Fluconazol 150 – Điều trị nhiễm nấm

THÀNH PHẦN

Fluconazol: 150mg

CHỈ ĐỊNH

Thuốc Fluconazol 150 chỉ định trong các trường hợp:

• Bệnh nấm Candida ở âm hộ – âm đạo.
• Bệnh nấm Candida ở miệng – hầu, thực quản, đường niệu, màng bụng và các bệnh nhiễm nấm Candida toàn thân nghiêm trọng khác như nhiễm Candida huyết, phổi, Candida phát tán.
• Viêm màng não do Cryptococcus neoformans.
• Bệnh nấm do Blastomyces, Coccidioides immititis và Histoplasma.

Điều trị dự phòng:

Dự phòng nhiễm nấm Candida cho những bệnh nhân suy giảm miễn dịch, bệnh nhân ghép tuỷ xương đang điều trị bằng hoá chất hoặc tia xạ, bệnh nhân ung thư, hoặc bệnh AIDS.

Fluconazol 150 – Điều trị nhiễm nấm

DƯỢC LỰC HỌC

Fluconazol là thuốc đầu tiên trong nhóm thuốc tổng hợp triazol chống nấm mới. Bằng cách ức chế enzym cytochrom P450-14-α-demethylase, Difuzit ngăn cản tổng hợp ergosterol là sterol chủ yếu ở màng tế bào nấm. Kết quả, làm thay đổi tính thấm của màng tế bào nấm, làm thoát các chất thiết yếu (axit amin, kali…) và giảm hấp thu các phân tử tiền chất như purin, pyrimidin… vào trong tế bào nấm. Difuzit không có tác dụng tương tự lên sự tổng hợp cholesterol ở người.

DƯỢC ĐỘNG HỌC

Fluconazol được hấp thu tốt qua đường tiêu hóa và không bị ảnh hưởng bởi thức ăn, sinh khả dụng theo đường uống bằng hoặc hơn 90% so với đường tiêm tĩnh mạch. Nồng độ tối đa trong huyết tương đạt được trong vòng 1 – 2 giờ, nồng độ ổn định đạt được trong vòng 5 – 7 ngày.

Thuốc được phân bố rộng rãi trong các mô và dịch cơ thể. Nồng độ trong sữa mẹ, dịch khớp, nước bọt, đờm, dịch âm đạo và dịch màng bụng tương tự nồng độ trong huyết tương. Nồng độ trong dịch não tủy đạt từ 50% đến 90% nồng độ trong huyết tương ngay cả khi màng não không bị viêm, nên được chỉ định rộng rãi trong các bệnh nhiễm nấm tại nhiều cơ quan khác nhau.

Thuốc thải trừ qua nước tiểu ở dạng nguyên thể với tỉ lệ 80% hoặc cao hơn. Thời gian bán thải của thuốc kéo dài khoảng 30 giờ cho phép dùng liều duy nhất trong ngày.

CÁCH DÙNG – LIỀU DÙNG

CÁCH DÙNG

Thuốc Fluconazol 150 dùng đường uống

LIỀU DÙNG

Đối với những bệnh nhân nhiễm HIV và viêm màng não do Cryptococcus cần phải điều trị thuốc duy trì lâu dài để phòng ngừa bệnh tái phát.

Trẻ sơ sinh:

2 tuần đầu sau khi sinh: 3-6 mg/kg/lần; cách 72 giờ/lần.

2-4 tuần sau khi sinh: 3-6 mg/kg/lần; cách 48 giờ/lần.

Trẻ em:

Dự phòng: 3 mg/kg/ngày trong nhiễm nấm bề mặt và 6-12 mg/kg/ngày trong nhiễm nấm toàn thân.

Điều trị: 6 mg/kg/ngày. Trong các trường hợp bệnh dai dẳng có thể cần tới 12 mg/kg/24 giờ, chia làm 2 lần. Không được dùng quá 600 mg mỗi ngày.

Người lớn:

Các trường hợp nhiễm nấm Candida:

Âm hộ – âm đạo: Dùng liều duy nhất 1 viên (150mg)/lần/ngày. Để ngăn ngừa tái phát, nên dùng liều 1 viên(150mg)/lần/tháng trong thời gian từ 4-12 tháng.

