Thuốc trị rối loạn cương dương Cialis 20mg (Hộp 1 vỉ x 2 viên)

Tên thuốc

CIALIS

Thuốc trị rối loạn cương dương Cialis 20mg (Hộp 1 vỉ x 2 viên)

Thành phần định tính và định lượng

• Thành phần: Mỗi viên nén gồm 20mg hoạt chất Tadalafil.

• Tá dược của viên nén: Lactose monohydrat, Croscamellose natri, Hydroxypropylcellulose, Cellulose vi tinh thể, Natri laurylsulfat, Magiê stearat.

• Tá dược của lớp bao phim: Lactose monohydrat, Hypromellose, Triacetin, Titan dioxid (E171), Sắt oxid màu vàng (E172), bột Talc.

Dạng bào chế

• Viên nén bao phim.

• Viên có màu vàng, dạng quả hạnh, có khắc dòng chữ “C 20” trên một mặt.

Các đặc điểm lâm sàng

1/ Các chỉ định điều trị

• Điều trị rối loạn cương dương.

• Cần có hoạt động kích thích tình dục thì thuốc CIALIS mới có hiệu quả.

• Không có chỉ định thuốc CIALIS cho phụ nữ.

2/ Liều lượng và cách sử dụng

⁂ Đường dùng: Dùng đường uống.

⁂ Liều dùng:

• Dùng cho nam giới trưởng thành:
  • Liều dùng tối đa được khuyến cáo là 20mg, được dùng trước khi dự tính sinh hoạt tình dục, áp dụng khi liều tadalafil 10mg không đạt hiệu quả hữu hiệu.
  • Số lần sử dụng thuốc tối đa được khuyên dùng là một lần mỗi ngày. Có thể sử dụng ít nhất 30 phút trước khi sinh hoạt tình dục, và không khuyến cáo sử dụng hàng ngày.
  • Tadalafil được chứng minh có hiệu quả lên đến 36 giờ sau khi uống, và có tác dụng sớm lúc 16 phút sau khi dùng thuốc.

• Dùng cho bệnh nhân cao tuổi:
  • Không cần hiệu chỉnh liều trên bệnh nhân cao tuổi.

• Dùng cho bệnh nhân suy thận:
  • Không cần hiệu chỉnh liều ở những bệnh nhân suy thận nhẹ hay trung bình.
  • Viên nén 20mg tadalafil không dùng cho bệnh nhân suy thận nặng.

• Dùng cho bệnh nhân suy gan:
  • Các dữ liệu về an toàn của thuốc CIALIS trên bệnh nhân suy gan nặng còn hạn chế (nhóm C Chill-Pugh).
  • Nếu kê toa, bác sĩ điều trị cần phải cân nhắc kỹ lưỡng giữa lợi ích và nguy cơ của từng trường hợp.

• Dùng cho bệnh nhân bị tiểu đường:
  • Không cần hiệu chỉnh liều trên bệnh nhân bị tiểu đường.

• Trẻ em:
  • Không sử dụng thuốc CIALIS ở trẻ em để điều trị rối loạn cương dương.

3/ Chống chỉ định

• Mẫn cảm với hoạt chất hay bất cứ thành phần nào của thuốc. Trong các nghiên cứu lâm sàng, tadalafil có biểu hiện làm tăng tác động hạ huyết áp của các nitrat. Điều này có lẽ do tác động phối hợp của nitrat và tadalafil trên chu trình nitric oxid/ cGMP. Vì vậy, chống chỉ định sử dụng đồng thời thuốc CIALIS với các chất nitrat hữu cơ dưới bất kỳ dạng nào.

• Tất cả các tác nhân dùng để điều trị rối loạn cương dương, bao gồm cả thuốc CIALIS đều không được dùng cho bệnh nhân nam bị bệnh tim mạch mà không khuyến cáo hoạt động tình dục. Thầy thuốc cần lưu ý đến nguy cơ bệnh tim tiềm ẩn do hoạt động tình dục ở những bệnh nhân có sẵn bệnh tim mạch từ trước.

