Thuốc hạ cholesterol máu Pit-Stat 1mg Amvipharm (Hộp 1 vỉ x 10 viên)

Thành phần công thức thuốc Pit-Stat 1mg Amvipharm

Dạng bào chế của thuốc Pit-Stat 1mg Amvipharm

Viên nén bao phim màu cam, hình tròn, hai mặt lồi.

Sản phẩm thuốc Pit-Stat 1mg Amvipharm

Chỉ định của thuốc Pit-Stat 1mg Amvipharm

Pit-Stat 1mg được chỉ định để giảm cholesterol toàn phần (TC) và LDL-C ở người lớn, thanh thiếu niên và trẻ em từ 6 tuổi trở lên bị tăng cholesterol máu nguyên phát, bao gồm tăng cholesterol máu gia đình dị hợp tử (do di truyền) và rối loạn lipid máu hỗn hợp, các bệnh nhân khi mà chế độ ăn và kết hợp tập thể dục không thể làm hạ mức cholesterol.

Cách dùng, liều dùng của thuốc Pit-Stat 1mg Amvipharm

Cách dùng:

Chống chỉ định của thuốc Pit-Stat 1mg Amvipharm

Cảnh báo và thận trọng khi dùng thuốc Pit-Stat 1mg Amvipharm

Sử dụng thuốc Pit-Stat 1mg Amvipharm cho phụ nữ có thai và cho con bú

Thời kỳ mang thai: Pitavastatin chống chỉ định trong thai kỳ. Phụ nữ có khả năng mang thai phải có biện pháp phòng tránh thai thích hợp trong khi điều trị với Pit-Stat 1mg. Nếu bệnh nhân dự định có thai, nên ngừng điều trị ít nhất 1 tháng trước khi thụ thai. Nếu bệnh nhân có thai trong quá trình sử dụng Pit-Stat 1mg, phải ngừng điều trị ngay lập tức.

Thời kỳ cho con bú: Pitavastatin chống chỉ định trong thời gian cho con bú.

Ảnh hưởng của thuốc Pit-Stat 1mg Amvipharm lên khả năng lái xe và vận hành máy móc

Không có bất lợi nào cho thấy bệnh nhân dùng Pit-Stat 1mg sẽ bị suy giảm khả năng lái xe và vận dụng máy móc, nhưng cần lưu ý rằng đã có các báo cáo chóng mặt và buồn ngủ trong khi điều trị bằng Pit-Stat 1mg.

Tương tác, tương kỵ của thuốc Pit-Stat 1mg Amvipharm

Tương tác thuốc:

Tác dụng không mong muốn của thuốc Pit-Stat 1mg Amvipharm

Phản ứng bất lợi có liên quan đến Pitavastatin thường gặp nhất trong các thử nghiệm lâm sàng có kiểm soát là đau cơ.

Rối loạn máu và các hệ thống bạch huyết

Không thường gặp: Thiếu máu.

Rối loạn chuyển hoá và dinh dưỡng

Không thường gặp: Chán ăn.

Rối loạn tâm thần

Không thường gặp: Mất ngủ.

Rối loạn hệ thần kinh

Thường gặp: Nhức đầu.

Không thường gặp: Chóng mặt, rối loạn vị giác, buồn ngủ.

Rối loạn thị giác

Hiếm gặp: Thị giác giảm.

Rối loạn thính giác

Không phổ biến: Ù tai.

Rối loạn tiêu hoá

Phổ biến: Táo bón, tiêu chảy, chứng khó tiêu, buồn nôn.

Không phổ biến: Đau bụng, miệng khô, nôn mửa.

Hiếm gặp: Chứng đau lưỡi, viêm tuỵ cấp tính.

Rối loạn mật gan

Không phổ biến: Transaminase (aspartat aminotransferase, alanin aminotransferase) tăng lên.

Hiếm: Vàng da ứ mật.

Rối loạn da và mô dưới da

Không phổ biến: Ngứa, phát ban.

Hiếm gặp: Mề đay, ban đỏ, đau mô liên kết và xương.

Phổ biến: Đau cơ.

Rối loạn mô và xương liên quan

Không phổ biến: Co thắt cơ bắp

Tần số không xác định: Bệnh hoại tử qua trung gian miễn dịch.

Rối loạn thận và tiết niệu

Không thường gặp: Tiểu buốt.

Rối loạn chung:

Không phổ biến: Suy nhược, mụn, mệt mỏi, phù ngoại biên.

