Thành Phần
Trazodone
Công Dụng Của Davibest 50 Davi 3X10
Ðiều trị làm giảm triệu chứng của tất cả các dạng trầm cảm, bao gồm tình trạng lo âu đi kèm.
Davibest
Dược lực học
Trazodon là một chất chống trầm cảm mạnh. Thuốc cũng có hoạt tính giảm lo âu. Trazodon hydroclorid là dẫn xuất của trazolopyridin không liên quan hóa học đến thuốc chống trầm cảm 3 vòng, 4 vòng và các nhóm thuốc chống trầm cảm khác. Thuốc ảnh hưởng không đáng kể đến cơ chế tái hấp thu noradrenalin. Mặc dù chưa rõ cơ chế tác dụng của trazodon hydroclorid, tác dụng chống trầm cảm của thuốc có thể liên quan đến sự kích thích noradrenergic không bởi cơ chế ngăn chặn hấp thu. Tác dụng giảm lo âu của thuốc có thể do ức chế serotonin trung ương.
Dược động học
Hấp thu: Trazodon được hấp thu nhanh và gần như hoàn toàn từ đường tiêu hóa. Cmax trong huyết tương đạt được trong khoảng 1 giờ sau khi uống trazodon hydroclorid lúc đói và 2 giờ nếu uống thuốc với thức ăn.
Phân bố: Sự phân bố của trazodon ở mô và dịch ở người chưa được xác định. Trazodon qua hàng rào máu não ở động vật và nồng độ của thuốc trong não cao hơn trong huyết tương trong vòng 8 giờ đầu sau khi uống. Trazodon gắn kết với protein huyết tương 85-95%
Chuyển hóa: Trazodon được chuyển hóa nhiều ở gan. Con đường chuyển hóa của trazodone bao gồm n-oxy hóa và hydroxyl hóa. Chất chuyển hóa m-clorophenylpiperazin có hoạt tính.
Thải trừ: Trazodon thải trừ qua nước tiểu hầu như toàn bộ dưới dạng chất chuyển hóa, tự do hoặc liên hợp. Sự thải trừ trazodon bao gồm 2 giai đoạn với thời gian bán thải cuối từ 5 đến 9 giờTrazodon tiết qua sữa mẹ.
Liều Dùng Của Davibest 50 Davi 3X10
Cách dùng
Thuốc dùng qua đường uống.
Liều dùng
Nên dùng liều thấp và tăng dần từ từ, ghi nhận đáp ứng lâm sàng và bất kỳ dấu hiệu không dung nạp thuốc nào. Nếu xảy ra tình trạng buồn ngủ hãy dùng một phần lớn liều trong ngày trước khi đi ngủ hoặc giảm liều. Nên dùng thuốc ngay sau bữa ăn.
Người lớn: Liều khởi đầu 150 mg/ ngày chia 2 – 3 lần uống. Có thể tăng thêm 50 mg/ ngày sau 3 – 4 ngày. Liều tối đa cho bệnh nhân ngoại trú không quá 400 mg/ ngày, chia nhiều lần uống. Bệnh nhân nội trú (bệnh nhân trầm cảm nặng) có thể dùng liều cao hơn nhưng không quá 600 mg/ ngày chia nhiều lần uống.
Liều duy trì: Nên dùng liều thấp nhất có hiệu quả. Khi đạt được đáp ứng đầy đủ, có thể giảm liều từ từ, sau đó điều chỉnh liều tùy theo đáp ứng điều trị.
Người cao tuổi hay suy nhược: Liều khởi đầu 100 mg/ngày. Có thể tăng liều tùy theo hiệu quả và sự dung nạp thuốc. Không nên dùng quá 300 mg/ngày.
Trẻ em: Chưa có đủ thông tin về an toàn khi dùng trazodon cho trẻ em.
Điều trị lo âu cho người lớn: Liều khởi đầu 75 mg/ ngày có thể tăng lên đến 300 mg/ ngày nếu cần. Chia nhiều lần một ngày hoặc uống 1 lần trước khi đi ngủ.
Thận trọng trên bệnh nhân suy gan, đặc biệt là suy gan nặng. Theo dõi chức năng gan thường xuyên.
Không cần hiệu chỉnh liều ở bệnh nhân suy thận, thận trọng với bệnh nhân suy thận nặng.
Chống chỉ định:
-
Mẫn cảm với trazodon hoặc với bất kỳ thành phần nào của thuốc.
-
Nhiễm độc rượu hoặc nhiễm độc thuốc ngủ.
-
Nhồi máu cơ tim cấp.
Thận trọng khi sử dụng
-
Trazodon nên được dùng thận trọng ở bệnh nhân bí tiểu liên quan đến rối loạn chuyển hóa porphyrin.