• Những nhóm bệnh nhân có bệnh tim mạch sau đây đã không được bao gồm trong các thử nghiệm lâm sàng, và do đó chống chỉ định sử dụng tadalafil với:
  • Bệnh nhân bị nhồi máu cơ tim trong vòng 90 ngày.
  • Bệnh nhân có cơn đau thắt ngực không ổn định, hay có cơn đau thắt ngực xảy ra trong khi giao hợp.
  • Bệnh nhân thuộc nhóm 2 theo xếp loại của Hội Tim New York, hoặc là suy tim trở nặng hơn trong vòng 6 tháng vừa qua.
  • Bệnh nhân bị loạn nhịp tim không kiểm soát được, huyết áp thấp (< 90/50 mmHg), hay tăng huyết áp không kiểm soát được.
  • Bệnh nhân bị tai biến mạch máu não trong vòng 6 tháng vừa qua.

4/ Những cảnh báo và lưu ý đặc biệt khi sử dụng

• Trước khi điều trị với thuốc CIALIS:
  • Cần phải hỏi bệnh sử và khám thực thể để chẩn đoán rối loạn cương dương, cũng như xác định các nguyên nhân tiềm ẩn kèm theo, trước khi tiến hành kê toa sử dụng các loại dược phẩm.
  • Trước khi bắt đầu bất cứ phương pháp điều trị nào đối với rối loạn cương, thầy thuốc cần lưu ý đến tình trạng tim mạch của bệnh nhân, vì có một mức độ về nguy cơ tim mạch đi kèm với hoạt động tình dục. Tadalafil có đặc tính giãn mạch, kết quả là huyết áp giảm, nhưng ở mức độ nhẹ và thoáng qua. Như vậy sẽ làm tăng thêm tiềm năng tác động hạ huyết áp của các nitrat.
  • Việc đánh giá rối loạn cương cần phải xem xét cả những nguyên nhân tiềm ẩn kèm theo, để xác định phương pháp điều trị thích hợp,sau khi đã đánh giá về bệnh lý của bệnh nhân. Hiện nay, không biết là thuốc CIALIS có hiệu quả hay không trên những bệnh nhân tổn thương tuỷ sống, và những bệnh nhân có phẫu thuật vùng chậu, hay phẫu thuật tuyến tiền liệt triệt để không giữ gìn thần kinh.
• Về tim mạch
  • Đã gặp khi đưa thuốc ra ngoài thị trường, và/ hoặc trong các thử nghiệm lâm sàng, các hiện tượng tim mạch nghiêm trọng, bao gồm nhồi máu cơ tim, tử vong đột ngột do bệnh tim, đau thắt ngực không ổn định, loạn nhịp thất, đột quỵ, cơn thiếu máu cục bộ thoáng qua. Đau ngực, đánh trống ngực và nhịp tim nhanh. Hầu hết bệnh nhân mà gặp những hiện tượng trên đều đã có các yếu tố nguy cơ tim mạch từ trước.
  • Tuy nhiên, khó có thể xác định dứt khoát xem các hiện tượng nêu trên có liên quan trực tiếp tới những yếu tố nguy cơ này, tới việc sử dụng thuốc CIALIS, tới hoạt động tình dục, hoặc là do sự phối hợp của các yếu tố này hoặc các yếu tố khác nữa.
  • Những bệnh nhân đang dùng thuốc nhóm chẹn alpha 1, khi dùng đồng thời với thuốc CIALIS có thể có hạ huyết áp, triệu chứng ở một vài bệnh nhân. Vì vậy, khuyến cáo không dùng phối hợp tadalafil và doxazosin.
• Thị lực
  • Khiếm thị và các trường hợp bị bệnh thần kinh thị giác thiếu máu cục bộ không gây viêm động mạch phía trước (NAION) đã được báo cáo khi dùng đồng thời với các chất ức chế PDE5 khác. Trong trường hợp xuất hiện khiếm thị đột ngột, bệnh nhân nên dừng thuốc và tham khảo ý kiến của Bác sĩ ngay lập tức.