Các tác dụng phụ sau đây đã được báo cáo với một số statin:

+ Rối loạn giấc ngủ, bao gồm cả những cơn ác mộng.

+ Mất trí nhớ.

+ Rối loạn chức năng tình dục.

+ Phiền muộn.

+ Các trường hợp đặc biệt của bệnh phổi kẽ, đặc biệt là với điều trị lâu dài.

+ Bệnh đái tháo đường: Tần suất sẽ phụ thuộc vào sự hiện diện hoặc vắng mặt của các yếu tố nguy cơ (đường huyết lúc đói ≥ 5,6 mmol/L, BMI > 30 kg/m2, triglycerides tăng, tiền sử tăng huyết áp).

Quá liều và cách xử trí của thuốc Pit-Stat 1mg Amvipharm

Không có điều trị cụ thể trong trường hợp quá liều. Bệnh nhân cần được điều trị triệu chứng và các biện pháp hỗ trợ được thiết lập theo yêu cầu. Cần theo dõi chức năng gan và nồng độ CK. Chạy thận nhân tạo là không có lợi.

Đặc tính dược lực học của thuốc Pit-Stat 1mg Amvipharm

Nhóm dược lý: Chất ức chế men khử HMG-CoA.

Mã ATC: C10AA08.

Cơ chế hoạt động:

– Pitavastatin là một chất ức chế cạnh tranh và chọn lọc men khử HMG-CoA, một men quyết định về mức độ trong quá trình tổng hợp cholesterol ở gan và bằng cách làm tăng số lượng các thụ thể LDL tại gan trên tế bào bề mặt để làm tăng quá trình thu hồi và chuyển hoá LDL, làm giảm tổng nồng độ cholesterol (TC) và LDL-cholesterol (LDL-C) trong máu.

– Sự ức chế tổng hợp cholesterol gan kéo dài của nó làm giảm tiết VLDL (lipoprotein tỷ trọng rất thấp) vào máu, làm giảm nồng độ triglycerid (TG) trong huyết tương.

– Tác dụng dược lực: Pit-Stat 1mg làm giảm LDL-C, cholesterol toàn phần, triglycerides và làm tăng HDL Cholesterol (HDL-C). Pit-Stat 1mg làm giảm Apo-B và tạo ra các biến tăng trong Apo-A1. Nó cũng làm giảm non-HDL-C và giảm các tỉ lệ cholesterol/HDL-C, Apo-B/Apo-A1).

Đặc tính dược động học của thuốc Pit-Stat 1mg Amvipharm

⧫ Hấp thu: Pitavastatin được hấp thu nhanh qua đường tiêu hoá trên, và nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được trong vòng một giờ sau khi uống. Sự hấp thu không bị ảnh hưởng bởi thức ăn. Thuốc không thay đổi thông qua vòng tuần hoàn ruột gan, và được hấp thu tốt từ hỗng tràng và hồi tràng. Sinh khả dụng tuyệt đối của Pitavastatin là 51%.

⧫ Phân bố: Pitavastatin liên kết hơn 99% protein huyết tương người, chủ yếu với albumin và alpha-axit glycoprotein, và thể tích phân bố trung bình là khoảng 133L. Pitavastatin không phải là chất nền cho p-glycoprotein.

⧫ Chuyển hoá: Pitavastatin chủ yếu ở dạng không đổi trong huyết tương. Chất chuyển hoá chính là lacton không hoạt động, được hình thành thông qua một liên hợp glucuronid pitavastatin dạng este bởi UDP-glucuronosyltransferase (UGT1A3 và 2B7). Trong các nghiên cứu in vitro, sử dụng 13 đồng phân cytochrome P450 (CYP) của con người, chỉ ra rằng sự trao đổi chất của Pitavastatin bởi CYP là tối thiểu; CYP2C9 (và đến một mức độ thấp hơn CYP2C8) chịu trách nhiệm cho sự trao đổi chất của Pitavastatin thành các chất chuyển hoá nhỏ.

⧫ Thải trừ: Pitavastatin dạng không đổi nhanh chóng được thải trừ bởi gan trong mật, nhưng phải trải qua tuần hoàn ruột gan, góp phần vào thời gian tác dụng của nó. Ít hơn 5% Pitavastatin được đào thải qua nước tiểu. Nửa đời thải trừ huyết tương dao động từ 5,7 giờ (liều đơn) đến 8,9 giờ (trạng thái ổn định) và độ thanh thải đường uống trung bình là 43,4L/ giờ sau liều duy nhất.

