Thuốc cường dương ERECFIL-100 (Sildenafil Citrate 100mg)

Thuốc kê đơn Rx

Thuốc cường dương ERECFIL-100 (Sildenafil Citrate 100mg)

Thành phần, hàm lượng của thuốc

Mỗi viên nén bao phim chứa:

• Hoạt chất: Sildenafil citrat tương đương với sildenafil 100mg.

• Tá dược: Cellulose vi tinh thể (PH-102), lactose, canxi hydrophotphat khan, crospovidon, povidon K-30, croscamellose natri, magie stearat, wincoat WT-01224 blue.

Mô tả sản phẩm

Viên nén bao phim hai mặt lồi, hình kim cương màu xanh, một mặt trơn, một mặt có vạch bẻ.

Quy cách đóng gói

Viên nén bao phim hai mặt lồi, hình kim cương màu xanh, một mặt trơn, một mặt có vạch bẻ.

Chỉ định

• Thuốc Sildenafil được dùng nhằm điều trị cho tình trạng rối loạn cương dương – là tình trạng không có khả năng đạt được hoặc duy trì cương cứng đủ để thoả mãn hoạt động tình dục.

• Thuốc chỉ có tác dụng khi có kích thích kèm theo.

Cách dùng và liều dùng

Thuốc Sildenafil được dùng theo đường uống.

• Đối với người lớn:
  • Hầu hết các bệnh nhân được khuyến cáo dùng liều 50mg khi cần, uống trước khi quan hệ tình dục khoảng 1 giờ.
  • Dựa trên sự dung nạp và tác dụng của thuốc, liều có thể tăng lên tới liều khuyến cáo tối đa là 100mg.

• Đối với bệnh nhân suy thận
  • Các trường hợp suy thận nhẹ hoặc trung bình (độ thanh thải creatinin 30 đến 80 ml/phút), không cần điều chỉnh liều.
  • Các trường hợp suy thận nặng (độ thanh thải creatinin < 30 ml/phút), không dùng ERECFIL-100).

• Đối với bệnh nhân suy gan
  • Không dùng ERECFIL-100.

• Đối với trẻ em
  • Không dùng sildenafil cho trẻ em dưới 18 tuổi.

• Đối với người già
  • Không cần phải điều chỉnh liều.

Chống chỉ định

• Khi dùng các thuốc cung cấp oxyd nitric, các nitrit và nitrat hữu cơ, như glyceryl trinitrat (nitroglycerin), natri nitroprussid, amyl nitrit.

• Việc sử dụng đồng thời các chất ức chế PDE5 như sildenafil với các chất kích thích guanyl cyclase như riociguat là chống chỉ định do triệu chứng hạ huyết áp.

• Ở nam giới không nên giao hợp do các yếu tố nguy cơ tim mạch.

• Suy gan nặng do suy giảm chức năng gan.

• Suy thận nặng.

• Giảm huyết áp (huyết áp thấp).

• Đột quỵ hoặc các biến cố về tim xảy ra gần đây.

• Rối loạn thoái hoá võng mạc di truyền (kể cả rối loạn di truyền về phosphodiesterose võng mạc).

• Bệnh nhân bị mất thị lực một mắt do bệnh thần kinh thị giác thiếu máu cục bộ vùng trước không do nguyên nhân động mạch (NAION).

Các đặc tính dược lực học

• Nhóm dược lý: Thuốc trị rối loạn cương và rối loạn xuất tinh.

• Mã ATC: G04BE03.

• Hoạt chất có trong thuốc ERECFIL-100 là muối citrat của sildenafil, được dùng đường uống để điều trị rối loạn cương dương. Sildenafil có tác dụng ức chế chọn lọc guanosin monophotphat vòng (cGMP) – photphodiesterase type 5 (PDE5).

• Cơ chế tác dụng
  • Cơ chế sinh lý cương dương vật kéo theo sự giải phóng nitric oxid (NO) ở thể hang trong suốt quá trình kích thích tình dục. Sau đó, NO hoạt hoá men guanylat cyclase, men này làm tăng nồng độ của cGMP, từ đó làm giãn cơ trơn mạch máu của thể hang, và cho phép dòng máu chảy vào. Sildenafil không có tác dụng giãn trực tiếp trên thể hang phân lập của người, nhưng nó làm tăng tác dụng của NO bằng cách ức chế PDE5, chất này có tác dụng phân huỷ cGMP trong thể hang.
  • Khi kích thích tình dục tạo ra sự giải phóng NO tại chỗ, thì sự ức chế PDE5 của sildenafil sẽ làm tăng lượng cGMP trong thể hang, kết quả làm giãn cơ trơn và tăng dòng máu tới thể hang.
  • Ở liều đã khuyến cáo, thì sildenafil chỉ có tác dụng khi có kích thích thình dục kèm theo.