• Suy thận
  • Do nồng độ dưới đường cong (AUC) của tadalafil tăng, kinh nghiệm lâm sàng hạn chế, và không có khả năng loại bỏ tác động bởi thẩm tách; nếu kê đơn thuốc CIALIS, Bác sĩ nên xem xét và đánh giá cẩn thận lợi ích và nguy cơ cho từng bệnh nhân. Ở bệnh nhân suy thận nặng, liều tối đa khuyến cáo dùng là 10mg. Viên nén tadalafil 20mg không dùng cho bệnh nhân suy thận nặng.
• Suy gan
  • Các dự liệu lâm sàng về tính an toàn của việc dùng thuốc CIALIS đơn liều trong những nhóm bệnh nhân bị suy gan nặng (Nhóm C Chill-Pugh) còn hạn chế. Nếu có chỉ định kê toa cho những bệnh nhân này, thầy thuốc cần phải cân nhắc kỹ giữa lợi ích và nguy cơ của từng trường hợp. Chưa có dữ liệu về việc sử dụng liều cao hơn 10mg tadalafil ở những bệnh nhân suy gan.
• Sự cương dương vật và biến dạng giải phẫu dương vật
  • Bệnh nhân bị cương dương vật kéo dài 4 giờ hoặc lâu hơn, cần khuyến cáo phải được trợ giúp về y khoa ngay. Nếu cương dương vật không được điều trị ngay, có thể tổn hại mô dương vật, và mất vĩnh viễn khả năng cương.
  • Các loại thuốc để điều trị cương, bao gồm thuốc CIALIS, phải được thận trọng khi kê toa cho các bệnh nhân có biến dạng giải phẫu dương vật (như dương vật gập góc, bệnh xơ thể hang hay bệnh Peronie), hay ở những bệnh nhân có những bệnh lý dễ gây ra cương đau dương vật (như bệnh thiếu máu hồng cầu hình liềm, đa u tuỷ, bệnh bạch cầu).
• Sử dụng cùng các chất ức chế CYP3A4
  • Cần thận trọng khi kê toa thuốc CIALIS cho những bệnh nhân đang dùng chất ức chế CYP3A4 mạnh (như ritonavir, saquinavir, ketoconazol, itraconazol và erythromycin), vì ghi nhận được diện tích dưới đường cong (AUC) của tadalafil tăng khi dùng phối hợp với các thuốc này.
• Thuốc CIALIS và các chất điều trị rối loạn cương dương khác
  • Tính an toàn và hiệu quả khi phối hợp thuốc CIALIS với các chất ức chế PDE5, hoặc các thuốc khác để điều trị rối loạn cương dương chưa được nghiên cứu. Do đó, khuyến cáo không nên dùng thuốc CIALIS phối hợp với các loại thuốc này.
• Lactose
  • Thuốc CIALIS có chứa Lactose monohydrat. Không dùng thuốc CIALIS cho bệnh nhân có những vấn đề về di truyền liên quan đến không dung nạp galactose, khiếm khuyết men Lapp lactose, hay rối loạn hấp thu glucose – galactose.

5/ Tương tác với các thuốc khác và các dạng dùng khác

Nhiều công trình nghiên cứu mô tả về tương tác thuốc với tadalafil 10mg và/hay tadalafil 20mg đã được thực hiện và mô tả dưới đây. Trong các công trình này, liều tadalafil được sử dụng chỉ là 10mg, do đó các triệu chứng lâm sàng liên quan đến việc sử dụng liều cao hơn để đánh giá tương tác thuốc không thể liệt kê hoàn toàn được.

