Thành phần Thuốc Progynova 2mg
Công dụng Thuốc Progynova 2mg
Dược lực học
Estrogen có trong Progynova là Estradiol valerate, một tiền chất của 17β-Estradiol tự nhiên trong cơ thể người. Trong quá trình sử dụng Progynova, buồng trứng không bị ức chế và sự sản xuất các hormone nội sinh không bị ảnh hưởng nhiều.
Trong thời kỳ mãn kinh, sự suy giảm và mất hẳn quá trình sản xuất Estradiol của buồng trứng có thể dẫn đến thay đổi nhiệt độ cơ thể gây ra các cơn bốc hỏa kèm theo mất ngủ và vã mồ hôi, teo cơ quan niệu sinh dục với hội chứng khô âm đạo, đau khi giao hợp và đi tiêu không kiểm soát. Có một số dấu hiệu tuy không đặc hiệu nhưng cũng nằm trong triệu chứng mãn kinh là đau thắt ngực, nhịp tim nhanh, dễ nổi cáu, suy nhược thần kinh, giảm năng lực và khả năng tập trung, hay quên, suy giảm khả năng ham muốn tình dục, các hiện tượng đau cơ. Sử dụng liệu pháp thay thế hormone (HRT) sẽ làm giảm các triệu chứng trên do sự thiếu hụt estrogen ở phụ nữ mãn kinh.
HRT với lượng estrogen vừa đủ trong Progynova làm giảm được sự tiêu xương và làm chậm hoặc ngừng quá trình mất xương sau mãn kinh. Khi ngưng HRT, khối lượng xương giảm ngay lập tức với tỉ lệ tương đương với thời kỳ sau mãn kinh. Không có bằng chứng cho thấy điều trị bằng HRT giữ được khối lượng xương như trong giai đoạn tiền mãn kinh. HRT cũng có ảnh hưởng tốt trên thành phần collagen và độ dày của da, nhờ đó có thể làm chậm quá trình tạo nếp nhăn trên da.
HRT làm thay đổi thành phần lipid: làm giảm lượng cholesterol toàn phần và LDL- cholesterol và làm tăng lượng HDL-cholesterol và triglyceride. Tác dụng trên chuyển hoá có thể giảm bớt nếu bổ sung progesterone.
Việc bổ sung progesterone vào liệu pháp thay thế estrogen như Progynova trong vòng ít nhất là 10 ngày cho mỗi chu kỳ được khuyến cáo cho phụ nữ còn tử cung nguyên vẹn. Biện pháp này làm giảm bớt nguy cơ tăng sản nội mạc tử cung và tránh được nguy cơ ung thư biểu mô tuyến ở những phụ nữ này. Việc bổ sung progesterone vào HRT không ảnh hưởng đến hiệu quả của estrogen đối với những chỉ định đã được phê duyệt.
Các nghiên cứu quan sát và nghiên cứu của Hiệp hội Sức khoẻ Phụ nữ (WHI) trên Equine Estrogen liên hợp (CEE) kết hợp với MedroxyProgesteron Acetate (MPA) gợi ý nguy cơ tử vong của ung thư đại tràng giảm xuống ở những phụ nữ sau mãn kinh có sử dụng HRT. Trong nghiên cứu của WHI trên liệu pháp CEE đơn thuần, không có báo cáo về việc giảm các nguy cơ gây bệnh. Tuy nhiên chưa chứng minh được những phát hiện này có liên quan tới các thuốc HRT khác hay không.
Dược động học
Hấp thu
Estradiol valerate được hấp thu nhanh và hoàn toàn. Ester steroid này được tách thành acid valeric trong quá trình hấp thu và chuyển hóa đầu tiên qua gan. Cùng lúc này, Estradiol trải qua nhiều quá trình chuyển hoá sau đó, như chuyển thành Estrogen, Estriol và Estronesulfate. Chỉ có khoảng 3% Estradiol trở thành dạng có hoạt tính sinh khả dụng sau khi uống estrogen valerate. Thức ăn không làm ảnh hưởng tới tính sinh khả dụng của Estradiol.
