Siro Erolin 1mg/ml

Mỗi ml sirô chứa:

Hoạt chất: 1 mg loratadine.

Tá dược: Sucrose (600 mg/ml), propylene glycol, glycerol 85%, anhydrous citric acid, aroma vanillin, aroma strawberry, sodium benzoate, purified water.

Công dụng (Chỉ định)

Sirô Erolin 1 mg/ml được chỉ định điều trị triệu chứng của bệnh viêm mũi dị ứng và mày đay tự phát mạn tính.

Siro Erolin 1mg/ml

Cách dùng – Liều dùng

Liều dùng:

Nắp đo kèm theo đo được 5 ml sirô.

Người lớn và trẻ em trên 12 tuổi:

1 x 2 nắp đo (10 ml) mỗi ngày.

Trẻ em:

Trẻ em 6 đến 12 tuổi hoặc cân nặng hơn 30 kg: 1 x 2 nắp đo sirô (10 ml) mỗi ngày.

Trẻ em 2 đến 6 tuổi hoặc cân nặng dưới 30 kg: 1 x 1 nắp đo sirô (5 ml) mỗi ngày.

Không nên dùng Erolin cho trẻ em dưới 2 tuổi.

Các nhóm bệnh nhân đặc biệt:

Bệnh nhân suy gan nặng phải dùng liều khởi đầu thấp hơn vì sự thanh thải loratadine có thể bị giảm. Liều khởi đầu 10 mg (10 ml) dùng cách ngày được khuyến cáo cho người lớn và trẻ em có cân nặng hơn 30 kg. Liều khởi đầu 5 mg (5 ml) dùng cách ngày được khuyến cáo cho trẻ em có cân nặng 30 kg hay thấp hơn. Nếu thuốc được dung nạp thích hợp, có thể tăng dần liều đến liều thông thường. Không cần phải điều chỉnh liều cho người cao tuổi hoặc bệnh nhân suy thận.

Cách dùng:

Dùng theo đường uống.

Không cần dùng kèm với nước hoặc các đồ uống khác để nuốt sirô.

Có thể uống sirô vào bất kỳ thời gian nào, không phụ thuộc vào bữa ăn.

Khi uống sirô Erolin 1 mg/ml vào bữa ăn, sự hấp thu của hoạt chất có thể bị chậm trễ, nhưng điều này không ảnh hưởng đến tác dụng lâm sàng của thuốc (xem mục Đặc tính dược động học).

Thời gian điều trị – do thầy thuốc quy định – tùy thuộc vào diễn biến của bệnh. Nếu tình trạng của bệnh nhân không cải thiện sau 3 ngày dùng thuốc thì khả năng điều trị thành công từ đó về sau sẽ giảm.

Không sử dụng trong trường hợp sau (Chống chỉ định)

Bệnh nhân quá mẫn cảm với hoạt chất hay bất kỳ thành phần nào của thuốc được liệt kê trong mục Thành phần, hàm lượng của thuốc – Tá dược.

Lưu ý khi sử dụng (Cảnh báo và thận trọng)

Đối với bệnh nhân bị suy gan nặng phải dùng thuốc thận trọng và thường với liều khởi đầu thấp hơn (xem mục Liều dùng và cách dùng).

Trẻ em:

Không dùng Erolin cho trẻ em dưới 2 tuổi vì lý do an toàn và hiệu quả.

Phải ngưng các thuốc kháng histamin ít nhất là 48 giờ trước khi thực hiện các thử nghiệm dị ứng trên da (như thử nghiệm Prick) để tránh kết quả âm tính giả.

Tá dược

Do thuốc có chứa sucrose nên không dùng thuốc này cho những bệnh nhân có các vấn đề di truyền hiếm gặp như không dung nạp fructose, kém hấp thu glucose galactose hoặc thiếu hụt enzym sucrase-isomaltase.

Bệnh nhân bị tiểu đường cần chú ý đến lượng sucrose trong sirô: 5 ml sirô chứa 3,0 g sucrose.

Hạn dùng sau khi mở nắp lần đầu: 6 tháng khi bảo quản ở nhiệt độ từ 2 đến 25°C.