Tác động của các thuốc khác đối với tadalafil

• Các chất ức chế Cytochrome P450
  • Tadalafil được chuyển hoá chủ yếu bởi CYP3A4.
  • Một chất ức chế chọn lọc CYP3A4 – ketoconazol (200mg mỗi ngày), khi dùng phối hợp với tadalafil làm tăng diện tích dưới đường cong (AUC) của tadalafil (10mg) gấp đôi, và Cmax 15% khi so sánh với giá trị AUC và Cmax của tadalafil (10mg) khi dùng một mình. Ketoconazol (400mg mỗi ngày) làm tăng diện tích dưới đường cong (AUC) của tadalafil (20mg) gấp 4 lần, và Cmax 22%. Ritonavir, một chất ức chế protease (200mg dùng hai lần mỗi ngày), là chất ức chế CYP3A4, CYP2C9, CYP2C19 và CYP2D6, làm tăng diện tích dưới đường cong (AUC) của tadalafil (20mg) gấp 2 lần, mà không có thay đổi về Cmax.
  • Mặc dù các tương tác chuyên biệt chưa được nghiên cứu, một vài chất ức chế men protease – như saquinavir, và những chất ức chế CYP3A4 khác – như erythromycin, clarythromycin, itraconazol và nước ép quả bưởi khi sử dụng đồng thời với tadalafil cần phải thận trọng, vì chúng có thể làm tăng nồng độ của tadalafil trong huyết tương. Như vậy, tỷ lệ các tác dụng không mong muốn cũng có thể sẽ tăng.
• Các chất chuyên chở
  • Vai trò của các chất chuyên chở (như p-glycoprotein) với tadalafil chưa được biết. Do đó, có thể có tương tác thuốc tiềm ẩn nếu các chất này bị ức chế.
• Các chất cảm ứng Cytochrom P450
  • Một chất cảm ứng CYP3A4 – rifampicin, làm giảm diện tích dưới đường cong (AUC) của tadalafil tới 88% khi so sánh với giá trị AUC của tadalafil (10mg) chỉ sử dụng một mình. Việc giảm diện tích dưới đường cong có thể làm giảm tác dụng của tadalafil, tuy nhiên mức độ giảm chưa được biết trước.
  • Các chất cảm ứng CYP3A4 khác, như phenobarbital, phenytoin và carbamazepin cũng có thể làm giảm nồng độ của tadalafil trong huyết tương.

