Thuốc cường dương ADAGRIN 50mg (Hộp 1 vỉ 3 viên)

Thuốc cường dương ADAGRIN 50mg

Công thức của thuốc cường dương ADAGRIN 50mg

Mỗi viên nén bao phim chứa sildenafil citrat tương đương 50mg sildenafil base (viên 50mg), hoặc 100mg sildenafil base (viên 100mg) và tá dược vừa đủ (ludipress, kollidon CL, magiê stearat, tá dược bao phim Opadry).

Dạng bào chế của thuốc cường dương ADAGRIN 50mg

Viên nén bao phim.

Quy cách đóng gói của thuốc cường dương ADAGRIN 50mg

• Hộp 1 vỉ x 3 viên nén bao phim (viên 50mg).

• Hộp 1 vỉ x 3 viên nén bao phim (viên 100mg).

Chỉ định của thuốc cường dương ADAGRIN 50mg

Thuốc cường dương ADAGRIN 50mg được chỉ định cho bệnh nhân bị rối loạn cương dương.

Chống chỉ định của thuốc cường dương ADAGRIN 50mg

Dưới đây là các đối tượng chống chỉ định của thuốc cường dương ADAGRIN 50mg:

• Người quá mẫn với bất cứ thành phần nào của thuốc.

• Người bị chứng đau thắt ngực, hay các bệnh về tim đang được điều trị bằng nitrat hữu cơ, người bị các vấn đề về tim mạch gây ảnh hưởng đến hoạt động sinh lý, đau tim hay đột quỵ trong vòng 6 tháng trở lại đây.

• Người suy gan nặng, người có huyết áp quá cao hay quá thấp. Người có bệnh về mắt như nhiễm sắc tố võng mạc.

Thận trọng khi dùng thuốc cường dương ADAGRIN 50mg

• Cần thận trọng ở những bệnh nhân bị suy gan hay suy thận nặng. Ở những bệnh nhân này, việc giảm liều có thể là cần thiết. Chăm sóc cũng là cần thiết ở những bệnh nhân có biến dạng giải phẫu của dương vật, hoặc rối loạn huyết học làm ảnh hưởng đến sự cương.

• Trong trường hợp sự cương cứng kéo dài (hơn 4 giờ) thì bệnh nhân nên tìm kiếm sự trợ giúp y tế, vì có thể xảy ra tình trạng tổn thương mô dương vật, và mất hiệu lực vĩnh viễn. Bệnh nhân cũng nên sildenafil, và tìm kiếm sự trợ cấp y tế trong trường hợp mất thị giác hoặc mất thính giác đột ngột.

• Sildenafil không nên dùng cho những người bị mất thị lực ở một mắt do bệnh thiếu máu võng mạc không do mạch máu (NAION), bất kể là có liên quan đến chất ức chế phosphodiesterase-type 5 hay không. Những bệnh nhân bị chóng mặt hoặc rối loạn thị giác không nên lái xe hay vận hành máy móc vì có thể gây nguy hiểm.

• Sildenafil không chắc chắn an toàn với những bệnh nhân suy gan nặng, rối loạn chảy máu, viêm loét dạ dày tiến triển, hạ huyết áp, tăng huyết áp, có tiền sử nhồi máu cơ tim hoặc đột quỵ gần đây, hoặc loạn nhịp đe doạ tính mạng, đau thắt ngực không ổn định, suy tim, hoặc rối loạn võng mạc như viêm võng mạc sắc tố (chỉ một số người trong số họ có rối loạn di truyền men phosphodiesterase võng mạc). Thông tin sản phẩm được cấp giấy phép khuyến cáo rằng sildenafil không nên được sử dụng trong các nhóm này.

Tác dụng phụ của thuốc cường dương ADAGRIN 50mg

• Tác dụng phụ phổ biến nhất là đau đầu, mặt đỏ bừng và khó tiêu. Cùng thường gặp rối loạn thị giác như nhìn mờ, sợ ánh sáng, loạn sắc thị, chứng nhìn xanh, kích thích mắt, đau và đỏ mắt. Xuất huyết võng mạc đã xảy ra, và thiếu máu võng mạc không do mạch máu (NAION) gây mất thị lực vĩnh viễn đã được báo cáo, nhưng hiếm.