-
Tự tử/ ý nghĩ tự tử và làm xấu đi tình trạng bệnh: Bệnh nhân trầm cảm và rối loạn thần kinh có thể thấy tình trạng trầm cảm của mình nặng hơn hoặc xuất hiện ý nghĩ tự tử dù có hoặc không có dùng thuốc trầm cảm. Tuy nhiên các thuốc chống trầm cảm có thể có vai trò trong sự nặng hơn bệnh trầm cảm và xuất hiện ý tưởng tự tử ở một vài bệnh nhân ở giai đoạn đầu của quá trình điều trị.
-
Bệnh nhân sử dụng thuốc chống trầm cảm cho bất kỳ chỉ định nào nên được theo dõi chặt chẽ để nhanh chóng phát hiện dấu hiệu bệnh nặng hơn, ý định tự tử và những thay đổi hành động bất thường, đặc biệt ở những tháng đầu sử dụng thuốc, lúc thay đổi liều lượng, dù là tăng hay giảm liều.
-
Thận trọng về liều lượng và theo dõi thường xuyên khi dùng thuốc ở những bệnh nhân sau:
-
Bệnh động kinh, tránh đột ngột tăng hoặc giảm liều.
-
Bệnh nhân suy gan, thận. Đặc biệt thận trọng khi suy gan, thận nặng.
-
Bệnh nhân có bệnh tim, ví dụ như: cơn đau thắt ngực, rối loạn dẫn truyền hoặc block nhĩ thất các mức độ khác nhau và người nhồi máu cơ tim gần đây.
-
Cường giáp.
-
Rối loạn tiểu tiện, ví dụ như: phì đại tuyến tiền liệt, tuy nhiên những bất lợi có thể không thấy được do tác dụng kháng cholinergic của trazodon ít.
-
Bệnh nhân tăng nhãn áp góc hẹp cấp tính, tăng áp lực trong mắt, mặc dù những thay đổi lớn có thể không thấy được do tác dụng kháng cholinergic ít của trazodon.
-
Khi bệnh vàng da xảy ra, điều trị bằng trazodon phải ngừng lại.
-
Dùng thuốc chống trầm cảm ở bệnh nhân tâm thần phân liệt hoặc các bệnh rối loạn tâm thần khác có thể làm xấu đi các triệu chứng bệnh tâm thần. Suy nghĩ hoang tưởng có thể bị tăng lên. Trong quá trình điều trị rối loạn tâm thần hưng – trầm cảm với trazodon, giai đoạn trầm cảm có thể thay đổi sang giai đoạn hưng cảm. Khi đó, trazodon phải được ngừng sử dụng.
-
Do mất bạch cầu hạt biểu hiện lâm sàng với các triệu chứng giống như cúm, đau họng và sốt, nên khi bị các triệu chứng trên nên tiến hành kiểm tra huyết học.
-
Hạ huyết áp, bao gồm hạ huyết áp tư thế đứng và ngất, đã được báo cáo xảy ra ở bệnh nhân được cho dùng trazodon. Dùng đồng thời thuốc điều trị hạ huyết áp với trazodon có thể phải giảm liều thuốc hạ huyết áp.
-
Bệnh nhân cao tuổi thường nhạy cảm hơn với thuốc chống trầm cảm, đặc biệt là hạ huyết áp tư thế và các tác dụng kháng cholinergic khác.
-
Khi điều trị với trazodon, đặc biệt là cho một thời gian dài, khuyến cáo nên gia tăng thời gian từ khi giảm liều đến khi ngừng thuốc để giảm triệu chứng cai thuốc, đặc trưng bởi buồn nôn, nhức đầu và khó chịu.
-
Không có bằng chứng trazodon có thể gây nghiện.
-
Như với các thuốc chống trầm cảm khác, trường hợp kéo dài khoảng QT hiếm khi báo cáo khi dùng trazodon. Cần thận trọng khi kê toa trazodon với các sản phẩm thuốc kéo dài khoảng QT. Trazodon nên được sử dụng thận trọng ở bệnh nhân bị bệnh tim mạch bao gồm cả những bệnh liên quan đến kéo dài khoảng QT.
-
Tương tự như với các thuốc có tác động ức chế giao cảm alpha, trazodon hiếm khi gây ra cương dương. Nó có thể được điều trị bằng tiêm vào thể hang một chất alpha-adrenergic như adrenalin hoặc metaraminol. Tuy nhiên có những báo cáo biến chứng cương dương do trazodon cần can thiệp phẫu thuật hoặc dẫn đến rối loạn chức năng tình dục lâu dài. Bệnh nhân phát hiện những phản ứng nghi ngờ bất lợi nên ngưng trazodon ngay lập tức.
-
Bệnh nhân bị di truyền hiếm gặp không dung nạp galactose, thiếu Lapp lactase hoặc kém hấp thu glucose galactose không nên dùng thuốc này.