Ảnh hưởng của tadalafil đối với các thuốc khác

• Nitrat
  • Kết quả của các thử nghiệm lâm sàng cho thấy tadalafil (5mg, 10mg, 20mg) có biểu hiện làm tăng tác động hạ áp của nitrat. Do đó, chống chỉ định sử dụng thuốc CIALIS cho bệnh nhân đang dùng bất cứ dạng thuốc nào của nitrat hữu cơ.
  • Trong trường hợp bệnh nhân đã sử dụng thuốc CIALIS (2,5mg đến 20mg), và chỉ định nitrat được cho là giải pháp cần thiết trong tình huống đe doạ mạng sống, nên lưu ý là việc sử dụng nitrat cần ít nhất là 48 tiếng sau liều sử dụng thuốc CIALIS cuối cùng. Trong những trường hợp như vậy, nitrat chỉ được sử dụng với sự giám sát chặt chẽ bằng các máy thích hợp để theo dõi về huyết động học.
• Các thuốc hạ huyết áp (kể cả các thuốc chẹn kênh canxi)
  • Việc sử dụng đồng thời doxazosin (4 và 8mg mỗi ngày) với tadalafil (liều đơn 5mg và 20mg mỗi ngày) làm tăng tác động chất hạ huyết áp của chất chẹn alpha này một cách rõ rệt. Tác động này kéo dài ít nhất 12 tiếng, và có thể có triệu chứng ngất. Vì vậy, khuyến cáo không được kết hợp tadalafil và chất ức chế alpha.
  • Trong các nghiên cứu tương tác thuốc được thực hiện trên người tình nguyện khoẻ mạnh, những tác động này chưa được báo cáo với alfuzosin, hoặc tamsulosin. Tuy nhiên, nên thận trọng khi sử dụng tadalafil cho bệnh nhân đang dùng bất cứ thuốc chẹn alpha nào, đặc biệt là với người già. Nên bắt đầu điều trị với liều thấp nhất, và điều chỉnh tăng dần.
  • Trong các nghiên cứu được thực nghiệm về dược học lâm sàng của tadalafil, đặc tính làm tăng tác động hạ huyết áp của thuốc hạ huyết áp cũng đã được khảo sát. Các nhóm thuốc hạ huyết áp chủ yếu được nghiên cứu bao gồm thuốc ức chế kênh canxi (amlodipin), ức chế men chuyển (ACE) (enalapril), ức chế thụ thể beta-adrenergic (metoprolol), lợi tiểu thiazid (bendrofluazid), và ức chế thụ thể angiotensin II (bao gồm các loại và liều khác nhau, dùng đơn chất hay phối hợp với thiazid, ức chế kênh canxi, ức chế thụ thể beta, và/hay ức chế thụ thể alpha).
  • Phân tích dữ liệu các thử nghiệm lâm sàng ở pha 3 cho thấy không có sự khác nhau về tác dụng ngoại ý ở bệnh nhân dùng tadalafil có kèm hay không các thuốc hạ huyết áp. Tuy nhiên, cần có lời khuyên thích hợp cho bệnh nhân về khả năng có thể xảy ra hạ huyết áp khi điều trị chung với các thuốc hạ huyết áp.
• Các cơ chất CYP1A2 (như theophyllin)
  • Trong nghiên cứu dược lý lâm sàng, khi dùng tadalafil 10mg chung với theophyllin (một chất ức chế phosphodiesterase không chọn lọc), không thấy có tương tác về dược động học. Chỉ có một tác động về dược lực học là nhịp tim tăng nhẹ (3,5 nhịp/ phút). Mặc dù tác động này không đáng kể, và không gây ảnh hưởng rõ rệt trên lâm sàng ở thử nghiệm này, nhưng cũng cần lưu ý khi sử dụng chung với các thuốc nêu trên.
• Ethinylestradiol và terbutalin
  • Tadalafil đã được chứng minh làm tăng khả dụng sinh học của ethinylestradiol dùng đường uống; kết quả cũng tương tự với terbutalin dùng đường uống.
• Rượu
  • Nồng độ rượu không bị ảnh hưởng khi sử dụng đồng thời với tadalafil (10mg và 20mg). Ngoài ra, không có thay đổi nào về nồng độ của tadalafil được quan sát thấy 3 giờ sau khi dùng thuốc đồng thời với rượu. Tadalafil không làm tăng thêm mức độ hạ huyết áp trung bình do rượu, ở một số đối tượng có xuất hiện chóng mặt tư thế và hạ huyết áp tư thế đứng. Tác động của rượu với chức năng nhận thức không thay đổi khi dùng tadalafil 10mg.
• Các thuốc chuyển hoá bởi Cytochrom P450
  • Tadalafil không gây ra sự ức chế hay làm giảm độ thanh thải có ý nghĩa lâm sàng của các thuốc chuyển hoá đồng dạng CYP450 – như CYP3A4, CYP1A2, CYP2D6, CYP2E1, CYP2C9 và CYP2C19.
• Các cơ chất CYP2C9 (như R-warfarin)
  • Tadalafil (10mg và 20mg) không có tác động có ý nghĩa lâm sàng liên quan đến diện tích dưới đường cong (AUC) khi sử dụng chung với S-warfarin hay R-warfarin. Tadalafil không làm thay đổi thời gian prothrombin khi dùng chung với warfarin.
• Aspirin
  • Tadalafil (10mg và 20mg) không làm tăng thêm thời gian chảy máu của aspirin.
• Các thuốc điều trị tiểu đường
  • Hiện chưa có nghiên cứu được thực hiện.

6/ Khả năng sinh sản, phụ nữ mang thai và cho con bú

Không có chỉ định dùng thuốc CIALIS cho phụ nữ.

• Phụ nữ mang thai
  • Chưa có dữ liệu nghiên cứu, do đó nên thận trọng khi dùng thuốc CIALIS cho phụ nữ mang thai.

• Phụ nữ cho con bú
  • Không nên sử dụng thuốc CIALIS trong thời gian cho con bú.

• Khả năng sinh sản
  • Chưa chắc chắn về tác động tới khả năng sinh sản ở người.