• Những rối loạn phổ biến khác bao gồm choáng váng, mất ngủ, lo lắng, chóng mặt, chảy máu cam, nghẹt mũi, sốt và các rối loạn tiêu hoá như tiêu chảy và nôn mửa. Cương dương có thể xảy ra. Các triệu chứng bất lợi khác bao gồm phát ban da, ban đỏ, rụng tóc, đau lưng hoặc đau chi, đau cơ, phù mặt, giữ nước, dị cảm và nhiễm trùng đường tiểu. Khó thở, ho, viêm mũi, viêm xoang, viêm phế quản, viêm mô tế bào có thể xảy ra. Đột ngột giảm hoặc mất thính giác đã được báo cáo.

• Các triệu chứng đã được báo cáo khác bao gồm thiếu máu, giảm bạch cầu, vú to ở nam giới, tiểu nhiều lần hoặc tiểu không tự chủ, tiểu ra máu và co giật. Xuất huyết mạch máu não và các thiếu máu cục bộ xâm lấn thoáng qua cũng đã xảy ra. Hiện cũng có báo cáo xảy ra đánh trống ngực, ngất xỉu, tăng huyết áp, hạ huyết áp và các biến cố tim mạch nghiêm trọng bao gồm cả nhồi máu cơ tim, loạn nhịp tim, nhịp tim nhanh, đau thắt ngực không ổn định, và ngưng tim đột ngột.

>>> Thông báo cho bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi dùng thuốc.

Tương tác của thuốc cường dương ADAGRIN 50mg với các thuốc khác

• Sildenafil và các chất ức chế phosphodiesterase-type 5 khác có thể làm tăng tác dụng hạ huyết áp của các nitrat hữu cơ, và do đó chống chỉ định ở những bệnh nhân có dùng thuốc này. Sildenafil có thể cũng làm tăng tác dụng hạ huyết áp của nicorandil, do đó tránh dùng chung 2 thuốc này. Triệu chứng hạ huyết áp cũng có thể xảy ra khi chất ức chế phosphodiesterase-type 5 được dùng chung với các thuốc chẹn alpha. Nói chung, bệnh nhân nên được điều trị ổn định bằng thuốc chẹn alpha trước khi dùng chất ức chế phosphodiesterase-type 5 được bắt đầu với liều thấp, và điều chỉnh theo đáp ứng của bệnh nhân.

• Các thuốc ức chế cytochrome P450 CYP3A4, như cimetidin, delavirdine, erythromycin, itraconazole và ketoconazole có thể làm giảm độ thanh thải của chất ức chế phosphodiesterase-type 5, do đó cần phải giảm liều.

• Nồng độ của chất ức chế phosphodiesterase-type 5 được tăng lên đáng kể bởi các chất ức chế HIV-protease, đặc biệt là ritonavir. Những phối hợp này không nên dùng, trừ khi thật cần thiết. Nên tránh dùng nước bưởi với sildenafil, hoặc các chất ức chế phosphodiesterase-type 5, vì nó có thể làm tăng nồng độ của các chất này trong huyết tương.

• Chất gây cảm ứng CYP3A4, như rifampicin, có khả năng làm giảm nồng độ trong huyết tương của chất ức chế phosphodiesterase-type 5. Bosentan cũng làm giảm phân huỷ sildenafil. Liều lượng khuyến cáo đặc biệt đã được đưa ra cho việc dùng sildenafil cho các thuốc này, xem Liều dùng và cách dùng.

Ảnh hưởng của thuốc cường dương ADAGRIN 50mg lên khả năng lái xe và vận hành máy móc

Nếu dùng thuốc làm thay đổi về thị lực, hay hoa mắt, thì không nên lái xe hay vận hành máy móc trong thời gian sử dụng thuốc.