Nhóm bệnh nhân đặc biệt:

⧫ Người cao tuổi: Trong một nghiên cứu dược động học so sánh những người tình nguyện khoẻ mạnh trẻ và già (≥ 65 tuổi), AUC của Pitavastatin cao hơn 1,3 lần ở người cao tuổi. Điều này không ảnh hưởng đến sự an toàn hoặc hiệu quả của Pit-Stat 1mg ở bệnh nhân cao tuổi trong các thử nghiệm lâm sàng.

⧫ Giới tính: Trong một nghiên cứu dược động học so sánh các tình nguyện viên nam và nữ khoẻ mạnh, AUC của pitavastatin tăng 1,6 lần ở phụ nữ. Điều này không ảnh hưởng đến sự an toàn hoặc hiệu quả của Pit-Stat 1mg ở phụ nữ trong các thử nghiệm lâm sàng.

⧫ Chủng tộc: Không có sự khác biệt trong hồ sơ dược động học của Pitavastatin giữa các tình nguyện viên khỏe mạnh người Nhật và người da trắng khi tính đến tuổi và trọng lượng cơ thể.

⧫ Bệnh nhân nhi: Số liệu dược động học còn hạn chế ở trẻ em và thanh thiếu niên.

⧫ Suy thận: Đối với bệnh nhân có bệnh thận vừa phải và bệnh nhân chạy thận nhân tạo tăng theo giá trị AUC lần lượt là 1,8 lần và 1,7 lần.

⧫ Suy gan: Đối với bệnh nhân suy gan nhẹ, AUC gấp 1,6 lần ở những người khoẻ mạnh, trong khi bệnh nhân suy gan vừa phải thì AUC cao hơn 3,9 lần. Chỉ nên dùng thuốc cho bệnh nhân suy gan nhẹ và trung bình. Pit-Stat 1mg chống chỉ định ở bệnh nhân suy gan nặng.

Sitagliptin được đào thải chủ yếu trong nước tiểu ở dạng không đổi và một phần nhỏ qua đường chuyển hoá. Gần 79% sitagliptin được thải trong nước tiểu ở dạng không thay đổi.

⧫ Dữ liệu an toàn tiền lâm sàng:

Dữ liệu tiền lâm sàng cho thấy không có nguy cơ đặc biệt đối với con người dựa trên kết quả từ các nghiên cứu thông thường về dược lý an toàn, độc tính liều lặp lại, độc tính gen, khả năng gây ung thư, độc tính sinh sản. Chỉ định độc tính trên thận được thấy ở khỉ khi phơi nhiễm lớn hơn so với ở người trưởng thành dùng liều tối đa hàng ngày là 4mg, và bài tiết nước tiểu đóng một vai trò lớn hơn ở khỉ, so với các loài động vật khác. Các nghiên cứu in vitro với các microsom gan chỉ ra rằng, một chất chuyển hoá có thể liên quan đến khỉ. Các ảnh hưởng đến thận quan sát thấy ở khỉ không có khả năng liên quan lâm sàng đối với con người, tuy nhiên khả năng phản ứng bất lợi thận không thể loại trừ hoàn toàn.

Pitavastatin không ảnh hưởng đến khả năng sinh sản, hoặc quá trình sinh sản. Không có bằng chứng về tiềm năng gây quái thai. Tuy nhiên, độc tính đã được quan sát ở liều cao. Một nghiên cứu ở chuột cho thấy tỷ lệ tử vong ở mẹ, kèm theo tử vong thai nhi và trẻ sơ sinh ở liều 1 mg/kg/ngày (cao hơn khoảng 4 lần so với liều cao nhất ở người trên cơ sở AUC. Chưa có nghiên cứu nào được tiến hành trên động vật chưa thành niên.

Quy cách đóng gói của thuốc Pit-Stat 1mg Amvipharm

Hộp 1 vỉ x 10 viên nén bao phim

Điều kiện bảo quản, hạn dùng và tiêu chuẩn chất lượng của thuốc Pit-Stat 1mg Amvipharm

Điều kiện bảo quản của thuốc Pit-Stat 1mg Amvipharm: Nơi khô mát, nhiệt độ dưới 30oC, tránh ánh sáng.

Hạn dùng của thuốc Pit-Stat 1mg Amvipharm: 2 năm, kể từ ngày sản xuất.

Tiêu chuẩn chất lượng của thuốc Pit-Stat 1mg Amvipharm: Tiêu chuẩn cơ sở.