7/ Tác động lên khả năng lái xe và vận hành máy móc

Thuốc CIALIS có tác động không đáng kể trên khả năng lái xe và vận hành máy móc.

8/ Các tác dụng không mong muốn

a> Tóm tắt sơ lược về tính an toàn

Các tác dụng thông thường nhất được báo cáo ở bệnh nhân dùng thuốc CIALIS là nhức đầu, chứng khó tiêu, đau lưng, đau cơ và mức độ xảy ra tăng cùng với liều dùng tăng. Các tác dụng phụ được báo cáo thường thoáng qua, và nhìn chung là nhẹ hoặc trung bình.

b> Tóm tắt về các tác dụng phụ

Quy ước về tần suất: rất thường gặp (≥ 1/10), thường gặp (≥ 1/100 đến < 1/10), ít gặp (≥ 1/1000 đến < 1/100), hiếm gặp (≥ 1/10000 đến < 1/1000), rất hiếm gặp (< 1/10000), và chưa được ghi nhận (không thể dự đoán từ các dữ liệu hiện có).

• Rối loạn hệ miễn dịch:
  
  • Ít gặp – Các phản ứng quá mẫn cảm.
  • Hiếm gặp – Phù mạch (trên bệnh nhân có yếu tố nguy cơ tim mạch từ trước)
• Rối loạn hệ thần kinh:
  
  • Thường gặp – Đau đầu.
  • Ít gặp – Chóng mặt.
  • Hiếm gặp – Đột quỵ (bao gồm hiện tượng xuất huyết, trên bệnh nhân có yếu tố nguy cơ tim mạch từ trước), ngất, cơn thiếu máu cục bộ thoáng qua (trên bệnh nhân có yếu tố nguy cơ tim mạch từ trước), đau nửa đầu, cơn tai biến nhồi máu, chứng quên tạm thời.
• Rối loạn mắt:
  
  • Ít gặp – Nhìn mờ, những cảm giác được mô tả như phẫu thuật tại mắt.
  • Hiếm gặp – Khiếm khuyết thị giác, sưng mí mắt, xung huyết kết mạc, bệnh thần kinh thị giác thiếu máu cục bộ không viêm động mạch phía trước (NAION), tắc mạch võng mạc.
• Rối loạn tai và tai trong:
  
  • Hiếm gặp – Giảm khả năng nghe đột ngột (được báo cáo ở một số trường hợp theo dõi hậu mãi và thử nghiệm lâm sàng khi sử dụng các chất ức chế PDE5, bao gồm cả tadalafil).
• Rối loạn tim:
  
  • Ít gặp – Nhịp tim nhanh, đánh trống ngực.
  • Hiếm gặp – Nhồi máu cơ tim, đau thắt ngực không ổn định, loạn nhịp thất (báo cáo qua theo dõi hậu mãi, không ghi nhận trong các thử nghiệm lâm sàng kiểm chứng với giả dược).
• Rối loạn hệ mạch:
  
  • Thường gặp – Đỏ mặt.
  • Ít gặp – Hạ huyết áp (được ghi nhận thường xuyên ở các bệnh nhân dùng tadalafil đã uống thuốc hạ huyết áp), tăng huyết áp.
• Rối loạn hệ hô hấp, lồng ngực và trung thất:
  
  • Thường gặp – Xung huyết mũi.
  • Ít gặp – Khó thở, chảy máu cam.
• Rối loạn hệ tiêu hoá:
  
  • Thường gặp – Chứng khó tiêu, trào ngược dạ dày – thực quản.
  • Ít gặp – Đau bụng.
• Rối loạn da và mô dưới da:
  
  • Ít gặp – Phát ban, tăng tiết mồ hôi.
  • Hiếm gặp – Chứng mày đay, hội chứng Stevens – Johnson, viêm da tróc vảy.
• Rối loạn xương, mô liên kết và mô cơ xương:
  
  • Thường gặp – Đau lưng, chứng đau cơ, đau các đầu xương.
• Rối loạn bài tiết sữa và hệ sinh sản:
  