Hướng dẫn sử dụng thuốc cường dương ADAGRIN 50mg

Để thuốc có công hiệu, cần phải có sự kích thích giới tính. Uống khoảng 1 giờ trước khi có hoạt động tình dục, và không dùng quá 1 lần mỗi ngày.

• Người lớn: liều thường dùng được đề nghị là 50mg. Dựa theo công hiệu và sự dung nạp, liều có thể tăng lên đến 100mg, hoặc giảm còn 25mg. Liều tối đa là 100mg mỗi ngày.

• Người trên 65 tuổi, người suy thận vừa và nặng (thanh thải creatinin giảm dưới 30ml/phút): liều khởi đầu là 25mg. Sau đó dựa theo công hiệu và sự dung nạp, có thể tăng lên đến 50mg và 100mg.

• Người suy thận nhẹ (thanh thải creatinin từ 30 – 80 ml/phút): dùng liều như người lớn bình thường.

• Người đang dùng thuốc khác: liều khởi đầu không quá 25mg/ ngày, nếu đang dùng thuốc ức chế enzyme cytochrom P450 CYP3A4 (ketoconazole, itraconazole, erythromycin, saquinavir): không dùng quá 25mg sildenafil trong khoảng 48 giờ khi dùng chung với ritonavir, liều khởi đầu 25mg nên được cân nhắc khi dùng chung với thuốc chẹn alpha. Không nên dùng liều cao hơn trong vòng 4 giờ kể từ khi dùng thuốc chẹn alpha do nguy cơ hạ huyết áp thế đứng.

Quá liều và xử trí khi dùng thuốc cường dương ADAGRIN 50mg

Các nghiên cứu trên những người tình nguyện khoẻ mạnh ở liều dùng lên đến 800mg, các phản ứng phụ xảy ra tương tự như với liều thấp hơn, nhưng tỷ lệ mắc phải cao hơn.

Trong trường hợp quá liều, áp dụng một cách linh hoạt các biện pháp điều trị hỗ trợ tiêu chuẩn. Không thể thẩm phân máu nhằm tăng độ thanh thải, do sildenafil gắn kết mạnh với protein huyết tương, và không thải trừ qua đường tiểu.

Dược lực học của thuốc cường dương ADAGRIN 50mg

Cơ chế sinh lý của sự cương có liên quan đến sự phóng thích nitrogen oxyd (NO) ở thể hang khi có kích thích tình dục. NO sau đó hoạt hoá enzym guanylat cyclase làm gia tăng nồng độ guanosin monophosphat vòng (GMP vòng), dẫn đến sự giãn cơ trơn thể hang, làm cho máu tràn vào thể hang.

Sildenafil không có tác dụng độc lập làm giãn cơ trực tiếp trên thể hang ở người, nhưng làm gia tăng tác động của nitrogen oxyd bằng cách ức chế men phosphodiesterase-type 5 (PDE5), một enzym có vai trò làm thoái biến GMP vòng ở thể hang. Khi sự kích thích tình dục làm phóng thích NO tại chỗ, sự ức chế của sildenafil lên PDE5 gây ra sự gia tăng nồng độ GMP vòng trong thể hang, dẫn đến sự giãn cơ trơn mạch máu, và máu tràn vào thể hang gây ra sự cương dương. Ở liều đề nghị, sildenafil sẽ không có tác dụng nếu không có kích thích tình dục.

Sildenafil tác động ức chế chọn lọc và hiệu quả trên PDE5. Tác động của sildenafil trên PDE5 mạnh hơn nhiều lần so với các phosphodiesterase đã biết khác (trên 80 lần so với PDE1, trên 1000 lần so với PDE2, PDE3 và PDE4). Tác động chọn lọc của sildenafil lên PDE5 mạnh hơn khoảng 4000 lần so với PDE3, điều này rất quan trọng, vì PDE3 có liên quan đến sự điều khiển hoạt động co bóp của tim.

Tác động của sildenafil lên PDE5 chỉ mạnh hơn 10 lần so với tác động lên PDE6, một enzym có trong võng mạc, tính chất kém chọn lọc trên PDE6 này được cho là cơ sở của những bất thường có liên quan đến sự cảm nhận màu sắc thị giác ghi nhận được khi thử nghiệm với liều cao, hay khi nồng độ sildenafil trong huyết tương cao hơn.