Các đặc tính dược động học

• Dược động học của sildenafil tương ứng với liều trong khoảng liều khuyến cáo.

• Sildenafil được chuyển hoá chính tại gan (chủ yếu qua cytochrom P450 3A4), và các chất chuyển hoá của nó có hoạt tính giống chất mẹ (sildenafil).

• Hấp thu
  • Sildenafil được hấp thu nhanh sau khi uống, với sinh khả dụng tuyệt đối trung bình khoảng 41% (dao động từ 25% – 63%). Trên in vitro, nồng độ 3,5 mM sildenafil ức chế men PDE5 của người khoảng 50%. Trên người, nồng độ sildenafil tự do tối đa trung bình sau khi dùng một liều đơn 100mg là xấp xỉ 18 ng/ml. Hoặc 38 nM.
  • Các nồng độ tối đa đạt được trong huyết tương là sau 30 đến 120 phút (trung bình 60 phút), được quan sát khi uống thuốc lúc đói. Lượng mỡ cao làm giảm khả năng hấp thu của sildenafil, với thời gian giảm trung bình Tmax là 60 phút, và Cmax giảm trung bình 29%, trái lại mức độ hấp thu không ảnh hưởng đáng kể (diện tích dưới đường cong giảm 11%).

• Phân bố
  • Thể tích phân bố trung bình của sildenafil (Vss) là 105L, phân bố tập trung vào các mô.
  • Sildenafil và chất chuyển hoá ở vòng tuần hoàn lớn của nó là N-desmethyl gắn tới 96% vào protein huyết tương. Việc gắn vào protein huyết tương không phụ thuộc vào nồng độ tổng của nó.
  • Nồng độ của sildenafil trong tinh dịch của những người tình nguyện khoẻ mạnh sau khi uống thuốc 90 phút là nhỏ hơn 0,00002% liều sử dụng (trung bình 188ng).

• Chuyển hoá
  • Sildenafil được chuyển hoá chủ yếu bởi các men CYP3A4 (đường chính), và CYP2C9 (đường phụ) có ở gan.
  • Các chất chuyển hoá ở vòng chuyển hoá chính của sildenafil tạo ra từ quá trình N-desmethyl hoá, và sau đó lại được chuyển hoá tiếp. Các chất chuyển hoá này có hoạt tính chọn lọc đối với PDE tương tự như sildenafil, và trên in vitro, tính chọn lọc đối với PDE5 xấp xỉ 50% của chất mẹ. Ở những người tình nguyện khoẻ mạnh, nồng độ trong huyết tương của các chất chuyển hoá xấp xỉ là 40% nồng độ chất mẹ. Chất chuyển hoá N-desmethyl lại được chuyển hoá tiếp tục, có thời gian bán huỷ là 4 giờ.

• Thải trừ
  • Độ thanh thải của sildenafil là 41 L/giờ, với nửa thời gian pha cuối là 3 đến 5 giờ.
  • Sau khi dùng đường uống, sildenafil được thải trừ chủ yếu qua phân dưới dạng chất chuyển hoá (khoảng 0% liều uống), và một phần nhỏ qua nước tiểu (khoảng 13% liều uống).

• Dược động học trên các đối tượng đặc biệt
  • Người già (trên những người già khoẻ mạnh từ 65 tuổi trở lên): Độ thanh thải của sildenafil giảm đi, kết quả là nồng độ sildenafil và chất chuyển hoá có hoạt tính N-desmethyl trong huyết tương cao hơn khoảng 90% so với nồng độ những chất này ở những người tình nguyện trẻ khoẻ mạnh (từ 18 đến 45 tuổi). Do sự gắn kết của sildenafil vào protein huyết tương phụ thuộc vào tuổi, nồng độ tự do của sildenafil trong huyết tương tăng tương ứng khoảng 40%.
  • Người suy thận (trên những người suy thận nhẹ (độ thanh thải creatinin từ 50 đến 80 ml/phút, hay trung bình độ thanh thải creatinin 30 đến 49 ml/phút): khi dùng một liều đơn sildenafil 50mg, thấy không có bất cứ sự thay đổi nào về dược động học.
  • Trên những người suy thận nặng (độ thanh thải creatinin ≤ 30 ml/phút), độ thanh thải của sildenafil bị giảm, đã làm tăng xấp xỉ gấp đôi diện tích dưới đường cong AUC (100%), và Cmax (88%) so với người ở cùng độ tuổi, nhưng không bị suy thận.
  • Người suy gan (trên những người xơ gan (Child-Pugh A, Child-Pugh B)), độ thanh thải của sildenafil bị giảm, kết quả làm tăng diện tích dưới đường cong AUC (85%) và Cmax (47%) so với người không bị suy gan ở cùng độ tuổi. Ở người bị xơ gan nặng (Child-Pugh C) chưa được nghiên cứu.

