hòa quá trình biệt hoá tế bào, sừng hoá và các quá trình gây viêm. Các quá trình này đóng vai trò quan trọng trong nguyên nhân gây bệnh trứng cá.

Adapalene gắn kết đặc hiệu với receptor của acid retinoic nhân nhưng không gắn kết với receptor protein cytosolic. Người ta cho rằng Adapalene bôi ngoài da có tác dụng bình thường hoá sự biệt hoá các tế bào biểu mô nang dẫn đến làm giảm sự hình thành các mụn nhỏ.

• Clindamycin:

Clindamycin ức chế sự tổng hợp protein của vi khuẩn bằng cách gắn vào bán đơn vị 50S của ribosom và ảnh hưởng đến quá trình khởi tạo chuỗi peptid.

Nghiên cứu trong ống nghiệm cho thấy Clindamycin ức chế toàn bộ các vi khuẩn Propionibacterium acnes được nuôi cấy tại nồng độ ức chế tối thiểu (MIC) là 0,4 mcg/ml. Đã thấy có kháng chéo giữa Clindamycin và Erythromycin.

Dược động học thuốc trị mụn Klenzit C

Adapalene: Dược động học của Adapalene dùng ngoài da chưa được nghiên cứu nhiều. Tác dụng điều trị của thuốc thường xuất hiện trong vòng 8 đến 12 tuần từ khi bắt đầu điều trị. Adapalene ít hấp thu qua da, chỉ tìm thấy một lượng nhỏ (< 0.25 ng/ml) trong huyết tương ở những bệnh nhân bị trứng cá bôi Adapalene ngoài da trường diễn trong các thử nghiệm lâm sàng. Thuốc thải trừ chủ yếu qua đường mật.

Clindamycin: Khi dùng ngoài da, Clindamycin hấp thu khoảng 4 đến 5%. Sau khi bôi Clindamycin nhiều lần, chưa tới 0.04% tổng liều được bài xuất trong nước tiểu.

Thông tin khác thuốc trị mụn Klenzit C

Nghiên cứu về khả năng gây ung thư của Adapalene được tiến hành trên chuột nhắt dùng đường ngoài da và trên chuột cống dùng đường uống, với liều cao hơn khoảng 4 tới 75 lần liều dùng tối đa bôi ngoài da hàng ngày cho người. Trong nghiên cứu dùng đường uống, thấy có khuynh hướng tỷ lệ với liều về tần suất mắc u tuyến và u biểu mô ở tuyến ức của chuột cống cái, và về tần suất mắc u tế bào ưa crôm lành tính và ác tính ở tuỷ thượng thận của chuột cống đực.

Chưa có nghiên cứu về tính gây ung thư do ánh sáng với adapalene. Các nghiên cứu trên động vật cho thấy tăng nguy cơung thư khi sử dụng các thuốc có tác dụng dược lý tương tự (ví dụ các Retinoid) khi cho chiếu tia tử ngoại trong phòng thí nghiệm hay phơi nắng. Do đó khuyên các bệnh nhân nên tránh hoặc hạn chế tối đa việc tiếp xúc với ánh nắng hay các nguồn chiếu tia tử ngoại nhân tạo.

Trong một loạt các nghiên cứu, in vitro và in vivo đều cho thấy Adapalene không có tác dụng gây đột biến gen hay gây độc cho gen.

Nghiên cứu đánh giá khả năng gây ung thư của Clindamycin 1% được tiến hành bằng cách dùng thuốc hàng ngày cho chuột nhắt trong hai năm. Liều dùng cho nghiên cứu này cao hơn khoảng 3 đến 15 lần liều Clindamycin dùng cho người, giả định thuốc hấp thu hoàn toàn và so sánh dựa vào diện tích bề mặt cơ thể. Không thấy có dấu hiệu gia tăng đáng kể các khối u khi dùng thuốc cho động vật. Clindamycin 1% làm rút ngắn đáng kể thời gian trung bình khởi phát các khối u khi nghiên cứu trên chuột nhắt trụi lông gây u bằng cách chiếu ánh nắng nhân tạo.

Thử nghiệm khả năng gây độc với gen được tiến hành bao gồm thử nghiệm vi nhân trên chuột cống và thử nghiệm Ames đảo trên Salmonella, cả hai thử nghiệm đều cho kết quả âm tính. Nghiên cứu sự sinh sản của chuột cống dùng Clindamycin hydroclorid và Clindamycin palmitat hydroclorid không thấy có bằng chứng làm giảm khả năng sinh sản.