Miệng – hầu: Liều khuyến cáo là 1 viên (150mg)/lần/ngày, trong 1 đến 2 tuần.

Thực quản: Dùng 1 viên (150mg)/1 lần/ngày, trong ít nhất 3 tuần liên tục và thêm ít nhất 2 tuần nữa sau khi hết triệu chứng.

Nấm toàn thân: Ngày đầu uống 3 viên/lần, những ngày sau uống 1 viên (150mg)/1 lần/ngày, trong ít nhất 4 tuần và ít nhất 2 tuần nữa sau khi hết triệu chứng.

Trường hợp viêm màng não do Cryptococcus: Ngày đầu uống 3 viên/lần, những ngày sau uống 1-3 viên/lần/ngày, trong thời gian ít nhất 6-8 tuần sau khi cấy dịch não tuỷ cho kết quả âm tính. Đối với bệnh nhân nhiễm HIV, để tránh tái phát nên dùng Difuzit với liều 1 viên/lần/ngày trong thời gian dài.

Dự phòng nhiễm nấm: Để phòng nhiễm nấm Candida ở người ghép tuỷ xương, liều khuyến cáo là 3 viên (450mg)/lần/ngày. Với người bệnh được tiên đoán sẽ giảm bạch cầu hạt trầm trọng (lượng bạch cầu hạt trung tính ít hơn 500/mm3), phải bắt đầu uống fluconazol dự phòng vài ngày trước khi giảm bạch cầu trung tính và tiếp tục uống 7 ngày nữa sau khi lượng bạch cầu trung tính đã vượt quá 1000/mm3.

Bệnh nhân suy thận:

Bệnh nhân dùng đơn liều điều trị nấm Candida âm hộ – âm đạo: không cần phải điều chỉnh liều.

QUÁ LIỀU VÀ CÁCH XỬ LÝ

Trong trường hợp quá liều, cần tiến hành điều trị triệu chứng (với các biện pháp nâng đỡ và rửa dạ dày nếu cần).

CHỐNG CHỈ ĐỊNH

Fluconazol 150 chống chỉ định với bệnh nhân mẫn cảm với các thuốc chống nấm nhóm azol (ketoconazol, miconazol, và clotrimazol) hoặc bất cứ

thành phần nào của thuốc.

TÁC DỤNG KHÔNG MONG MUỐN

THẬN TRỌNG

Chưa có thông tin về sự mẫn cảm chéo giữa fluconazole và các thuốc kháng nấm azol khác. Cần thận trọng khi chỉ định fluconazole cho bệnh nhân mẫn cảm với các azole khác.

Nên dùng fluconazole thận trọng cho bệnh nhân suy chức năng thận hoặc gan. Những bất thường về xét nghiệm huyết học, gan và thận đã được nhận thấy ở bệnh nhân bị các bệnh cơ bản nghiêm trọng như AIDS hoặc u ác tính.

Người già: Fluconazole được thải trừ chủ yếu ở thận dưới dạng không đổi. Vì các bệnh nhân lớn tuổi thương bị suy giảm chức năng thận, cẩn thận khi điều chỉnh liều dựa trên hệ số thanh thải creatinin. Kiểm soát chức năng có thể hữu ích.

TƯƠNG TÁC THUỐC

PHỤ NỮ CÓ THAI VÀ CHO CON BÚ

Thời kỳ mang thai:

Đến nay vẫn chưa có nghiên cứu đầy đủ về việc dùng fluconazol 150 cho người mang thai. Do đó chỉ nên dùng fluconazol 150 cho người mang thai khi lợi ích điều trị lớn hơn nguy cơ có thể xảy ra cho thai nhi.

Thời kỳ cho con bú:

Fluconazol 150 tiết vào sữa ở nồng độ tương tự như trong huyết tương, do đó chống chỉ định thuốc này cho người đang cho con bú.

LÁI XE VÀ VẬN HÀNH MÁY MÓC

BẢO QUẢN

Nơi khô, không quá 30^oC, tránh ánh sáng