Thuốc Sporal 100mg Janssen

Chỉ định

Thuốc SPORAL được chỉ định dùng trong các trường hợp sau:

Ðiều trị các bệnh phụ khoa:

• Nhiễm nấm Candida âm đạo – âm hộ.

Ðiều trị các bệnh da/ niêm mạc, nhãn khoa:

• Nhiễm nấm ngoài da, lang ben, nhiễm Candida ở miệng, viêm giác mạc mắt do nấm.

Điều trị nấm móng do Dermatophyte hoặc nấm men.

Điều trị nấm toàn thân:

• Nhiễm nấm toàn thân do Aspergillus và Candida.
• Nhiễm nấm Cryptococcus ở bệnh nhân suy giảm miễn dịch, bệnh nhân nhiễm Cryptococcus ở hệ thần kinh trung ương, chỉ sử dụng SPORAL khi liệu pháp ban đầu không phù hợp hoặc không hiệu quả.
• Nhiễm nấm Histoplasma.
• Nhiễm nấm Blastomyces.
• Nhiễm nấm Sporothrix.
• Nhiễm nấm Paracoccidioides.
• Các nhiễm nấm toàn thân khác.

Thuốc Sporal 100mg Janssen

Dược lực học

Itraconazol làm giảm tổng hợp ergosterol trong tế bào vi nấm. Ergosterol là thành phần thiết yếu của màng tế bào vi nấm. Sự suy giảm tổng hợp này tạo nên hiệu quả kháng nấm.

Itraconazol có phổ kháng nấm rộng: Candida spp., Aspergillus spp., Blastomyces dermatitidis, Cladosporium spp, Coccidiodes immitis, Cryptococcus neoformans, Geotrichum spp, Histoplasma spp.,…

Các vi nấm không bị itraconazol ức chế: Zygomycetes, Fusarium spp., Scedosporium spp., và Scopulariopsis spp.

Dược động học

Hấp thu: Hấp thu nhanh sau khi uống, nồng độ đỉnh đạt sau 2-5 giờ sau khi uống 1 viên nang. Sinh khả dụng khoảng 55%, sinh khả dụng đạt tối đa khi uống sau ăn no. Hấp thu tăng khi uống cùng với đồ uống có tính acid.

Phân bố: Hầu hết itraconazol kết hợp với protein huyết tương 99,9%, chủ yếu albumin 99,6%. Itraconazol có ái lực mạnh với lipid, chỉ 0,2 % dạng tự do. Itraconazol phân bố khắp cơ thể, rộng đến các mô. Nồng độ ở phổi, gan, lách, xương, dạ dày, cơ cao gấp 2 đến 3 lần nồng độ ở huyết tương, và gấp 4 lần ở mô sừng, đặc biệt là ở da. Nồng độ ở não tủy thấp hơn huyết tương nhưng vẫn có hiệu quả.

Chuyển hóa: Chuyển hóa mạnh ở gan qua CYP 3A4. Chất chuyển hóa chính: Hydroxy- itraconazol có hoạt tính tương đương itraconazol nhưng nồng độ cao gấp 2 lần itraconazol.

Thải trừ: Chủ yếu dạng không hoạt tính qua nước tiểu 35%, phân 54% trong vòng 1 tuần sau khi uống 1 liều dung dịch.