Dược động học của thuốc cường dương ADAGRIN 50mg

Hấp thu và phân phối

Sildenafil nhanh chóng được hấp thu ngay sau khi uống, độ khả dụng sinh học tuyệt đối vào khoảng 40%. Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được trong khoảng thời gian từ 30 đến 120 phút (trung bình là 60 phút) sau khi uống thuốc lúc bụng đói.

Dùng thuốc khi có thức ăn giàu chất béo, thì mức độ hấp thu của thuốc giảm đi, với sự trì hoãn trung bình ở Tmax là 60 phút, và mức giảm trung bình ở Cmax là 29%. Thể tích phân phối ổn định (Vss) của sildenafil là 105 lít, phân phối vào các mô. Cả sildenafil và chất chuyển hoá chủ yếu của nó là N-desmethyl đều gắn kết với protein huyết thanh xấp xỉ 96%. Sự gắn kết với protein không phụ thuộc vào nồng độ tổng của thuốc. Trên cơ sở ước lượng sildenafil trong tinh dịch của những người tình nguyện khoẻ mạnh ở thời điểm khoảng 90 phút sau khi uống thuốc cho thấy: dưới 0,001% liều dùng có thể xuất hiện trong tinh dịch của bệnh nhân.

Chuyển hoá và thải trừ

Sildenafil phần lớn được chuyển hoá thông qua isoenzym vi thể ở gan CYP3A4 (con đường chủ yếu), và CYP2C9 (con đường thứ yếu). Việc ức chế các enzym này có thể làm hạn chế mức độ thanh thải sildenafil. Các dữ liệu thu thập từ bệnh nhân trong các thử nghiệm lâm sàng đã cho thấy rằng, có thể làm giảm độ thanh thải của sildenafil khi dùng kèm thuốc với các tác nhân ức chế CYP3A4 (như ketoconazole, erythromycin, cimetidin).

Có thể hy vọng rằng, việc dùng kèm với các tác nhân xúc tác CYP3A4 như rifampicin, sẽ làm giảm nồng độ sildenafil trong huyết thanh. Các dữ liệu dược động học từ các nghiên cứu lâm sàng cho thấy các chất ức chế CYP2C9 không ảnh hưởng đến dược động học của sildenafil (như tolbutamid, warfarin).

Sau khi uống, sildenafil được thải trừ phần lớn dưới dạng chất trao đổi qua phân (gần 80% liều dùng đường uống), và một lượng ít hơn được thải trừ qua đường nước tiểu (chiếm khoảng 13% liều dùng đường uống). Các số liệu tương tự cũng được thu thập từ những người bình thường tình nguyện tham gia thử nghiệm, cũng như từ người bệnh bằng phương pháp nghiên cứu thăm dò.

Hạn dùng của thuốc cường dương ADAGRIN 50mg

• Hạn dùng của thuốc cường dương ADAGRIN 50mg là 36 tháng kể từ ngày sản xuất.

• Ngày sản xuất, hạn dùng và số lô được ghi rõ trên vỏ hộp.

Bảo quản thuốc cường dương ADAGRIN 50mg

• Giữ ở nơi mát (nhiệt độ dưới 30 độ C).

• Để xa tầm tay trẻ em.

Lưu ý khi dùng thuốc cường dương ADAGRIN 50mg

• Thuốc này chỉ dùng theo sự kê đơn của thầy thuốc.

• Đọc kỹ hướng dẫn sử dụng trước khi dùng.

• Nếu cần thêm thông tin, xin hỏi ý kiến của bác sĩ.

Nhà sản xuất của thuốc cường dương ADAGRIN 50mg

Công ty Cổ phần Công nghệ Sinh học – Dược phẩm ICA.

Địa chỉ: Lô 10, Đường số 5, Khu công nghiệp Việt Nam – Singapore, Thuận An, Bình Dương, Việt Nam.