Các trường hợp cần thận trọng khi dùng thuốc

Cần chẩn đoán rối loạn chức năng cương dương dựa trên tiểu sử bệnh, và kiểm tra sức khoẻ thực tế để xác định nguyên nhân tiềm ẩn, trước khi xem xét điều trị bằng thuốc.

• Yếu tố nguy cơ tim mạch
  • Trước khi bắt đầu bất kỳ điều trị rối loạn chức năng cương dương, Bác sĩ cần xem xét tình trạng tim mạch của bệnh nhân, do có nguy cơ bệnh tim liên quan đến hoạt động tình dục.
  • Bệnh nhân nhạy cảm với thuốc Sildenafil do các yếu tố nguy cơ tim mạch bao gồm những người có tắc nghẽn tâm thất trái (hẹp động mạch chủ, bệnh cơ tim phì đại tắc nghẽn), những người có hội chứng hiếm gặp của biểu hiện teo đa hệ thống như là chức năng tự kiểm soát huyết áp suy giảm nghiêm trọng.
  • Ngoài ra, có một số đối tượng có biến cố tim mạch nghiêm trọng cũng cần thận trọng khi dùng thuốc – như nhồi máu cơ tim, đột tử liên quan đến bệnh tim, loạn nhịp thất, xuất huyết não, thiếu máu cục bộ thoáng qua, tăng huyết áp và hạ huyết áp.

• Cương đau dương vật
  • Bác sĩ cần thận trọng khi kê đơn thuốc Sildenafil ở những bệnh nhân có biến dạng giải phẫu của dương vật (như gấp khúc, bệnh xơ hoá thể hang hay bệnh Peronie), hoặc ở những bệnh nhân có bệnh lý dễ gây cương đau dương vật (như bệnh thiếu máu hồng cầu hình liềm, đau tuỷ hoặc bệnh bạch cầu.
  • Không nên dùng phối hợp với các thuốc ức chế PDE5 khác, hoặc các phương pháp điều trị rối loạn cương dương khác.

• Ảnh hưởng trên thị giác
  • Trong trường hợp có bất kỳ vấn đề đột ngột về mắt, bệnh nhân cần ngừng sử dụng thuốc và xin tư vấn của Bác sĩ ngay lập tức.

• Sử dụng đồng thời với ritonavir
  • Không sử dụng đồng thời thuốc Sildenafil với thuốc Ritonavir.

• Sử dụng với các thuốc chẹn alpha
  • Để hạn chế nguy cơ hạ huyết áp tư thế, bệnh nhân nên điều trị ổn định huyết động khi dùng các thuốc chẹn alpha trước khi bắt đầu trị liệu bằng thuốc Sildenafil. Nên bắt đầu điều trị với liều khởi đầu là 25mg.

• Ảnh hưởng đến chảy máu
  • Chỉ dùng thuốc Sildenafil cho bệnh nhân đang dùng thuốc có chứa hoạt chất natri nitroprussid, người có rối loạn chảy máu hay loét dạ dày – tá tràng sau khi đánh giá cẩn thận nguy cơ/ lợi ích.

• Viên nén thuốc ERECFIL-100 có chứa Lactose
  • Không dùng thuốc cho những người có vấn đề về di truyền hiếm gặp của không dung nạp galactose, thiếu hụt lactase lapp hoặc kém hấp thu glucose – galactose.

• Dùng thuốc cho phụ nữ có thai và cho con bú
  • Thuốc Sildenafil không dùng cho phụ nữ.

• Ảnh hưởng của thuốc đối với công việc (người vận hành máy móc, đang lái tàu xe, người làm việc trên cao và các trường hợp khác)
  • Thuốc Sildenafil có thể gây chóng mặt hoặc thay đổi về thị giác, hãy thận trọng khi tham gia vào các hoạt động cần sự tỉnh táo như lái xe hoặc sử dụng máy móc.

Tương tác với các thuốc khác và các loại tương tác khác

• Sildenafil làm tăng tác dụng của thuốc hạ huyết áp. Thuốc này cũng làm tăng tác dụng gây hạ huyết áp của các nitrat là các thuốc giãn mạch thường dùng để điều trị đau thắt ngực. Bệnh nhân đang dùng nitrat không được dùng sildenafil.

• Cimetidin (Tagamet), erythromycin, ketoconazol (Nizoral), itraconazol (Sporanox) và mibefradil làm tăng đáng kể lượng sildenafil trong cơ thể. Phải theo dõi cẩn thận bệnh nhân dùng các thuốc này, nếu dùng sildenafil.