  • Hiếm gặp – Cương dương kéo dài, chứng cương dương.
• Rối loạn chung và đường dùng tại chỗ:
  
  • Ít gặp – Đau ngực (trên bệnh nhân có yếu tố nguy cơ tim mạch từ trước).
  • Hiếm gặp – Phù mặt (báo cáo qua theo dõi hậu mãi, không ghi nhận trong các thử nghiệm lâm sàng kiểm chứng với giả dược), ngừng tim đột ngột (trên bệnh nhân có yếu tố nguy cơ tim mạch từ trước, báo cáo qua theo dõi hậu mãi, không ghi nhận trong các thử nghiệm lâm sàng kiểm chứng với giả dược).

Có sự tăng nhẹ về tỷ lệ mắc phải sự bất thường về điện tim, nhịp tim chậm xoang nguyên phát, đã được báo cáo ở những bệnh nhân điều trị với tadalafil ngày một lần so với giả dược). Hầu hết các bất thường điện tim không đi kèm với các tác dụng phụ.

9/ Quá liều

Trong trường hợp quá liều, các biện pháp hỗ trợ tiêu chuẩn cần được thực hiện tuỳ theo yêu cầu. Thẩm tách máu tác động không đáng kể để thải trừ tadalafil.

Các đặc tính dược lý

1/ Các đặc tính Dược lực học

• Nhóm dược lý trị liệu: Nhóm tiết niệu, được dùng trong chỉ định rối loạn cương dương (Mã ATC: G04B E).

• Cơ chế tác dụng
  • Tadalafil là chất ức chế chọn lọc, có phục hồi guanosin monophotphat vòng (cGMP) – chuyên biệt trên men phosphodiesterase type 5 (PDE5). Khi kích thích tình dục dẫn đến phóng thích nitric oxid tại chỗ, sự ức chế PDE5 do tác động của tadalafil làm tăng nồng độ cGMP trong thể hang. Điều này đưa tới giãn cơ trơn, và làm tăng dòng máu vào bên trong mô dương vật, từ đó gây cương dương vật. Khi không có kích thích tình dục, tadalafil không có tác dụng.

• Tác dụng dược lý học
  • Các nghiên cứu in vitro cho thấy tadalafil ức chế chọn lọc PDE5. PDE5 là một men được tìm thấy trong cơ trơn thể hang, cơ trơn mạch máu và tạng, cơ xương, tiểu cầu, thận, phổi và tiểu não. Tác động của tadalafil trên PDE5 mạnh hơn trên các phosphodiesterase khác. Tadalafil có tác động trên PDE5 mạnh gấp > 10000 lần hơn PDE1, PDE2 và PDE4, là những men tìm thấy trong tim, não, mạch máu. Tính chọn lọc hơn đối với PDE5 so với PDE3 quan trọng, vì PDE3 là một men liên quan tới sự co bóp cơ tim. Ngoài ra, tadalafil có tác động trên PDE5 mạnh hơn khoảng 700 lần so với PDE6, là một men tìm thấy trên võng mạc và có vai trò tải nạp hình ảnh. Tadalafil có tác động mạnh hơn trên PDE5 gấp >10000 lần so với các men từ PDE7 đến PDE10.

• Trẻ em
  • Cơ quan y tế Châu Âu đã bỏ quy định nộp kết quả nghiên cứu trong tất cả các nghiên cứu ở trẻ em nhằm điều trị rối loạn cương.

2/ Các đặc tính Dược động học

• Hấp thu
  • Tadalafil được hấp thu nhanh chóng sau khi uống, và nồng độ trong huyết tương tối đa trung bình Cmax đạt được khoảng 2 giờ sau khi uống. Độ sinh khả dụng của tadalafil dạng uống chưa được thiết lập.
  • Tốc độ và mức hấp thu của tadalafil không bị ảnh hưởng bởi thức ăn, do thuốc CIALIS có thể uống trước hoặc sau ăn. Thời điểm sử dụng thuốc (buổi sáng so với buổi chiều) không ảnh hưởng đáng kể trên lâm sàng đối với tốc độ và mức độ hấp thu thuốc.