Phân bố
Nồng độ tối đa của Estradiol trong huyết thanh xấp xỉ 15pg/mL (hoặc 30pg/mL), thông thường đạt được trong vòng 4 – 9h sau khi uống. Trong vòng 24h sau khi uống, nồng độ của Estradiol trong huyết thanh giảm xuống còn 8pg/mL (hoặc 15 pg/mL). Estradiol gắn kết với albumin và gắn kết với globulin gắn kết với hormone giới tính (SHBG). Phần Estradiol không gắn kết với protein trong huyết thanh vào khoảng 1 – 1.5% và phần Estradiol gắn kết với SHBG vào khoảng 30 – 40%.
Thể tích phân bố của Estradiol sau khi tiêm liều đơn đường tĩnh mạch là vào khoảng lL/kg.
Chuyển hoá
Sau khi Estradiol valerate ngoại sinh được tách ester, thuốc được chuyển hoá thông qua con đường biến đổi sinh học của Estradiol nội sinh. Estradiol được chuyển hoá chính ở gan, tuy nhiên nó cũng được chuyển hoá ở các cơ quan khác ngoài gan như ruột, thận, hệ xương cơ và các cơ quan đích khác. Những quá trình này tham gia vào quá trình hình thành estrone, estriol, catecholestrogen và các liên kết sulfate và glucuronide, mà có hoạt tính estrogenic yếu hay không có hoạt tính estrogenic.
Đào thải
Độ thanh thải toàn phần trong huyết thanh của Estradiol sau khi dùng một liều đơn theo đường tĩnh mạch, rất khác nhau trong khoảng từ 10 đến 30mL/phút/kg. Một lượng lớn chất chuyển hoá của Estradiol được bài xuất vào trong dịch mật và tham gia vào vòng chu trình gan – ruột.
Sự chuyển hóa của Estradiol ở giai đoạn cuối chủ yếu được bài tiết thành dạng sulphat và glucoronides trong nước tiểu.
Trạng thái ổn định
So với khi dùng một liều đơn duy nhất, nồng độ của Estradiol trong huyết tương cao hơn xấp xỉ 2 lần khi dùng nhiều liều liên tiếp. Trung bình, nồng độ của Estradiol thay đổi trong khoảng 15 (hoặc 30pg/mL) (mức tối thiểu) và 30 (hoặc 60pg/mL) (mức tối đa). Estrone, một chất chuyển hoá ít hoạt tính estrogen, đạt được nồng độ trong huyết thanh cao gấp 8 lần, Estrone sulfate đạt tới nồng độ trong huyết thanh cao hơn khoảng 150 lần. Sau khi ngừng điều trị, nồng độ của Estradiol và Estrone trở về như trước khi điều trị trong vòng 2 – 3 ngày.