• Rifampin có thể làm giảm nồng độ trong máu của sildenafil, và làm giảm hiệu quả.

Tác dụng không mong muốn

• Trong các nghiên cứu liều cố định, tần suất của một vài biến chứng tăng theo liều. Các nghiên cứu này thường phản ánh xác thực hơn chế độ liều khuyến cao.

• Các tác dụng không mong muốn được thông báo nhiều nhất là đau đầu và đỏ bừng mặt. Với liều lớn hơn liều đã khuyến cáo, thì các tác dụng không mong muốn sẽ dễ gặp hơn.

• Tần suất xuất hiện các tác dụng không mong muốn được quy ước như sau:
  • Rất thường gặp (ADR ≥ 1/10).
  • Thường gặp (1/100 ≤ ADR < 1/10).
  • Ít gặp (1/1000 ≤ ADR < 1/100).
  • Hiếm gặp (1/10000 ≤ ADR < 1/1000).
  • Rất hiếm gặp (ADR < 1/10000).

• Nhiễm khuẩn và nhiễm ký sinh
  • Ít gặp: viêm mũi.

• Rối loạn hệ miễn dịch
  • Ít gặp: quá mẫn.

• Rối loạn hệ thần kinh
  • Rất thường gặp: đau đầu.
  • Thường gặp: chóng mặt.
  • Ít gặp: buồn ngủ.
  • Hiếm gặp: động kinh, động kinh tái phát, ngất.

• Rối loạn mắt
  • Thường gặp: mờ mắt, loạn thị, chứng thấy sắc xanh.
  • Ít gặp: đau mắt, sợ ánh sáng, hoa mắt, loạn sắc thị, xung huyết mắt, chói mắt.
  • Hiếm gặp: phù mắt, sưng mắt, khô mắt, mỏi mắt, loá mắt, chứng thấy sắc vàng, chứng thấy sắc đỏ, rối loạn mắt, xung huyết kết mạc, ngứa mắt, cảm giác bất thường ở mắt, phù mí mắt.

• Rối loạn tim
  • Ít gặp: nhịp tim nhanh, đánh trống ngực.

• Rối loạn mạch máu
  • Thường gặp: cơn nóng bừng, cơn đỏ bừng.
  • Ít gặp: hạ huyết áp.

• Rối loạn hô hấp, ngực và trung thất
  • Thường gặp: nghẹt mũi.
  • Ít gặp: chảy máu cam, tắc xoang.
  • Hiếm gặp: khan họng, khô mũi, phù mũi.

• Rối loạn hệ tiêu hoá
  • Thường gặp: buồn nôn, khó tiêu.
  • Ít gặp: chứng trào ngược dạ dày – thực quản, nôn mửa, đau bụng trên, khô miệng.
  • Hiếm gặp: giảm xúc giác ở miệng.

• Rối loạn da và mô dưới da
  • Ít gặp: phát ban.

• Rối loạn hệ xương và mô liên kết
  • Ít gặp: đau cơ, đau đầu chi.

• Rối loạn hệ sinh dục và vú
  • Hiếm gặp: cương dương không mong muốn.

• Các rối loạn chung
  • Ít gặp: cảm giác nóng.
  • Hiếm gặp: ngứa.

Quá liều và cách xử trí

Quá liều

Nghiên cứu trên những người tình nguyện dùng liều đơn 800mg sildenafil cho thấy các tác dụng không mong muốn ở liều này tương tự như ở liều thấp, nhưng tần suất gặp và mức độ thì tăng lên.

Xử trí

• Trong trường hợp quá liều, yêu cầu phải có các biện pháp hỗ trợ phù hợp.

• Thẩm phân thận không làm tăng độ thanh thải vì sildenafil gắn mạnh với protein huyết tương, và không bị thải trừ qua nước tiểu.

Lưu ý khi sử dụng thuốc

• Thuốc này chỉ dùng khi có đơn của Bác sĩ.

• Tham vấn Bác sĩ, Dược sĩ khi gặp phải các tác dụng không mong muốn khi dùng thuốc.

• Nếu cần thêm thông tin, xin hỏi ý kiến của Bác sĩ và Dược sĩ.

Hạn dùng của thuốc

• Số lô, ngày sản xuất và hạn sử dụng được ghi rõ trên vỏ hộp.

• Hạn sử dụng là 36 tháng kể từ ngày sản xuất.

• Không dùng thuốc quá hạn sử dụng.

Nhà sản xuất của thuốc

STALLION LABORATORIES PVD, LTD.

Địa chỉ: C-1B, 305/2, 3, 4 & 5, G. I. D. C. Kerala (Ấn Độ), Quận Ahmedabad, Bang Gurajat, Ấn Độ.