• Phân bố
  • Thể tích phân bố trung bình là khoảng 63L, chứng tỏ tadalafil được phân phối đến các mô. Ở nồng độ điều trị, 94% tadalafil trong huyết tương được gắn kết với protein. Sự gắn kết protein không bị ảnh hưởng bởi chức năng thận. Dưới 0,0005% liều thuốc sử dụng xuất hiện trong tinh dịch của người khoẻ mạnh.

• Chuyển hoá
  • Tadalafil được chuyển hoá chủ yếu bởi chất đồng dạng cytochrom P450 CYP3A4. Chất chuyển hoá lưu thông chủ yếu là methylcatechol glucuronid. Chất này có tác động kém hơn ít nhất 13000 lần so với tadalafil về các tác động trên PDE5.

• Thải trừ
  • Độ thanh thải trung bình khi sử dụng bằng đường uống của tadalafil là 2,5 L/giờ, và thời gian bán huỷ trung bình là 17,5 giờ ở người khoẻ mạnh. Tadalafil được bài tiết chủ yếu trong phân (khoảng 61% liều thuốc), và lượng ít hơn trong nước tiểu (khoảng 36% liều thuốc).

• Các nhóm bệnh nhân đặc biệt
  • Người cao tuổi: Những người cao tuổi khoẻ mạnh (> 65 tuổi) có độ thanh thải tadalafil thấp hơn. Tác động này không có tác động đáng kể trên lâm sàng nên không cần phải hiệu chỉnh liều dùng.
  • Suy thận: Diện tích dưới đường cong AUC gấp đôi trên những người suy thận nhẹ, vừa và người suy thận giai đoạn cuối thẩm phân phúc mạc. Ở bệnh nhân đang thẩm tách, Cmax cao hơn 41%. Thẩm tách máu tác động không đáng kể tới việc thải trừ tadalafil.
  • Suy gan: Hiện nay chưa có dữ liệu về chỉ định liều tadalafil cao hơn 10mg cho những bệnh nhân suy gan.
  • Bệnh nhân tiểu đường: Diện tích dưới đường cong AUC của tadalafil ở bệnh nhân tiểu đường thấp hơn khoảng 19% so với AUC ở người khoẻ mạnh. Tuy nhiên, khác biệt này không cần phải hiệu chỉnh liều.

3/ Các dữ liệu an toàn tiền lâm sàng

Các dữ liệu an toàn tiền lâm sàng cho thấy rằng: Không có nguy hại nào cho người dựa trên các nghiên cứu theo quy ước về dược an toàn, lặp lại liều gây độc, độc hại trên gen, tính gây ung thư, và độc tính trên hệ sinh sản.

Các đặc tính của thuốc

1/ Tính tương kỵ

Không thực nghiệm.

2/ Thời hạn sử dụng

3 năm kể từ ngày sản xuất.

3/ Thận trọng đặc biệt trong bảo quản

Bảo quản trong bao bì gốc để tránh ẩm. Không bảo quản ở nhiệt độ trên 30 độ C.

4/ Hướng dẫn cách sử dụng

Không có yêu cầu đặc biệt.

5/ Đóng gói

Hộp 1 vỉ x 2 viên nén bao phim 20mg.

6/ Nhà sản xuất

Tập đoàn Lilly del Caribe.

Địa chỉ: 12.6 Km 65 65th Infantry Road, Carolina, PR 00985, Puerto Rico, USA.

7/ Đơn vị đóng gói

Lilly S.A.

Địa chỉ: Avda Industria 30, 28108, Alcobendas, Madrid, Spain.

8/ Lưu ý khi sử dụng

• Thuốc bán theo đơn.

• Đọc kỹ hướng dẫn sử dụng trước khi dùng.

• Nếu cần thêm thông tin, xin hỏi ý kiến bác sĩ.

• Thông báo cho bác sĩ bất kỳ tác dụng không mong muốn nào gặp phải khi sử dụng thuốc.