Tác dụng không mong muốn (Tác dụng phụ)

Trong các thử nghiệm lâm sàng ở trẻ em từ 2 đến 12 tuổi, các tác dụng không mong muốn thường gặp và xảy ra nhiều hơn so với nhóm dùng giả dược là đau đầu (2,7%), bồn chồn (2,3%), và mệt mỏi (1%). Trong các thử nghiệm lâm sàng trên người lớn và thanh thiếu niên trong một số chỉ định điều trị bao gồm cả viêm mũi dị ứng và mày đay tự phát mạn tính, với liều được khuyến cáo 10 mg loratadine mỗi ngày, các tác dụng không mong muốn xảy ra ở 2% bệnh nhân nhiều hơn so với nhóm dùng giả dược. Các tác dụng không mong muốn thường gặp nhất (≥ 1/10) và xảy ra nhiều hơn so với nhóm dùng giả dược là buồn ngủ (1,2%), đau đầu (0,6%) tăng thèm ăn (0,5%) và mất ngủ (0,1%). Các tác dụng không mong muốn và rất hiếm khi được báo cáo (< 1/10 000) trong giai đoạn hậu mãi được liệt kê trong bảng sau đây:

Tương tác với các thuốc khác

Khi dùng đồng thời với rượu bia, loratadine không tăng tác dụng qua các khảo nghiệm thực hiện về tâm thần vận động.

Loratadine được chuyển hóa bởi cytochrome P450 isoenzym CYP3A4 và CYP2D6, vì vậy sử dụng đồng thời với những thuốc ức chế hoặc bị chuyển hóa bởi CYP3A4 hoặc CYP2D6 có thể tạo ra thay đổi về nồng độ thuốc trong huyết tương và có thể có tác dụng không mong muốn. Các thuốc đã biết có ức chế các enzym trên bao gồm: cimetidine, erythromycin, ketoconazole, quinidine, fluconazole và fluoxetine.

Điều trị đồng thời loratadine và cimetidine dẫn đến tăng nồng độ loratadine trong huyết tương 60%, do cimetidine ức chế chuyển hóa của loratadine. Điều này không có biểu hiện lâm sàng.

Điều trị đồng thời loratadine và ketoconazole dẫn tới tăng nồng độ loratadine trong huyết tương gấp 3 lần, do ức chế CYP3A4. Điều đó không có biểu hiện lâm sàng vì loratadine có chỉ số điều trị rộng.

Điều trị đồng thời loratadine và erythromycin dẫn đến tăng nồng độ loratadine trong huyết tương, AUC (diện tích dưới đường cong của nồng độ theo thời gian) của loratadine tăng trung bình 40% và AUC của desloratadine tăng trung bình 46% so với điều trị loratadine đơn độc. Trên điện tâm đồ không có thay đổi về khoảng QTc. Về mặt lâm sàng, không có biểu hiện sự thay đổi tính an toàn của loratadine và không có thông báo về tác dụng an thần hoặc hiện tượng ngất khi điều trị đồng thời 2 thuốc này. Chống chỉ định dùng dạng kết hợp loratadine và pseudoephedrine khi đang và đã dùng các thuốc ức chế MAO trong vòng 10 ngày, vì các thuốc này có thể ảnh hưởng đến tác dụng trên huyết áp của pseudoephedrine.

Tính tương kỵ:

Không áp dụng

Quá liều

Quá liều loratadine làm tăng xảy ra các triệu chứng liệt thần kinh đối giao cảm. Ngủ gà, nhịp tim nhanh và đau đầu đã được báo cáo khi sử dụng thuốc quá liều. Trong trường hợp bị quá liều, phải thực hiện các biện pháp điều trị hỗ trợ và điều trị triệu chứng và duy trì các biện pháp này cho đến khi nào còn cần thiết. Có thể cho bệnh nhân dùng than hoạt hòa với nước. Có thể xem xét đến việc rửa dạ dày. Loratadine không bị loại bỏ bằng thẩm tách máu và chưa có dữ liệu cho thấy loratadine có thể được loại bỏ bằng thẩm phân phúc mạc. Sau khi xử trí cấp cứu phải tiếp tục theo dõi bệnh nhân.

Thai kỳ và cho con bú

Phụ nữ mang thai:

Một lượng lớn các dữ liệu trên phụ nữ mang thai (hơn 1000 trường hợp) cho thấy loratadine không gây dị tật cũng không có độc tính đối với bào thai/trẻ sơ sinh. Các nghiên cứu trên động vật không cho thấy tác hại trực tiếp hoặc gián tiếp liên quan đến độc tính sinh sản (xem mục Dữ liệu an toàn tiền lâm sàng). Để phòng ngừa, không nên dùng sirô Erolin khi mang thai.

Phụ nữ cho con bú:

Loratadine được tiết vào sữa mẹ, do đó không nên dùng loratadine cho phụ nữ đang cho con bú.

Bảo quản

Bảo quản dưới 30°C.

Quy cách đóng gói

Chai thủy tinh màu nâu có nắp đậy chứa 120 ml sirô. Hộp giấy chứa 1 chai và 1 tờ hướng dẫn sử dụng thuốc.