Cách sử dụng Thuốc Progynova 2mg
Liều dùng Thuốc Progynova 2mg
Chống chỉ định Thuốc Progynova 2mg
Lưu ý khi sử dụng Thuốc Progynova 2mg
Tác dụng không mong muốn
Cơ quan |
Thường gặp (≥ 1/100, < 1/10) |
Ít gặp (≥ 1/1.000, < 1/100) |
Hiếm gặp (≥ 1/10.000, < 1/1.000) |
Rối loạn hệ thống miễn dịch |
Phản ứng quá mẫn |
||
Rối loạn chuyển hoá và dinh dưỡng |
Tăng cân hoặc giảm cân |
||
Rối loạn tâm thần |
Trạng thái trầm cảm |
Lo lắng, tăng hoặc giảm libido |
|
Rối loạn hệ thần kinh |
Đau đầu |
Chóng mặt |
Đau nửa đầu |
Rối loạn thị lực |
Ảnh hưởng thị giác |
Không thích ứng kính áp tròng |
|
Rối loạn tim mạch |
Tim đập nhanh |
||
Rối loạn hệ thống tiêu hoá |
Đau bụng, buồn nôn |
Khó tiêu |
Chướng bụng, nôn |
Rối loạn da và tổ chức mô dưới da |
Nổi ban, ngứa |
Chứng ban đỏ, chứng mày đay |
Chứng rậm lông, mụn trứng cá |
Rối loạn hệ cơ xương và mô liên kết |
Vọp bẻ |
||
Rối loạn cơ quan sinh sản và vú |
Chảy máu tử cung và âm đạo bao gồm rỉ máu |
Đau vú, căng tức vú |
Thống kinh, khí hư âm đạo. Hội chứng tiền kinh nguyệt, vú to |
Rối loạn toàn thân và các triệu chứng khác |
Phù |
Mệt mỏi |
Ở những phụ nữ mắc bệnh phù mạch do di truyền, estrogen ngoại sinh có thể sản sinh hoặc làm tăng các triệu chứng phù mạch, (xem mục Cảnh báo và thận trọng khi sử dụng).
Thông báo cho bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
Tương tác với các thuốc khác
Điều trị lâu dài các thuốc tác động lên men gan (ví dụ một số loại thuốc chống co giật hoặc kháng sinh) có thể làm tăng sự thanh thải của các hormone sinh dục và làm giảm hiệu quả lâm sàng. Các thuốc tác động đến men gan bao gồm Hydantoins, Barbiturates, Primodone, Carbamazepine và Rifampicin, ngoài ra còn có thể bao gồm Oxcarbazepine, Topiramate, Felbamte và Griseofulvin. Tác dụng lớn nhất của thuốc này đến các men gan chỉ được nhận thấy sau 2 đến 3 tuần và có thể kéo dài đến 4 tuần sau khi ngừng dùng các thuốc nói trên.
Một vài trường hợp hiếm, nồng độ Estradiol bị giảm xuống khi sử dụng đồng thời một số thuốc kháng sinh. (Ví dụ Penicillin hoặc Tetracycline).
Các hoạt chất phải trải qua quá trình tiếp hợp quan trọng (ví dụ Paracetamol) có thể làm tăng khả dụng sinh học của Estradiol bằng khả năng ức chế cạnh tranh của hệ thống tiếp hợp trong quá trình hấp thu. Đối với một số trường hợp, nhu cầu về thuốc uống chống đái tháo đường hoặc insulin có thể thay đổi do các ảnh hưởng của sự đáp ứng dung nạp glucose.
Tương tác với rượu
Sử dụng rượu trong quá trình điều trị HRT có thể dẫn đến tăng lượng Estradiol tuần hoàn.
Tương tác với các kết quả xét nghiệm cận lâm sàng
Sử dụng các Steroid sinh dục có thể ảnh hưởng tới các chỉ số sinh hóa ví dụ gan, tuyến giáp, tuyến thượng thận và chức năng thận, hàm lượng của các protein (chất vận chuyển) trong huyết tương như các globulin gắn kết với Corticosteroids và thành phần Lipid/Lipoprotein, các chỉ số chuyển hoá Carbonhydrate, chỉ số về đông máu và tan sợi huyết.
Quá liều
Các nghiên cứu về độc tính cấp không cho thấy nguy cơ gây nên các tác dụng ngoại ý cấp tính khi sử dụng quá liều điều trị thông thường hàng ngày.
Lái xe và vận hành máy móc
Không có.
Thai kỳ và cho con bú
Không dùng liệu pháp thay thế hormone cho phụ nữ có thai và cho con bú. Nếu có thai trong thời gian sử dụng Progynova, nên ngừng điều trị ngay lập tức. Một lượng nhỏ các hormone sinh dục được bài xuất vào trong sữa mẹ.
Bảo quản
Bảo quản ở nhiệt độ phòng dưới 30°C.