Thuốc mỡ Momate-S Glenmark

Chỉ định

Thuốc mỡ Momate – S được chỉ định dùng trong các trường hợp sau:

• Điều trị bệnh vẩy nến dạng mảng.

Dược lực học

Mometasone furoate, một monoester halogen hoá, là một corticosteroid tổng hợp có độ mạnh trung bình. Corticosteroid có cơ chế tác dụng rất đa dạng bao gồm tác dụng chống viêm, ức chế miễn dịch, chống tái sinh. Các tác dụng chống viêm là kết quả của việc làm giảm sự hình thành, tiết ra và hoạt động của các chất trung gian gây viêm (ví dụ như kinin, histamin, các enzym liposom, prostaglandin, leukotrien), do đó làm giảm các biểu hiện ban đầu của quá trình viêm. Corticosteroid ức chế sự di chuyển của tế bào đến vùng bị thương tổn, khôi phục các thành mạch bị giãn và bị tăng tính thấm ở khu vực, làm giảm sự tiếp cận của tế bào vào vùng bị thương tổn. Tác dụng co mạch làm giảm sự thoát mạch huyết thanh, sưng tấy và khó chịu.

Tác dụng ức chế miễn dịch làm giảm đáp ứng với các phản ứng quá mẫn cảm tức thời và chậm (phản ứng týp III và IV). Kết quả đó có được là do sự ức chế tác dụng gây độc từ các phức hợp kháng nguyên và kháng thể tạo thành trong thành mạch gây viêm mạch dưới da do dị ứng, và sự ức chế tác dụng của các lympholin, các tế bào đích và đại thực bào, những tác nhân cùng nhau gây ra các phản ứng viêm da do tiếp xúc. Ngoài ra, sự tiếp cận của các bạch cầu T mẫn cảm và đại thực bào đến các tế bào đích cũng có thể bị ngăn cản bởi corticosteroid. Tác dụng chống tái sinh của thuốc làm giảm đặc tính tăng sinh mô của bệnh vẩy nến.

Acid salicylic làm bong các biểu mô sừng hóa quá mức do hòa tan các chất gắn kết giữa các tế bào sừng, khiến các mô bị chai phồng lên, mềm, thấm ướt và bong ra. Acid salicylic ở nồng độ từ 3 đến 6% có tác dụng tiêu sừng, nó có tác dụng phá hủy mô ở nồng độ trên 6%, Nồng độ từ 6 đến 60% được dùng để tẩy các vết chai hoặc mụn cơm, trong điều trị bệnh vẩy nến và các bệnh do sừng hóa quá mức khác.

Dược động học

Thời gian bắt đầu có tác dụng của phối hợp acid salicylic và mometasone.

Điều trị ngoài da bệnh vẩy nến: Sẽ bắt đầu có tiến triển tốt sau 4 ngày dùng trị liệu kết hợp acid salicylic/mometasone mỗi ngày hai lần. Đây là thời điểm đầu tiên để đánh giá tác dụng, nó có thể chưa thể hiện tác dụng cải thiện thực sự của trị liệu.

Tác dụng tốt nhất

Bệnh vẩy nến: Áp dụng điều trị kết hợp acid salicylic và mometasone mỗi ngày 2 lần, trong 21 ngày, thu được kết quả tối đa lúc kết thúc điều trị. Các nghiên cứu với thời gian điều trị dài hơn chưa được công bố và thời gian đạt tác dụng tốt nhất vẫn chưa được biết.

Hấp thu

Các dữ liệu dược động học về sử dụng chế phẩm dùng ngoài da kết hợp acid salicylic và mometasone là chưa có. Không rõ sự hấp thu hoặc các thông số dược động học khác có bị ảnh hưởng khi dùng kết hợp không.

Khi dùng đơn độc thuốc mỡ mometasone furoate 0,1%, hấp thu toàn thân là 0,7%. Việc băng kín hay dùng cho vùng da bị viêm có thể làm tăng sự hấp thu qua da. Có sự khác nhau lớn về các mức độ hấp thu qua da corticosteroid bôi ngoài da giữa các cá thể và các vị trí bội khác nhau: Ví dụ cẳng tay 1%; da đầu 4%, trán 7%, bìu dái 36%, mức độ thấm thuốc lớn nhất được thấy ở háng, nách và mặt. Sự hấp thu qua da có thể tăng lên khi da bị viêm hay các rối loạn khác.

Không quan sát thấy mối quan hệ nào giữa khối lượng thuốc bôi và mức độ hấp thu. Tốc độ thẩm thấu qua da hay qua nang lông bị giới hạn bởi sự vận chuyển của da.

Khi dùng đơn độc thuốc mỡ acid salicylic 5% thì có 25,1% lượng acid salicylic được hấp thu.

Chuyển hoá

Mometasone furoate chuyển hoá rất mạnh trong gan sau khi được bôi ngoài da và được hấp thu. Acid salicylic được chuyển hoá thành salicylate glucuronides và acid salicyluric.

Thải trừ

Sau khi hấp thu qua da, corticosteroid bị đào thải chủ yếu qua thận và một phần nhỏ qua mật. Thời gian bán huỷ của mometasone là 5,8 giờ.

Mức độ thải trừ qua thận của acid salicylic là 95 % và thời gian bán hủy trong huyết thanh là khoảng 2 đến 3 giờ với các liều acid salicylic thấp, nếu dùng liều cao thì khoảng thời gian bán hủy trong huyết thanh lên tới 12 giờ (với acid salicylic được hấp thu toàn thân).