Hạn dùng

36 tháng kể từ ngày sản xuất.

Dược lực học

Nhóm dược trị liệu: kháng histamin dùng toàn thân – thuốc đối kháng thụ thể H1.

Mã ATC: R06AX13.

Cơ chế tác dụng:

Loratadine, hoạt chất của sirô Erolin 1 mg/ml, là một chất kháng histamin 3 vòng có hoạt tính chọn lọc với thụ thể H1 ngoại biên.

Loratadine không có đặc tính an thần hoặc liệt thần kinh đối giao cảm khi sử dụng ở liều khuyến cáo.

Khi dùng thuốc lâu dài không có thay đổi đáng kể trên lâm sàng về các dấu hiệu sinh tồn, kết quả xét nghiệm, khám thực thể hay điện tâm đồ.

Loratadine không có hoạt tính đáng kể với thụ thể H2. Thuốc không ức chế sự tiêu thụ norepinephrine và thực tế không có ảnh hưởng nào đến chức năng tim mạch hay đến hoạt động điều nhịp nội tại của tim.

Dược động học

Sau khi uống loratadine được hấp thu tốt và nhanh chóng, và được chuyển hoá nhiều qua quá trình chuyển hóa ban đầu, chủ yếu bởi CYP3A4 và CYP2D6. Chất chuyển hoá chính – desloratadine (DL) – có hoạt tính dược lý và có vai trò trong phần lớn tác dụng lâm sàng. Loratadine va DL đạt nồng độ tối đa trong huyết tương trong thời gian tương ứng là khoảng 1-1,5 giờ và 1,5-3.7 giờ sau khi uống. Nồng độ trong huyết tương của loratadine tăng khi sử dụng đồng thời với ketoconazole, erythromycin và cimetidine trong các thử nghiệm có đối chứng, nhưng không gây thay đổi đáng kể trên lâm sàng (kể cả trên điện tâm đồ).

Loratadine gắn kết nhiều với protein huyết tương (97% đến 99%) và chất chuyển hoá có hoạt tính của thuốc gắn kết vừa phải với protein huyết tương (73% đến 76%).

Ở người khoẻ mạnh, thời gian bán phân bố của loratadine vào khoảng 1 giờ và chất chuyển hoá có hoạt tính của thuốc vào khoảng 2 giờ. Ở người lớn khoẻ mạnh, thời gian bán thải trung bình của loratadine là 8,4 giờ (trong khoảng 3-20 giờ) và 28 giờ (trong khoảng 8,8-92 giờ) đối với chất chuyển hoá chính có hoạt tính.

Khoảng 40% liều dùng của thuốc được thải trừ trong nước tiểu và 42% trong phân trong thời gian 10 ngày và chủ yếu dưới dạng chất chuyển hoá liên hợp. Khoảng 27% liều dùng của thuốc được thải trừ trong nước tiểu trong vòng 24 giờ đầu. Có ít hơn 1% hoạt chất được thải trong nước tiểu dưới dạng không biến đổi dưới dạng loratadine hoặc DL.

Các thông số sinh khả dụng của loratadine và chất chuyển hoá có hoạt tính tỷ lệ theo liều dùng.

Dược động học của loratadine và chất chuyển hoá của thuốc ở người lớn khoẻ mạnh cũng tương tự như ở người già.

Uống thuốc cùng với bữa ăn có thể hơi làm chậm trễ sự hấp thu loratadine nhưng không ảnh hưởng đến tác dụng lâm sàng của thuốc.

Ở bệnh nhân có suy thận mạn, cả AUC lẫn nồng độ đỉnh trong huyết tương (Cmax) của loratadine và chất chuyển hoá của thuốc đều tăng so với các giá trị đo được ở bệnh nhân có chức năng thận bình thường. Thời gian bán thải trung bình của loratadine và chất chuyển hoá của thuốc không khác nhau đáng kể so với ở người bình thường. Thẩm tách máu không có ảnh hưởng đến dược động học của loratadine hay chất chuyển hoá có hoạt tính của thuốc ở những người có suy thận mạn.

Ở bệnh nhân có bệnh gan mạn tính do rượu, AUC và nồng độ đỉnh trong huyết tương (Cmax) của loratadine cao gấp đôi so với bệnh nhân có chức năng gan bình thường, trong khi dược động học của chất chuyển hoá có hoạt tính thì không thay đổi đáng kể. Thời gian bán thải của loratadine là 24 giờ và chất chuyển hoá của thuốc là 37 giờ, và tăng khi mức độ nặng của bệnh gan tăng.

Loratadine và chất chuyển hoá có hoạt tính của thuốc được tiết vào sữa mẹ.